Ertapenem ist ein carbapenem Antibiotikum, das von Merck als Invanz auf den Markt gebracht ist. Es ist meropenem darin strukturell sehr ähnlich es besitzt einen 1 \U 03B2\Methyl-Gruppe.

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Ertapenem ist entworfen worden, um gegen das Gramm negativ und Gramm positive Bakterien wirksam zu sein. Es ist gegen MRSA, ampicillin-widerstandsfähigen enterococci, Pseudomonas aeruginosa oder Arten Acinetobacter nicht aktiv. Ertapenem hat auch klinisch nützliche Tätigkeit gegen anaerobic Bakterien.

gezeigt hat, ist Ertapenem gegen die meisten aktiv gewesen isoliert von den folgenden Kleinstlebewesen in vitro und in klinischen Infektionen.

Aerobic und fakultative mit dem Gramm positive Kleinstlebewesen:

Staphylokokkus aureus (methicillin empfindlich isoliert nur),

Streptokokkus agalactiae,

Streptokokkus pneumoniae (isoliert empfindliches Penicillin nur),

Streptokokkus pyogenes,

Zeichen: Methicillin-widerstandsfähiger Staphylokokkus und Enterococcus spp. sind gegen ertapenem widerstandsfähig.

Aerobic und fakultative mit dem Gramm negative Kleinstlebewesen:

Escherichia coli,

Haemophilus influenzae (Isoliert negatives Beta-lactamase nur),

Klebsiella pneumoniae,

Moraxella catarrhalis,

Proteus mirabilis,

Kleinstlebewesen von Anaerobic:

Bacteroides fragilis,

Bacteroides distasonis,

Bacteroides ovatus,

Bacteroides thetaiotaomicron,

Bacteroides uniformis,

Clostridium clostridioforme,

Eubacterium lentum,

Arten von Peptostreptococcus,

Porphyromonas asaccharolytica,

Prevotella bivia,

Ertapenem wird von Merck als eine Behandlung der ersten Linie für gemeinschaftserworbene Infektionen auf den Markt gebracht. Es sollte als empirische Behandlung für Krankenhaus-erworbene Infektionen wegen seines Mangels an der Tätigkeit gegen Pseudomonas aeruginosa nicht verwendet werden. In der Praxis wird es in erster Linie für den Gebrauch gegen das Verlängerte Spektrum-Beta-lactamase (ESBL) - das Produzieren und hohe Niveau vorbestellt, das mit dem Gramm negative Bakterien AmpC-erzeugt.

Dosierung

Ertapenem wird als 1g gegeben durch die intravenöse Einspritzung mehr als 30 Minuten, oder 1g verdünnt mit 3.2ml von 1 % lidocaine gegeben intramuskulär dosiert. Es gibt keine Vorbereitung von verfügbarem ertapenem. Ertapenem kann mit Traubenzucker nicht gemischt werden.

Der Marktslogan für ertapenem ist "Die Macht Ein", weil die Dosis ein Gramm einmal täglich ist.

Pharmacokinetics

Verschieden von imipenem und meropenem ist ertapenem hoch gebundenes Protein, der auf eine längere Hälfte des Lebens (4 Stunden) hinausläuft.

Ertapenem ist excreted in erster Linie (80 %) durch die Nieren. Der Metabolismus durch die Leber ist nicht klinisch wichtig und betrifft das Dosieren nicht.

Patienten auf haemodialysis sollte ertapenem mindestens 6 Stunden vor der Dialyse gegeben werden. Wenn es weniger als sechs Stunden vor der Dialyse gegeben wird, dann sollte dem Patienten eine zusätzliche Dosis von 150 Mg IV nach der Dialyse gegeben werden. Ideal sollte Patienten auf haemodialysis ertapenem sofort im Anschluss an die Dialyse gegeben werden.

Widerstand

Der erworbene Widerstand gegen ertapenem wird gewöhnlich durch die-Regulierung von efflux Mechanismen und durch die Auswahl an porin-unzulänglichen Mutanten vermittelt. Organismen, die metallo-β-lactamase erzeugen, sind zu ertapenem (sowie der ganze carbapenems) angeboren geschützt.

Nebenwirkungen

Es gibt wenige nachteilige Effekten von ertapenem. Die einzige absolute Gegenindikation ist eine vorherige anaphylactic Reaktion zu ertapenem oder anderem β-lactam Antibiotikum. Es gibt keine in schwangeren Frauen getanen Studien, so können sich die Hersteller nicht über seine Sicherheit in Schwangerschaft äußern. 2006 wird Ertapenem jetzt für den pädiatrischen Gebrauch in bestimmten Infektionen genehmigt. Ertapenem wird für Kinder weniger als 3 Monaten volljährig und Kinder mit Gehirnhautentzündung nicht empfohlen.

Der Gebrauch aller Antibiotika wird mit vergrößerten Raten des Widerstands vereinigt (obwohl carbapenem Widerstand zurzeit selten ist). Es gibt besondere Sorge, dass, obwohl ertapenem keine klinisch nützliche Tätigkeit gegen Pseudomonas aeruginosa hat, der weit verbreitete Gebrauch von ertapenem noch zu vergrößertem carbapenem Widerstand in Pseudomonas führen konnte.

Wie viele Antibiotika ist Kolik von Clostridium difficile mit seinem Gebrauch vereinigt worden.