Ein lokales Narkosemittel ist ein Rauschgift, das umkehrbare lokale Anästhesie allgemein für das Ziel verursacht, lokale schmerzlindernde Wirkung zu haben, d. h. Abwesenheit der Schmerzsensation veranlassend, obwohl andere lokale Sinne häufig ebenso betroffen werden. Außerdem, wenn es auf spezifischen Nervenpfaden verwendet wird (Nervenblock), kann Lähmung (Verlust der Muskelmacht) ebenso erreicht werden.

Klinische lokale Narkosemittel gehören einer von zwei Klassen: aminoamide und aminoester lokale Narkosemittel. Synthetische lokale Narkosemittel sind strukturell mit Kokain verbunden. Sie unterscheiden sich von Kokain hauptsächlich darin sie haben kein Missbrauch-Potenzial und folgen dem sympathoadrenergic System nicht, d. h. sie erzeugen Hypertonie oder lokalen vasoconstriction, mit Ausnahme von Ropivacaine und Mepivacaine nicht, die wirklich schwachen vasoconstriction erzeugen.

Lokale Narkosemittel ändern sich in ihren pharmakologischen Eigenschaften, und sie werden in verschiedenen Techniken der lokalen Anästhesie verwendet wie: Aktuelle Anästhesie (Oberfläche) Infiltration Plexus blockieren Epidural (extradural) blockieren Rückgratanästhesie (subarachnoid Block)

Das lokale Narkosemittel lidocaine (lignocaine) wird auch als eine Klasse Rauschgift von Ib antiarrhythmic verwendet.

Mechanismus der Handlung

Alle lokalen Narkosemittel sind Membranenstabilisieren-Rauschgifte; sie vermindern umkehrbar die Rate der Depolarisation und Wiederpolarisation von erregbaren Membranen (wie nociceptors). Obwohl viele andere Rauschgifte auch Membranenstabilisieren-Eigenschaften haben, werden nicht alle als lokale Narkosemittel (propranolol, zum Beispiel) verwendet.

Lokale betäubende Rauschgifte handeln hauptsächlich durch das Hemmen des Natriumszulaufs durch natriumsspezifische Ion-Kanäle in der neuronal Zellmembran, insbesondere die so genannten Natriumskanäle der Stromspannung-gated. Wenn der Zulauf von Natrium unterbrochen wird, kann ein Handlungspotenzial nicht entstehen und Zeichen geben, dass Leitung gehemmt wird. Wie man denkt, wird die Empfänger-Seite am cytoplasmic (innerer) Teil des Natriumskanals gelegen. Lokale betäubende Rauschgifte binden mehr sogleich zu Natriumskanälen in einem aktivierten Staat, so ist der Anfall der Neuronal-Blockade in Neuronen schneller, die schnell schießen. Das wird abhängige Zustandblockade genannt.

Lokale Narkosemittel sind schwache Basen und werden gewöhnlich als das Hydrochlorid-Salz formuliert, um sie wasserlöslich zu machen. Am pKa der Chemikalie hat der protonated (in Ionen zerfallen), und unprotonated (hat) sich (gewerkschaftlich organisiert) Formen des Moleküls bestehen in einem Gleichgewicht, aber nur das unprotonated Molekül verbreitet sich sogleich über Zellmembranen. Einmal innerhalb der Zelle wird das lokale Narkosemittel im Gleichgewicht mit der Bildung des protonated sein (ionisierte Form), der zurück aus der Zelle nicht sogleich geht. Das wird "Ion-Abfangen" genannt. In der Protonated-Form bindet das Molekül zur lokalen betäubenden verbindlichen Seite innerhalb des Ion-Kanals in der Nähe vom Cytoplasmic-Ende.

Azidose solcher, wie verursacht, durch Entzündung an einer Wunde reduziert teilweise die Handlung von lokalen Narkosemitteln. Das ist teilweise, weil der grösste Teil des Narkosemittels ionisiert und deshalb unfähig wird, die Zellmembran zu durchqueren, um seine Cytoplasmic-Einfassungen Seite der Handlung auf dem Natriumskanal zu erreichen.

Alle Nervenfasern sind zu lokalen Narkosemitteln empfindlich, aber allgemein neigen diejenigen mit einem kleineren Diameter dazu, empfindlicher zu sein, als größere Fasern. Lokale Narkosemittel blockieren Leitung in der folgenden Ordnung: Kleiner myelinated axons (z.B diejenigen, die nociceptive Impulse tragen), non-myelinated axons, dann großer myelinated axons. So kann ein Differenzialblock erreicht werden (d. h. Schmerzsensation wird mehr sogleich blockiert als andere Sinnesmodalitäten).

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Spezifischer Gebrauch

Akuter Schmerz

Akuter Schmerz kann wegen Traumas, Chirurgie, Infektion, Störung des Blutumlaufs oder vieler anderer Bedingungen vorkommen, in denen es Gewebeverletzung gibt. In einer medizinischen Einstellung ist es gewöhnlich wünschenswert, Schmerz zu erleichtern, wenn seine Warnung der Funktion nicht mehr erforderlich ist. Außer der Besserung geduldiger Bequemlichkeit kann Schmerztherapie auch schädliche physiologische Folgen des unfertigen Schmerzes reduzieren.

Akuter Schmerz kann häufig mit Analgetika geführt werden. Jedoch kann Leitungsanästhesie wegen der höheren Schmerzkontrolle und weniger Nebenwirkungen vorzuziehend sein. Zum Zwecke der Schmerztherapie werden lokale betäubende Rauschgifte häufig durch die wiederholte Einspritzung oder dauernde Einführung durch einen Katheter gegeben. Niedrige Dosen von lokalen betäubenden Rauschgiften können genügend sein, so dass Muskelschwäche nicht vorkommt und Patienten mobilisiert werden können.

Etwas typischer Gebrauch der Leitungsanästhesie für akuten Schmerz ist:

• Arbeitsschmerz (epidurale Anästhesie)
• Postwirkender Schmerz (peripherische Nervenblöcke, epidurale Anästhesie)
• Trauma (peripherische Nervenblöcke, intravenöse Regionalanästhesie, epidurale Anästhesie)

Chronischer Schmerz

Chronischer Schmerz mehr als geringe Intensität ist ein Komplex und häufig ernste Bedingung, die Diagnose und Behandlung durch einen Experten in der Schmerzmedizin verlangt. Lokale Narkosemittel können wiederholt oder unaufhörlich seit anhaltenden Perioden angewandt werden, um chronischen Schmerz, gewöhnlich in der Kombination mit dem Medikament wie opioids, NSAIDs und anticonvulsants zu erleichtern.

Chirurgie und Zahnheilkunde

Eigentlich kann jeder Teil des Körpers mit Leitungsanästhesie anästhesiert werden. Jedoch, nur eine begrenzte Zahl von Techniken sind im allgemeinen klinischen Gebrauch. Manchmal wird Leitungsanästhesie mit allgemeiner Anästhesie oder Sedierung für die Bequemlichkeit des Patienten und Bequemlichkeit der Chirurgie verbunden. Typische unter Leitungsanästhesie durchgeführte Operationen schließen ein:

• Zahnheilkunde (Oberflächenanästhesie, Infiltrationsanästhesie oder intraligamentary Anästhesie während stärkender Operationen oder Förderungen, blockiert Regionalnerv während Förderungen und Chirurgien.)
• Augenchirurgie (Oberflächenanästhesie mit aktuellen Narkosemitteln, retrobulbar Block)
• ENT Operationen, Kopf und Hals-Chirurgie (Infiltrationsanästhesie, Feldblöcke, peripherische Nervenblöcke, plexus Anästhesie)
• Schulter und Arm-Chirurgie (plexus Anästhesie, intravenöse Regionalanästhesie)
• Herz und Lungenchirurgie (hat sich epidurale Anästhesie mit allgemeiner Anästhesie verbunden)
• Unterleibschirurgie (epidurale/spinale Anästhesie, die häufig mit allgemeiner Anästhesie verbunden ist)
• Gynecological, urologische und Geburtsoperationen (spinale/epidurale Anästhesie)
• Knochen und gemeinsame Chirurgie des Beckens, der Hüfte und des Beines (spinale/epidurale Anästhesie, peripherische Nervenblöcke, intravenöse Regionalanästhesie)
• Chirurgie der Haut und des peripherischen Geäders (aktuelle Anästhesie, Feldblöcke, peripherische Nervenblöcke, spinale/epidurale Anästhesie)

Anderer Gebrauch

Aktuelle Anästhesie, in der Form von lidocaine/prilocaine (EMLA) wird meistens verwendet, um relativ schmerzlosen venipuncture (Blutsammlung) und Stellen von intravenösen Kanülen zu ermöglichen. Es kann auch für andere Arten von Einstichen wie Ascites-Drainage und amniocentesis passend sein.

Oberflächenanästhesie erleichtert auch einige endoscopic Verfahren wie bronchoscopy (Vergegenwärtigung der niedrigeren Wetterstrecken) oder cystoscopy (Vergegenwärtigung der inneren Oberfläche der Blase).

Techniken

Lokale Narkosemittel können fast jeden Nerv zwischen den peripherischen Nervenenden und das Zentralnervensystem blockieren. Die am meisten peripherische Technik ist aktuelle Anästhesie zur Haut oder anderen Körperoberfläche. Kleine und große peripherische Nerven können individuell (peripherischer Nervenblock) oder in anatomischen Nervenbündeln (plexus Anästhesie) anästhesiert werden. Rückgratanästhesie und epiduraler anestem verschmelzen sich ins Zentralnervensystem.

Die Einspritzung von lokalen Narkosemitteln ist häufig schmerzhaft. Mehrere Methoden können verwendet werden, um diesen Schmerz einschließlich der Pufferung der Lösung mit bicarb und dem Wärmen zu vermindern.

Klinische Techniken schließen ein:

• Oberflächenanästhesie - Anwendung lokalen betäubenden Sprays, Lösung oder Sahne zur Haut oder einer Schleimhaut. Die Wirkung ist kurze Beständigkeit und wird auf das Gebiet des Kontakts beschränkt.
• Infiltrationsanästhesie - Einspritzung des lokalen Narkosemittels ins zu anästhesierende Gewebe. Oberfläche und Infiltrationsanästhesie sind insgesamt aktuelle Anästhesie.
• Feldblock - subkutane Einspritzung eines lokalen Narkosemittels in einem Gebiet, das an das zu anästhesierende Feld grenzt.
• Peripherischer Nervenblock - Einspritzung des lokalen Narkosemittels in der Nähe von einem peripherischen Nerv, um das Gebiet dieses Nervs von innervation zu anästhesieren.
• Anästhesie von Plexus - Einspritzung des lokalen Narkosemittels in der Nähe von einem Nerv plexus, häufig innerhalb einer Gewebeabteilung, die die Verbreitung des Rauschgifts weg von der beabsichtigten Seite der Handlung beschränkt. Die betäubende Wirkung streckt sich bis zu die innervation Gebiete von mehreren oder allen Nerven aus, die vom plexus stammen.
• Epidurale Anästhesie - ein lokales Narkosemittel wird in den epiduralen Raum eingespritzt, wo es in erster Linie auf den Rückgratnervenwurzeln handelt. Abhängig von der Seite der Einspritzung und des eingespritzten Volumens ändert sich das betäubte Gebiet von beschränkten Gebieten des Abdomens oder der Brust zu großen Gebieten des Körpers.
• Rückgratanästhesie - ein lokales Narkosemittel wird in die cerebrospinal Flüssigkeit gewöhnlich am Lendenstachel eingespritzt (im niedrigeren Rücken), wo es Rückgratnervenwurzeln und einem Teil des Rückenmarks folgt. Die resultierende Anästhesie streckt sich gewöhnlich von den Beinen bis das Abdomen oder die Brust aus.
• Intravenöse Regionalanästhesie (Der Block der Bahre) - der Blutumlauf eines Gliedes wird mit einer Aderpresse unterbrochen (ein Gerät, das einer Blutdruck-Manschette ähnlich ist), dann wird ein großes Volumen des lokalen Narkosemittels in eine peripherische Ader eingespritzt. Das Rauschgift füllt das venöse System des Gliedes und verbreitet sich in Gewebe, wo peripherische Nerven und Nervenenden anästhesiert werden. Die betäubende Wirkung wird auf das Gebiet beschränkt, das vom Blutumlauf ausgeschlossen wird und sich schnell auflöst, sobald Umlauf wieder hergestellt wird.
• Lokale Anästhesie von Leibeshöhlen (z.B intrapleural Anästhesie, Intragelenkanästhesie)

Unerwünschte Effekten

Lokalisierte nachteilige Effekten

Die lokalen nachteiligen Effekten von betäubenden Agenten schließen neurovascular Manifestationen wie verlängerte Anästhesie (Taubheit) und paresthesia (das Prickeln, Gefühl von "Nadeln und Nadeln" oder fremden Sensationen) ein. Das sind Symptome von der lokalisierten Nervenschwächung oder dem Nervenschaden.

Gefahren

Die Gefahr des vorläufigen oder dauerhaften Nervenschadens ändert sich zwischen verschiedenen Positionen und Typen von Nervenblöcken.

Wiederherstellung

Der dauerhafte Nervenschaden nach einem peripherischen Nervenblock ist selten. Symptome werden sich sehr wahrscheinlich innerhalb von ein paar Wochen auflösen. Die große Mehrheit von denjenigen, die (92 %-97 %) betroffen sind, genesen Sie innerhalb von

vier bis sechs Wochen. 99 % dieser Leute sind innerhalb eines Jahres gegenesen. Es wird geschätzt, dass zwischen 1 in 5,000 und jeder 30000. Nervenblock auf etwas Grad des dauerhaften beharrlichen Nervenschadens hinauslaufen.

Es wird darauf hingewiesen, dass Symptome fortsetzen können, sich seit bis zu 18 Monaten im Anschluss an Verletzung zu verbessern.

Ursachen

Ursachen von lokalisierten Symptomen schließen ein:

1. neurotoxicity wegen der allergenic Reaktion,
2. übermäßiger flüssiger Druck in einem beschränkten Raum,
3. sich von Nervenfasern oder Unterstützungsgewebe mit der Nadel/Katheter, trennend
4. Spritzenseite-Hämatom, das den Nerv oder unter Druck setzt
5. Spritzenseite-Infektion, die entzündlichen Druck auf den Nerv und/oder die Nekrose erzeugt.

Allgemeine nachteilige Effekten

(Siehe auch lokale betäubende Giftigkeit)

Allgemeine nachteilige Körpereffekten sind wegen der pharmakologischen Effekten der betäubenden verwendeten Reagenzien. Die Leitung von elektrischen Impulsen folgt einem ähnlichen Mechanismus in peripherischen Nerven, dem Zentralnervensystem und dem Herzen. Die Effekten von lokalen Narkosemitteln sind deshalb für die Signalleitung in peripherischen Nerven nicht spezifisch. Nebenwirkungen auf dem Zentralnervensystem und dem Herzen können streng und potenziell tödlich sein. Jedoch kommt Giftigkeit gewöhnlich nur an Plasmaniveaus vor, die selten erreicht werden, wenn richtige betäubende Techniken daran geklebt werden. Zusätzlich können Personen allergenic Reaktionen zu den betäubenden Zusammensetzungen ausstellen und können auch cyanosis wegen methemoglobinemia ausstellen.

Zentralnervensystem

Abhängig von lokalen Gewebekonzentrationen von lokalen Narkosemitteln kann es excitatory oder dämpfende Effekten auf das Zentralnervensystem geben. Bei niedrigeren Konzentrationen läuft eine relativ auswählende Depression von hemmenden Neuronen auf Gehirnerregung hinaus, die zu verallgemeinerten Konvulsionen führen kann. Eine tiefe Depression von Gehirnfunktionen kommt bei höheren Konzentrationen vor, die zu Koma, Atmungsverhaftung und Tod führen können. Solche Gewebekonzentrationen können wegen sehr hoher Plasmaniveaus nach der intravenösen Einspritzung einer großen Dosis sein. Eine andere Möglichkeit ist direkte Aussetzung des Zentralnervensystems durch den CSF, d. h., Überdosis in Rückgratanästhesie oder zufälliger Einspritzung in den subarachnoid Raum in epiduraler Anästhesie.

Kardiovaskuläres System

Das leitende System des Herzens ist zur Handlung des lokalen Narkosemittels ziemlich empfindlich

Behandlung der Überdosis: "Lipid retten"

Es gibt Beweise, dass Intralipid, eine allgemein verfügbare intravenöse lipid Emulsion, im Behandeln streng cardiotoxicity sekundär zur lokalen betäubenden Überdosis, einschließlich menschlicher Fall-Berichte des erfolgreichen Gebrauches auf diese Weise ('lipid Rettung') wirksam sein kann.

Hyperempfindlichkeit/Allergie

Nachteilige Reaktionen zu lokalen Narkosemitteln (besonders der esters) sind ziemlich üblich, aber wahre Allergie ist sehr selten. Allergische Reaktionen zum esters sind gewöhnlich wegen einer Empfindlichkeit zu ihrem metabolite, para-aminobenzoic Säure (PABA), und laufen auf Quer-Allergie gegen amides nicht hinaus. Deshalb kann amides als Alternativen in jenen Patienten verwendet werden. Nichtallergische Reaktionen können Allergie in ihren Manifestationen ähneln. In einigen Fällen können Hauttests und herausfordernde Herausforderung notwendig sein, um eine Diagnose der Allergie zu gründen. Es gibt auch Fälle der Allergie gegen paraben Ableitungen, die häufig als Konservierungsmittel zu lokalen betäubenden Lösungen hinzugefügt werden.

• Stummel: Allergische Reaktionen während Anästhesie

Methemoglobinemia

Die Körpergiftigkeit von prilocaine ist jedoch verhältnismäßig niedrig, wie man bekannt, verursacht sein metabolite, o-toluidine, methemoglobinemia. Da methemoglobinemia den Betrag des Hämoglobins reduziert, das für den Sauerstoff-Transport verfügbar ist, ist diese Nebenwirkung potenziell lebensbedrohend. Deshalb sollten Dosis-Grenzen für prilocaine ausschließlich beobachtet werden. Prilocaine wird für den Gebrauch in Arbeitsschmerzen oder Säuglings nicht empfohlen.

Lokale Narkosemittel im klinischen Gebrauch

Esters sind für das Produzieren allergischer Reaktionen anfällig, die den Gebrauch von Amide nötig machen können. Die Namen jedes lokal klinischen Narkosemittels haben die Nachsilbe "-caine". In General Amides haben zwei "i" 's in ihrer Nomenklatur, während Esters nur denjenigen haben.

Die meisten ester lokalen Narkosemittel sind metabolized durch pseudocholinesterases, während amide lokale Narkosemittel metabolized in der Leber sind. Das kann ein Faktor in der Auswahl eines Agenten in Patienten mit dem Leber-Misserfolg sein.

Esters

• Benzocaine
• Chloroprocaine
• Kokain
• Cyclomethycaine
• Dimethocaine/Larocaine
• Piperocaine
• Propoxycaine
• Procaine/Novocaine
• Proparacaine
• Tetracaine/Amethocaine

Amides

• Articaine
• Bupivacaine
• Cinchocaine/Dibucaine
• Etidocaine
• Levobupivacaine
• Lidocaine/Lignocaine
• Mepivacaine
• Prilocaine
• Ropivacaine
• Trimecaine

Kombinationen

Lokale mit anderen lokalen Narkosemitteln gemischte Narkosemittel schließen ein:

• Lidocaine/prilocaine (EMLA)

Lokale Narkosemittel und vasoconstrictors

Vasoconstrictors vergrößern die Dauer der lokalen Anästhesie durch die Zusammenziehung des Geäders, dadurch sicher das Konzentrieren des betäubenden Agenten für eine verlängerte Dauer, sowie das Reduzieren des Blutsturzes. Beispiele schließen ein:

• Hydrochlorid von Prilocaine und epinephrine (Handelsname Citanest Stärke)

Natürlich abgeleitete lokale Narkosemittel

• Saxitoxin
• Tetrodotoxin
• Menthol
• Eugenol

Natürlich vorkommende lokale Narkosemittel nicht sind auf Kokain zurückzuführen gewesen sind gewöhnlich neurotoxins, und haben die Nachsilbe - Toxin in ihren Namen. http://books.google.com/books?id=jvema9PNEPgC&pg=RA1-PA43&lpg=RA1-PA43&dq=%22natural+local+anesthetics%22&source=web&ots=OLV_2SsTwp&sig=IijVsDKoHaXldm33ySEsav8hPvI Verschieden von erzeugten lokalen Narkosemitteln von Kokain, die tatsächlich intrazellulär sind, binden saxitoxin & tetrodotoxin zur extracellular Seite von Natriumskanälen.

Geschichte

Die Blätter des Koka-Werks wurden als ein Anreiz in Peru traditionell verwendet. Es wird geglaubt, dass die lokale betäubende Wirkung der Koka auch bekannt und zu medizinischen Zwecken verwendet war. Kokain wurde 1860 isoliert und zuerst als ein lokales Narkosemittel 1884 verwendet. Die Suche nach einem weniger toxischen und weniger suchterzeugenden Ersatz hat zur Entwicklung des aminoester lokalen Narkosemittels procaine 1904 geführt. Seitdem sind mehrere synthetische lokale betäubende Rauschgifte entwickelt und in den klinischen Gebrauch, namentlich lidocaine 1943, bupivacaine 1957 und prilocaine 1959 gestellt worden.

Kurz nach dem ersten Gebrauch von Kokain für aktuelle Anästhesie wurden Blöcke auf peripherischen Nerven beschrieben. Die plexus Armanästhesie durch die percutaneous Einspritzung durch axillary und Supraclavicular-Annäherungen wurde am Anfang des 20. Jahrhunderts entwickelt. Die Suche nach der wirksamsten und am wenigsten traumatischen Annäherung für plexus Anästhesie und peripherische Nervenblöcke geht bis jetzt weiter. In letzten Jahrzehnten hat sich die dauernde Regionalanästhesie mit Kathetern und automatischen Pumpen als eine Methode der Schmerztherapie entwickelt.

Intravenöse Regionalanästhesie wurde zuerst durch die Bahre im August 1908 beschrieben. Diese Technik ist noch im Gebrauch und ist bemerkenswert sicher, wenn Rauschgifte der niedrigen Körpergiftigkeit wie prilocaine verwendet werden.

Rückgratanästhesie wurde zuerst 1885 verwendet, aber in die klinische Praxis bis 1899 nicht eingeführt, als Bahre im August zu einem klinischen Experiment unterworfen hat, in dem er die betäubende Wirkung, sondern auch die typische Nebenwirkung des postpunctural Kopfwehs beobachtet hat. Innerhalb von ein paar Jahren ist Rückgratanästhesie weit verwendet für chirurgische Anästhesie geworden und wurde als eine sichere und wirksame Technik akzeptiert. Obwohl sich atraumatic (spanloser Tipp) Kanülen und moderne Rauschgifte werden heute, die Technik verwendet, sehr wenig im Laufe vieler Jahrzehnte sonst geändert hat.

Die epidurale Anästhesie durch eine Schwanzannäherung war am Anfang des 20. Jahrhunderts bekannt gewesen, aber eine bestimmte Technik mit der Lendeneinspritzung wurde bis 1921 nicht entwickelt, als Fidel Pagés seinen Artikel "Anestesia Metamérica" veröffentlicht hat. Diese Technik wurde in den 1930er Jahren und 1940er Jahren von Achile Mario Dogliotti verbreitet. Mit dem Advent von dünnen flexiblen Kathetern sind dauernde Einführung und wiederholte Einspritzungen möglich geworden, epidurale Anästhesie eine hoch erfolgreiche Technik bis jetzt machend. Neben seinem vielem Gebrauch für die Chirurgie ist epidurale Anästhesie in der Geburtshilfe für die Behandlung des Arbeitsschmerzes besonders populär.

Siehe auch

• Amylocaine
• Narkosemittel
• Allgemeines Narkosemittel
• Liste von Kokain-Entsprechungen