Ein progestin ist ein synthetischer progestogen, der progestinic dem Progesteron ähnliche Effekten hat. Der zwei allgemeinste Gebrauch von progestins ist für hormonale Schwangerschaftsverhütung (entweder allein oder mit einem Oestrogen), und endometrial hyperplasia am unbehinderten Oestrogen in der Hormonersatztherapie zu verhindern. Progestins werden auch verwendet, um sekundären amenorrhea, dysfunctional Gebärmutterblutung und endometriosis, zu behandeln

und als Linderungsbehandlung von endometrial Krebs, Nierenzellkrebsgeschwür, Brustkrebs und Vorsteherdrüse-Krebs. Hohe Dosis megestrol Azetat wird verwendet, um Anorexie, cachexia, und das AIDS-zusammenhängende Vergeuden zu behandeln.

Progesteron (oder manchmal der progestin dydrogesterone oder 17α-hydroxyprogesterone caproate) wird für die Luteal-Unterstützung in IVF Protokollen zweifelhaft für die Behandlung von verwendet

wiederkehrender Schwangerschaft-Verlust, und für die Verhinderung der Vorbegriff-Geburt in schwangeren Frauen mit einer Geschichte von mindestens einer spontaner Vorbegriff-Geburt. Sie werden auch in der gerichtlichen chemischen Entmannung von Sexualübertretern sowie einer Behandlung Optionen für diejenigen verwendet, die unter paraphilia leiden.

Geschichte

Die Anerkennung der Fähigkeit des Progesterons, Eisprung während Schwangerschaft zu unterdrücken, hat eine Suche nach einem ähnlichen Hormon erzeugt, das die Probleme umgehen konnte, die mit dem verwaltenden Progesteron (niedrige Bioverfügbarkeit, wenn verwaltet, mündlich und lokale Verärgerung und Schmerz, wenn ständig verwaltet, parenterally) vereinigt sind und dabei dem Zweck dienen, Eisprung zu kontrollieren. Die vielen synthetischen Hormone, die resultiert haben, sind als progestins bekannt.

Der erste mündlich aktive progestin, ethisterone (pregneninolone, 17α-ethynyltestosterone), 17α-ethynyl Analogon des Testosterons, synthetisiert 1938 von dehydroandrosterone (ist es das Haupterzeugnis, das durch die Oxydation der Sojabohne sitosterol oder des Cholesterins erhalten ist), indem sie Acetylen {hinzugefügt haben, haben die Acetylen-Gruppe oder Hälfte auf Kohlenstoff Nummer 17 des Fünf-Kohlenstoff-Steroide-Rings die Stabilität für die mündliche Nahrungsaufnahme des Moleküls} entweder vorher oder nach der Oxydation der 3 - OH Gruppe zum ketone mit der Neuordnung der 5,6 Doppelbindung zur 4,5 Position durch Hans Herloff Inhoffen zur Verfügung gestellt, Willy Logemann, Walter Hohlweg und Arthur Serini an Schering AG in Berlin, wurde in Deutschland 1939 als Proluton C und von Schering in den Vereinigten Staaten 1945 als Pranone auf den Markt gebracht.

Ein stärkerer mündlich aktiver progestin, norethisterone (norethindrone, 19 noch 17\U 03B1\ethynyltestosterone), die 19 - noch Analogon von ethisterone, synthetisiert 1951 von Carl Djerassi, Luis Miramontes, und George Rosenkranz an Syntex in Mexiko City, wurde von Parke-Davis in den Vereinigten Staaten 1957 als Norlutin auf den Markt gebracht, und wurde als der progestin in einigen der ersten oralen Empfängnisverhütungsmittel (Ortho-Novum, Norinyl, usw.) am Anfang der 1960er Jahre verwendet.

Norethynodrel, ein isomer von norethisterone, wurde 1952 von Frank B. Colton an Searle in Skokie, Illinois synthetisiert und als der progestin in Enovid verwendet, hat in den Vereinigten Staaten 1957 eingekauft und hat als das erste orale Empfängnisverhütungsmittel 1960 genehmigt.

Beispiele

Einige Beispiele von progestins, die in hormonalen empfängnisverhütenden Mitteln verwendet worden sind, sind norethynodrel (Enovid), norethindrone (viele Markennamen, am meisten namentlich Ortho-Novum und Ovcon) norgestimate (Ortho Tricyclen, Ortho-Cyclen), norgestrel, levonorgestrel (Alesse, Trivora-28, Plan B, Mirena), medroxyprogesterone (Provera, Depo-Provera), desogestrel, etonogestrel (Implanon), und drospirenone (Yasmin, Yasminelle, YAZ).

Manchmal werden progestins von der Generation klassifiziert:

• Erst (estrane): norethindrone, norethynodrel, norethindrone Azetat, ethynodiol diacetate
• Zweit (gonane): levonorgestrel, norethisterone, norgestrel
• Drittel (gonane): desogestrel, gestodene, norgestimate, drospirenone
• Viertens: dienogest, drospirenone, nestorone, nomegestrol Azetat und trimegestone

Tanaproget ist ein non-steroidal progestin.

Methoden der mit Sitz in progestin Schwangerschaftsverhütung

Es ist gefunden worden, dass die wirksamste Methode der hormonalen Schwangerschaftsverhütung mit einer Kombination des Oestrogens und progestin ist. Das kann in einem monophasic, biphasic, oder triphasic Weise getan werden. In der monophasic Methode werden sowohl ein Oestrogen als auch ein progestin seit 20 oder 21 Tagen verwaltet und für einen 7- oder 8-tägige Periode angehalten, die die 5-tägige Menstruationsperiode einschließt. Manchmal wird eine 28-tägige Regierung, die 6 oder 7 träge Blöcke einschließt, verwendet. Neuerer biphasic und triphasic Methoden werden jetzt verwendet, um den normalen Menstruationszyklus näher vorzutäuschen. Und doch ist eine andere Methode, eine kleine Dosis von progestin nur zu verwalten (kein Oestrogen), um bestimmte mit dem verwaltenden Oestrogen vereinigte Gefahren zu vermindern, aber eine Hauptnebenwirkung ist unregelmäßige während der ersten 18 Monate solcher Therapie gewöhnlich beobachtete Blutung.

Wechselweise kann es durch die intramuskuläre Einspritzung alle mehrere Monate, implant geliefert oder als Intragebärmuttersystem verwendet werden.

Siehe auch

• Liste von Steroide-Abkürzungen
• Diethylstilbestrol