Methadone (auch bekannt als Symoron, Dolophine, Amidone, Methadose, Physeptone, Heptadon, Phy und viele andere Namen) ist ein synthetischer opioid, verwendet medizinisch als ein Analgetikum und eine Wartung, die für den Gebrauch in Patienten mit der opioid Abhängigkeit antisuchterzeugend ist. Es wurde in Deutschland 1937 entwickelt. Obwohl chemisch verschieden von Morphium oder Heroin methadone denselben opioid Empfängern wie diese Rauschgifte folgt, und so viele derselben Effekten hat. Methadone wird auch im Handhaben strengen chronischen Schmerzes, infolge seiner langen Dauer der Handlung, äußerst starken Effekten und sehr niedrigen Kosten verwendet. Methadone wurde in die Vereinigten Staaten 1947 von Eli Lilly und Gesellschaft eingeführt.

Methadone ist in der Behandlung der opioid Abhängigkeit nützlich. Es hat Quer-Toleranz mit anderem opioids einschließlich Heroins und Morphiums, sehr ähnliche Effekten und eine lange Dauer der Wirkung anbietend. Mündliche Dosen von methadone können Patienten durch das Abschwächen opioid des Abzug-Syndroms stabilisieren. Höhere Dosen von methadone können die euphorischen Effekten von Heroin, Morphium und ähnlichen Rauschgiften blockieren. Infolgedessen können richtig dosierte methadone Patienten reduzieren oder zusammen ihren Gebrauch dieser Substanzen aufhören.

Methadone wird für verschiedene Anzeigen in verschiedenen Ländern genehmigt. Üblich ist Billigung als ein Analgetikum und Billigung für die Behandlung der opioid Abhängigkeit. Es ist nicht beabsichtigt, um den Gebrauch von Nichtrauschgiftrauschgiften wie methamphetamine oder Alkohol zu reduzieren.

Mehrere pharmazeutische Gesellschaften erzeugen und verteilen methadone. Das racemic Hydrochlorid ist die einzige Form, die in den meisten Ländern, wie die Niederlande, Belgien, Frankreich und in den Vereinigten Staaten bezüglich des Märzes 2008 verfügbar ist. Der tartrate und die anderen Salze der Laevorotary-Form (levomethadone, mit Handelsnamen einschließlich Polamidone und Heptadon) sind in Europa und anderswohin verfügbar. Das ist stärkerer opioid agonists im Vergleich zu racemic methadone, weil sich die dextrorotary formen (d-methadone) ist nicht ein opioid agonist (es ist ein NMDA Gegner), deshalb durch das Verwenden nur der Laevorotary-Form statt des racemate der opioid agonist Stärke wird verdoppelt. Covidien (früher Mallinckrodt), ist der größere racemic methadone Erzeuger und verkauft Hauptteil methadone an Erzeuger von allgemeinen Vorbereitungen und verteilt sein eigenes Produkt in der Form von Blöcken, dispersible Blöcke und mündliches Konzentrat unter dem Markennamen Methadose in den Vereinigten Staaten.

Medizinischer Gebrauch

Wartungsbehandlung von Methadone

MMT (Methadone Wartungsbehandlung), eine Form der betäubenden Ersatztherapie, reduziert und/oder beseitigt den Gebrauch von illegalen Betäubungsmitteln, die Kriminalität, die mit dem betäubenden Gebrauch vereinigt ist, und erlaubt Patienten, ihre Gesundheit und soziale Produktivität zu verbessern. Außerdem hat die Registrierung in der methadone Wartung das Potenzial, um die Übertragung von ansteckenden Krankheiten zu reduzieren, die mit der betäubenden Einspritzung, wie Leberentzündung und HIV vereinigt sind. Die Haupteffekten der methadone Wartung sind, Rauschgiftsehnsucht zu erleichtern, das Abstinenz-Syndrom zu unterdrücken, und die euphorischen mit Betäubungsmitteln vereinigten Effekten zu blockieren. Wie man gefunden hat, ist Wartung von Methadone medizinisch sicher und nichtberuhigend gewesen. Es wird auch für schwangere an Betäubungsmittel gewöhnte Frauen angezeigt.

In Russland, methadone Behandlung ist ungesetzlich. Gesundheitsbeamte dort sind von der Wirkung der Behandlung nicht überzeugt. Statt dessen fördern Ärzte unmittelbare Abstinenz vom Rauschgift-Gebrauch, aber nicht dem allmählichen Prozess, den methadone Ersatz-Therapie zur Folge hat. Patienten werden häufig Beruhigungsmittel und schmerzstillende Mittel gegeben, um mit Entzugserscheinungen fertig zu werden.

Dosierung

Das Dosieren von Rücksichten in einem ambulanten Behandlungsprogramm, wohin Personen einen hohen Grad der Toleranz zu opioids tragen und mit dem bezeugten täglichen Dosieren nah kontrolliert werden, ist eine getrennte Rücksicht vom Patienten mit chronischer Schmerzverlangen-Schmerzlosigkeit. Das Wechselfieber folgt des Schmerzpatienten, der mit der relativ unversöhnlichen Natur des Rauschgifts (im Vergleich zu anderem Long verbunden ist, der opioids handelt), sollte Verwarnung im Patienten und der Vorreißnadel gleich in einer ambulanten Schmerzumgebung erzeugen.

Eine Mehrheit von Patienten in ambulanten Behandlungsprogrammen verlangt 80-125 mg/d von methadone, oder mehr, um diese Effekten zu erreichen und Behandlung seit einer unbestimmten Zeitspanne zu verlangen, da methadone Wartung ein Korrektiv, aber nicht eine heilende Behandlung für die betäubende Hingabe ist. Niedrigere Dosen sind manchmal nicht so wirksam, oder stellen keine gleichwertige Blockade-Wirkung zur Verfügung, wie höhere Dosierungen können. Einige Patienten werden nicht weniger als 325 Mg von methadone ein Tag vorgeschrieben; obwohl eine Dosis mindestens sich 30 Mg tödlich in einer betäubenden naiven Person, oder in Personen erweisen können, die an Quer-Toleranz zu anderem opioids Mangel haben.

In den USA-Hingabe-Kliniken fangen normalerweise Patienten an einer niedrigen Dosis, allgemein nur Startpatienten auf methadone an, wenn sie im Abzug und der Versorgung einer kleinen Testdosis sind, nach der die Patienten für mögliche nachteilige Effekten beobachtet werden. Das Annehmen dort ist keine Komplikationen, der restliche Teil der Dosis des ersten Tages wird dann gegeben. Danach werden die Dosen titriert, bis sie entweder ein klinisch genügend Niveau erreichen, das Abzug, Sehnsüchte und möglichen fortlaufenden Gebrauch von illegalem opioids verhindert, oder bis sie eine maximale durch die Klinik-Politik gesetzte Dosis erreichen. Zum Beispiel kann eine Klinik Patienten an 30 Mg anfangen und die Dosierung 5 Mg pro Tag bis zu den geduldigen Berichten erheben, die sich bequem (z.B frei von Entzugserscheinungen) fühlen. Wechselweise kann die Klinik Dosierung an 80 Mg aufhören, dann dem Patienten erlauben, um 5 Mg oder 10 Mg alle 2 oder 3 Tage heranzubringen, bis sie von Entzugserscheinungen und intensiven Sehnsüchten frei sind. Einmal stabilisiert können Patienten periodische Dosis-Anpassungen verlangen, als sich ihre klinische oder subjektive Toleranz ändert.

Die allgemeinsten und traditionellen Dosieren-Regierungen neigen jedoch dazu, weit knapp an der Versorgung des Optimums oder der sogar genügend Ergebnisse für mehrere Patienten zu fallen. Das ist wegen der Decken vieler Klinik-Platz auf Dosis-Niveaus.

Bis neulich 100-mg/d wurde Dosis als eine 'Glasdecke,' selten betrachtet, eingedrungen zu werden. In der Praxis wurden viel niedrigere Schwellen aufrechterhalten, wenn auch sich die optimale Dosis außerordentlich zwischen Patienten häufig ganz höher ändert als das und ohne innewohnende Schwelle in der möglichen Dosis, weil die toxische Dosis für Patienten mit der sehr hohen Toleranz das zehnfach oder mehr überschreiten kann. Die Blutkonzentrationen von Patienten auf einer gleichwertigen Dosis (wenn angepasst, für das Körpergewicht) können sich so viel ändern wie 17-fach, oder bis zum 41-fachen wenn unter Einfluss anderer Medikamente, zu einer riesengroßen Reihe potenziell erforderlicher Dosen führend.

In den Vereinigten Staaten wurde Bundesgesetz 2001 geändert, um einige Beschränkungen zu beseitigen, die Patienten auferlegt sind, die auf mehr als 100 Mg pro Tag dosiert sind.

Die Dosierungsverminderung

Eine Dosis eines Patienten von methadone kann durch eine langsame Wachskerze mit der minimalen Unbequemlichkeit reduziert werden. Patienten, die MMT an einer Klinik erleben, wo ihnen eine tägliche Dosis gegeben wird, haben die Gelegenheit, die Dosis-Verminderung zu versuchen und zur vorherigen Dosis zurückzukehren, wenn sie Unbequemlichkeit fühlen. Policen auf die Dosis-Verminderung ändern sich von der Klinik bis Klinik, von einem Fokus auf dem schließlichen Verringern des Patienten von methadone zusammen zu einem Fokus auf dem Aufrechterhalten einer hohen Dosis, um den Gebrauch von illegalem opioids zu verhindern. Viele methadone Kliniken werden Dosen nach der persönlichen Einschätzung der richtigen Sorge für den individuellen Patienten anpassen. Eine höhere methadone Dosis kann vorzuziehend von einer Klinik betrachtet werden, die an illegalen opioids gewöhnte Patienten behandelt, um den Gebrauch von ungesetzlichem opioids zu entmutigen. Das kann wegen der großen Zunahme in der Toleranz, eine chemische blockierende Wirkung sein, die durch methadone über bestimmten Dosen, oder durch die Füllung eines psychologischen oder physischen Bedürfnisses verursacht ist, für das illegale opioids vorher verwendet wurden.

Um geduldige Unbequemlichkeit zu minimieren oder zu verhindern, muss die methadone Dosis langsam vermindert werden. Typische Verminderungsraten ändern sich und sollten gestützt auf der geduldigen Antwort angepasst werden.

Oft wird diese Anpassung auf einer täglichen Basis kontrolliert. Der grösste Teil der Literatur konzentriert sich auf methadone Wartungspatienten, die Kliniken täglich besuchen, hat sich auf Heroin-Ersatz konzentriert. Chronische Schmerzpatienten, die möchten ihre methadone Dosis vermindern, müssen ähnlichen Titrieren-Regierungen folgen. Jedoch kann ihr Arzt die Alternative opioids während dieser Periode einsetzen, verändernd, welche Rate mit der geduldigen Bequemlichkeit im Vergleich zu ganzem detoxification vereinbar ist.

Das Zentrum für die Hingabe und Psychische Verfassung, Ontario, hat Kanada diese Empfehlung:

Methadone, der sich Arbeiten, am besten wenn getan, als die langsame und allmähliche Verminderung der Dosis zuspitzt, um 5 Mg alle drei zu 14 Tagen fallen lassend. An dieser Rate sollte es sehr wenige, falls etwa, physische Symptome während der Wachskerze geben.

Sobald die Dosis zu ungefähr 20 Mg gesenkt wird, kann das Zuspitzen zur noch mehr allmählichen Verminderung verlangsamt werden, um irgendwelche Symptome zu reduzieren oder zu beseitigen.

Heutzutage werden die meisten methadone Versorger Ihnen erlauben, die Rate zu wählen, an der Ihre Dosis reduziert wird.

Aegis medizinische der Methadone Wartung sich verringernde Systeme: Beweis-basierte Richtlinien

empfiehlt regelmäßige Einschätzung der Entzugserscheinungen des Patienten, wo erforderlich, und einer allgemein langsamen Rate ratend, bemerkend:

Dr J. Thomas Payte, ein hoch erfahrener

Kliniker und Forscher, hat darauf hingewiesen, dass eine Periode des 7-10 Tages zwischen Dosis-Abnahmen sein sollte

entsprechende Zeit, um sich vor dem folgenden Fall anzupassen.

BESSER,"

Die Universität von Apothekern des britischen Columbias bespricht spezifischere Raten auf der Seite 19 einer Gleiten-Präsentation:

Das Aufhören Methadone

• Größere detox. Vollziehungsraten mit der größeren Zeit, die in MMT & langsamerer Wachskerze verbracht ist.
• Wachskerze-Rate

Mallinckrodt, der primäre Hersteller von methadone in den Vereinigten Staaten, hat Richtlinien

das schließt ein

Für den medizinisch beaufsichtigten Abzug nach einer Periode der Wartungsbehandlung

Es gibt beträchtliche Veränderlichkeit in der passenden Rate der Methadone-Wachskerze in Patienten, die wählen

medizinisch beaufsichtigter Abzug aus der methadone Behandlung. Es wird allgemein diese Dosis angedeutet

die Verminderungen sollten weniger als 10 % der feststehenden Toleranz oder Wartungsdosis und dessen sein

10 zu 14-tägigen Zwischenräumen sollte zwischen den Dosis-Verminderungen vergehen. Patienten sollten vom in Kenntnis gesetzt werden

die hohe Gefahr des Rückfalls zum illegalen Rauschgift-Gebrauch hat mit der Unterbrechung der methadone Wartung verkehrt

Behandlung.

Andere Dokumente, die empfohlene Rate der Dosis-Verminderung besprechend, können von der Gesundheit Kanada und die kanadische Abteilung Von Gesundheitsdiensten gefunden werden

Besuche in Kliniken

Methadone ist Leuten traditionell zur Verfügung gestellt worden, die betäubender Abhängiger in einer hoch geregelten methadone Klinik sind, die allgemein mit einer Poliklinik eines Krankenhauses vereinigt ist, obwohl das Land durch das Land ändert. Zum Beispiel in Australien wird Wartungsbehandlung von Methadone (MMT) durch private Apotheken für eine nominelle Gebühr dem Kunden geliefert (unabhängig von der Tatsache es ist frei, weil es von der Bundesregierung subventioniert wird). Diese nominelle Gebühr bedeckt die Kosten, den Dienst, wie Kauf und Wartung des Bedarfs und der Ausrüstung wie das Dosieren von Tassen und Präzisionsmessen-Geräten, Versorgungskosten zur Verfügung zu stellen, die am Transportieren eines hoch geregelten Rauschgifts vom Lieferanten zur Apotheke, dem umfassenden Rekordhalten laut Regierungsvoraussetzungen und der Entschädigung zum Apotheke-Personal für die Zeit beteiligt sind, die an der Vorbereitung auf und dem Dosieren eines Kunden beteiligt ist (von denen keiner von der Bundesregierung gefördert wird).

In vielen Westländern sind neue Patienten erforderlich, die Klinik täglich zu besuchen, so dass sie beobachtet werden können, ihre Dosis von der dispensierenden Krankenschwester nehmend, aber erlaubt werden können abzureisen, die Klinik mit dem zunehmenden Bedarf "nehmen Hausdosen", oder "trägt" nach mehreren Monaten der Anhänglichkeit an den Regulierungen der Klinik einschließlich konsequenter negativer Ergebnisse des Rauschgift-Schirms. Die Weise, wie MMT in einigen Ländern geliefert wird, schafft Barrieren dafür, Zugang zur Behandlung hoch zu schrauben. Das kann die Bereitwilligkeit von Leuten hemmen, auf Behandlung wegen eines Mangels an der Vertraulichkeit und Anonymität zuzugreifen. In den meisten gut bestimmten Apotheken in Australien, jedoch, kommt das Dosieren in einer diskreten Position weg von anderen Kunden vor, und kann sogar in einem Zimmer besonders entworfen für diesen Zweck stattfinden. In einigen Ländern oder Gebieten setzt Gesetz fest, dass Kliniken höchstens den Wert einer Woche von methadone zur Verfügung stellen können (bis zu 30 Tage in den USA, aber Staaten können nur drei erlauben), abgesehen von Patienten, die unfähig sind, die Klinik ohne übermäßige Elend wegen einer medizinischen Unfähigkeit oder seltener Ausnahmen zu besuchen, die für das notwendige Reisen zu Gebieten ohne Kliniken gemacht sind, und dieses Niveau nur nach ein paar Jahren von richtigen Ergebnissen erreicht wird. Viele Patienten berichten, dass dieser Typ der Behandlung die einzige langfristige Behandlungsauswahl ist, die jemals fortgesetzt hat, für sie wirksam zu sein. Viele geistige Probleme, die daraus kommen, den Gebrauch aller Typen von Betäubungsmitteln zu unterbrechen, hören seit Jahren oder mehr nicht auf. Die methadone Programme, wenn richtig kontrolliert, können dem Patienten helfen, zu ihrem Leben zurückzukommen und im Stande zu sein, ohne die unveränderlichen Sehnsüchte zu fungieren, und Schlaflosigkeit hat nach dem Verlassen von Betäubungsmitteln berichtet. Methadone kann eine Methode der stabilen Behandlung der Symptome zur Verfügung stellen, die mit dem Abzug und geistigen Kummer, und mit einer richtigen langsamen Wachskerze vereinigt sind, kann unterbrochen werden nach den geduldigen Gefühlen ist er oder sie häufig nach einem Jahr oder mehr bereit, der die Süchtiger-Zeit gibt, um mit alten Gewohnheiten oder Abzügen zu entkommen.

In den Vereinigten Staaten erhalten MMT Patienten allgemein psychosoziale Unterstützung (d. h. "ratend"), der vor Ort zur Verfügung gestellt wird. Obwohl sich Gesetze ändern, ist das in vielen Staaten und Ländern unabhängig davon erforderlich, ob eine Person braucht oder sich mit dieser Art des Eingreifens (zum Beispiel, neue Änderungen in Taiwan) beschäftigen will. Patienten sind häufig erforderlich, 10 Stunden oder mehr von der Therapie pro Woche beizuwohnen, ihrer täglichen Dosis vorenthalten lassend (dadurch Abzug veranlassend), für den Misserfolg sich anzupassen. Wartung von Methadone wird durch die private Versicherung selten bedeckt, und Patienten werden dazu ermuntert, sich in öffentlichen Sozialfürsorge-Programmen oder Gesicht aufwärts des US-Dollars von 500 $ pro Monat einzuschreiben. Da eine beaufsichtigte Dosis mehr als eine Dosis des Nehmens nach Hause und die Gefahr der Ablenkung kostet, sträuben sich Kliniken häufig dagegen, Vorzüge des Nehmens nach Hause zur Verfügung zu stellen.

Kosten

In Deutschland sind die jährlichen Kosten pro Patienten weniger als 3000 Euro, während Heroin geholfen hat, kostet Behandlung bis zu 10,000 Euro pro Jahr.

Kliniken von Methadone in der amerikanischen Anklage überall von $ 5-400 pro Woche, die durch die private Versicherung oder den Gesundheitsdienst für Bedürftige bedeckt werden können.

MMT Kostenanalysen vergleichen häufig die Kosten von Klinik-Besuchen gegen die gesamten gesellschaftlichen Kosten des illegalen Opioid-Gebrauches.

Schmerzlindernd

In den letzten Jahren hat methadone Beliebtheit unter Ärzten für die Behandlung anderer medizinischer Probleme wie ein Analgetikum in chronischem Schmerz gewonnen. Wegen seiner Tätigkeit am NMDA Empfänger kann es gegen neuropathic Schmerz wirksamer sein; aus demselben Grund kann die Toleranz zu den schmerzlindernden Effekten im Vergleich zu anderem opioids kleiner sein. Der vergrößerte Gebrauch kommt, weil Ärzte nach einem opioid Rauschgift suchen, das weniger oft dosiert werden kann als kürzer handelnde Rauschgifte wie Morphium oder hydrocodone. Ein anderer Faktor im vergrößerten Gebrauch ist die niedrigen Kosten von methadone.

Während sich die Kosten für Schmerzpatienten gestützt auf vielen Faktoren ändern, zu wenigen Details in der Literatur, Quellstaaten führend:

jedoch in einigen Fällen können Monatskosten Patienten für mündlichen methadone mehr sein

als 30-fach weniger als equianalgesic Dosen anderen allgemeinen oder Markennamens opioid Analgetika.

Eine Versorgung einer Woche wird normalerweise Einzelkosten von $ 50-100 in den Vereinigten Staaten, im Vergleich zu Hunderten von Dollars für die Alternative opioids haben. Methadone, mit seiner langen Halbwertzeit (und so langer Dauer der Wirkung) und gute mündliche Bioverfügbarkeit, ist ein allgemeines Rauschgift der zweiten Wahl für Schmerz, der auf schwächeren agonists nicht antwortet. Ein Hauptnachteil besteht darin, dass verschieden von OxyContin (oxycodone dauernde Ausgabe) methadone für die anhaltende Ausgabe des Rauschgifts nicht technologisch konstruiert wird, so werden Blutkonzentrationen außerordentlich zwischen dem Dosieren schwanken. Dieses Problem wird in reichem Maße durch die Praxis überwunden, methadone zwei- oder dreimal pro Tag in Schmerzpatienten zu dosieren. Einige Ärzte wählen auch methadone, um chronischen Schmerz in Patienten zu behandeln, die, wie man denkt, eine Neigung zur Hingabe haben, weil es weniger von einem berauschten oder euphorischem "hoch" verursacht. Die Wirkung ist des mit dem Morphium gleichwertigen Ursprungs.

Am 29. November 2006 hat die amerikanische Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel herausgekommen ein Gesundheitswesen, das über betitelten methadone beratend ist, "Läuft der Methadone Gebrauch für den Schmerzkontrollmai auf Tod und Hinaus

Lebensbedrohende Änderungen im Atmen und Geschlagenen Herzen." Das beratende hat fortgesetzt zu sagen, dass "der FDA Berichte von lebensbedrohenden und Todesnebenwirkungen in Patienten erhalten hat, die methadone nehmen. Diese Todesfälle und lebensbedrohende Nebenwirkungen sind in Patienten vorgekommen, die kürzlich methadone für die Schmerzkontrolle und in Patienten anfangen, die auf methadone umgeschaltet haben, für Schmerz mit anderem starkem Rauschgiftschmerz relievers behandelt. Methadone kann langsames oder seichtes Atmen verursachen, und gefährliche Änderungen im Herzen schlagen, der vom Patienten nicht gefühlt werden darf." Das beratende hat gedrängt, dass Ärzte Verwarnung verwenden, wenn sie methadone Patienten vorschreiben, die an das Rauschgift nicht gewöhnt sind, und dass Patienten das Rauschgift, genau wie geleitet, nehmen.

Als mit jedem starken Medikament, das in großen Dosen tödlich sein kann, muss methadone richtig und mit der erwarteten Sorge genommen werden. Sonst konnte die Anhäufung von methadone ein Niveau der Giftigkeit potenziell erreichen, wenn die Dosis zu hoch ist, oder wenn der Metabolismus des Benutzers des Rauschgifts langsam ist. In solch einer Situation konnte ein Patient, der sich fein nach den ersten paar Dosen befunden hat, hohe Niveaus des Rauschgifts in seinem Körper erreichen, ohne jemals mehr zu nehmen, als es vorgeschrieben wurde. Deshalb ist es angemessen sicherzustellen, dass Patienten, die keine Toleranz zu Betäubungsmitteln haben, methadone in am Anfang kleinen Dosen vorgeschrieben werden, und dass, wenn gesandt, nach Hause Patienten und ihre Familien sehr bewusst der Symptomeigenschaft der betäubenden Überdosis gemacht werden. Außerdem gibt es einige Beweise, dass methadone und anderer opioids Herzleitungsprobleme verursachen können (hat QTc Zwischenraum verlängert), obwohl es wenige dokumentierte Fälle von Schicksalsschlägen gibt, die sich aus dieser Nebenwirkung mit methadone ergeben.

Um auf berichteten Zunahmen in methadone-zusammenhängenden nachteiligen Ereignissen das Blatt zu wenden, hat der DEA in einem neuen beratenden bekannt gegeben, dass Hersteller von methadone Hydrochlorid-40-Mg-Blöcken bereit gewesen sind, ihren Vertrieb dieser besonderen Formulierung des Rauschgifts einzuschränken.

Bezüglich 1. Januar 2008 werden Hersteller die methadone Hydrochlorid-40-Mg-Formulierung nur zu Krankenhäusern und Möglichkeiten verladen, die für detoxification und Wartungsbehandlung von Patienten mit der opioid Hingabe autorisiert worden sind. Außerdem werden Hersteller des Rauschgifts ihre Großhandelsverteiler beauftragen aufzuhören, die Formulierung jeder Möglichkeit zu liefern, die den Kriterien nicht entspricht.

Die DEA Beratungsbetonungen, dass die 40-Mg-Formulierung des methadone Hydrochlorids nur für den detoxification und die Wartungsbehandlung von opioid-abhängigen Patienten angezeigt wird und für den Gebrauch im Schmerzmanagement nicht FDA-genehmigt wird.

Bundesgesetz schränkt das Vorschreiben, das Zuführen oder die Verwaltung von methadone für die Behandlung des Schmerzes nicht ein, und die 5 Mg und 10 Mg methadone Formulierungen werden fortsetzen, als ein Werkzeug verfügbar zu sein, das Familienärzte verwenden können, um Patienten für Schmerz zu behandeln. Trotz der FDA Direktive setzen viele Ärzte fort, Methadone als ein Schmerzmörder, aber nur Patienten vorzuschreiben, die sich gezeigt haben, um in ihrem Gebrauch von vorherigen Schmerzmördern verantwortlich zu sein. Ein Grund für den Gebrauch von Methadone ist seine Vorteile für die opioid Folge.

Patienten mit langfristigem Schmerz werden manchmal so genannte opioid Folge durchführen müssen. Dadurch wird gemeint, von einem opioid bis einen anderen, gewöhnlich an Zwischenräumen zwischen ein paar Wochen und, allgemeiner, mehreren Monaten umschaltend. Folge von Opioid ist gut, weil die Schaltung zu einem anderen opioid niedrigere Dosis, und wegen dessen weniger Nebenwirkungen gibt, um die gewünschte Wirkung zu erreichen. Dann, mit dem neuen opioid, wächst Toleranz, höhere Dosen, sind und Giftigkeit in Bezug auf die schmerzlindernde Effekten-Zunahme erforderlich. So dann ist es Zeit rotieren wieder zu einem anderen opioid. Solche opioid Folge ist Standardpraxis für Betriebspatienten mit Toleranz-Entwicklungsproblemen. Gewöhnlich, wenn man opioid Folge tut, kann man nicht zu einer völlig naiven Dosis hinuntergehen, weil es Quer-Toleranz gibt, so wird etwas von der hohen Toleranz zum neuen opioid bekehrt. Jedoch hat Methadone viel niedrigere Quer-Toleranz, wenn er darauf von anderem opioids umschaltet als anderer opioids. Das bedeutet, dass Methadone an einer niedrigen Dosis anfangen kann, und die Zeit für den folgenden Schalter länger sein wird.

Alle opioids haben Müdigkeit als eine Hauptnebenwirkung, die zum Patienten führen kann, der in fast halbwach Staat in medizinischen als Sedierung bekannten Begriffen ist. Viele Patienten berichten, dass die Sedierungswirkung von Methadone häufig weniger ausgesprochen ist als mit anderem opioids und zitieren Sie das als ein Hauptargument dafür, Methadone als ein Analgetikum zu bevorzugen.

Antitussive

Methadone linctus, der ungefähr ein Drittel die Konzentration der Flüssigkeit methadone verwendet für die opioid Wartung ist, wird wo verfügbar und genehmigt für solchen Gebrauch als ein Hustensirup für das gewaltsame Husten verwendet. Einige Studien haben Rauschgifthusten-Dämpfungsmittel gezeigt, um gegen das trockene, unproduktive Husten nützlich zu sein, aber andere haben sich zweifelhaft oder kein Vorteil gezeigt.

Natürliche und halbsynthetische Betäubungsmittel mit antitussive Effekten schließen Kodein, ethylmorphine (auch bekannt als dionine oder codethyline), dihydrocodeine, benzylmorphine, Laudanum, dihydroisocodeine, nicocodeine, nicodicodeine, hydrocodone, hydromorphone, acetyldihydrocodeine, thebacon, diamorphine (Heroin), acetylmorphone, noscapine und pholcodine und andere ein. Unter anderen Kunststoffen sind dimemorfan und dextromethorphan in der morphinan Gruppe, tipepidine des thiambutenes, und andere Rauschgifte der offenen Kette (methadone) Typ mit der antitussive Wirkung schließen levomethadone, normethadone und levopropoxyphene ein. Es gibt auch neueren synthetischen Zipeprol, klassifiziert als 'Anderer' (nicht verfügbar in den Vereinigten Staaten oder CA).

Leukämie

Forscher in Deutschland haben entdeckt, dass methadone Überraschen-Tötungsmacht gegen Leukämie-Zellen einschließlich gegen die Behandlung widerstandsfähiger Formen des Krebses hat. Ihre Laborstudie, die im Problem am 1. August 2008 der Krebs-Forschung, einer Zeitschrift der amerikanischen Vereinigung für die Krebs-Forschung veröffentlicht ist, weist darauf hin, dass methadone Versprechung als eine neue Therapie für Leukämie besonders in Patienten hält, deren Krebs nicht mehr auf Chemotherapie und Radiation antwortet.

Nachteilige Effekten

Nachteilige Effekten von methadone schließen ein:

• Thrombus
• Hypoventilation
• Verstopfung
• Das vergrößerte Schwitzen und die Hitzeintoleranz
• Chronische Erschöpfung, Schläfrigkeit und Erschöpfung
• Eingeengte Schüler
• Brechreiz
• Niedriger Blutdruck
• Halluzination
• Kopfweh
• Das Erbrechen
• Herzarrhythmia
• Anorexie
• Gewichtszunahme
• Plötzlicher Tod
• Gynecomastia
• Gedächtnisschwund
• Magen-Schmerzen
• Trockener Mund
• Schweiß
• Spülung
• Das Jucken
• Schwierigkeit, urinierend
• Von den Händen, Armen, Füßen und Beinen schwellend
• Aufregung
• Stimmung ändert
• Trübe Vision
• Schlaflosigkeit
• Machtlosigkeit
• Hautausschlag
• Beschlagnahmen

Entdeckung in biologischen Flüssigkeiten

Methadone und sein größerer metabolite, EDDP, werden häufig im Urin als ein Teil eines Drogenmissbrauch-Testprogramms, in Plasma oder Serum gemessen, um eine Diagnose der Vergiftung in hospitalisierten Opfern, oder im ganzen Blut zu bestätigen, um bei einer forensischen Untersuchung eines Verkehrs oder anderer krimineller Übertretung oder eines Falls des plötzlichen Todes zu helfen. Gebrauch-Geschichte von Methadone wird in der Interpretation der Ergebnisse betrachtet, weil ein chronischer Benutzer Toleranz zu Dosen entwickeln kann, die eine opioid-naive Person untauglich machen würden. Chronische Benutzer haben häufig hohen methadone und EDDP Grundlinie-Werte.

Sterblichkeit

In den Vereinigten Staaten haben sich Todesfälle zu methadone verbunden, der in der fünfjährigen Periode zwischen 1999 und 2004 mehr als vierfach ist. Gemäß dem amerikanischen Nationalen Zentrum für die Gesundheitsstatistik, sowie 2006 Reihen im Charleston (West Virginia) Zeitung haben medizinische Prüfer methadone als das Beitragen zu 3,849 Todesfällen 2004 verzeichnet. Diese Zahl war von 790 1999. Etwa 82 Prozent jener Todesfälle wurden als zufällig verzeichnet, und die meisten Todesfälle haben Kombinationen von methadone mit anderen Rauschgiften (besonders benzodiazepines) eingeschlossen.

Obwohl Todesfälle durch methadone im Steigen begriffen sind, methadone-verbundener Tod in erster Linie durch methadone nicht herbeigeführt wird, der für methadone Behandlungsprogramme gemäß einer Tafel von Experten beabsichtigt ist, die von der Regierung von Substance Abuse and Mental Health Services einberufen sind, die einen Bericht betitelt "Methadone-verbundene Sterblichkeit, Bericht einer Nationalen Bewertung" veröffentlicht hat. Der Einigkeitsbericht beschließt, dass, "obwohl die Daten unvollständig, Nationale Bewertungstreffen-Teilnehmer bleiben, zusammengetroffen ist, dass methadone Blöcke und/oder Disketten, die durch Kanäle verteilt sind, außer opioid Behandlungsprogrammen am wahrscheinlichsten der Hauptfaktor in der methadone-verbundenen Sterblichkeit sind."

2006 hat die amerikanische Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel eine Verwarnung über methadone ausgegeben, betitelt "Läuft der Methadone Gebrauch für den Schmerzkontrollmai auf Tod Hinaus." Der FDA hat auch den Paket-Einsatz des Rauschgifts revidiert. Die Änderung hat vorherige Information über die übliche erwachsene Dosierung gelöscht. The Charleston Gazette hat berichtet, "Die alte Sprache über die 'übliche erwachsene Dosis' war gemäß Schmerzfachmännern potenziell tödlich."

Das Fahren

Behandlung von Methadone kann Fahrfähigkeit verschlechtern. Drogenmissbrauch-Patienten hatten bedeutsam mehr Beteiligung an ernsten Unfällen als Nichtmissbrauch-Patienten in einer Studie durch die Queensland Universität. In der Studie einer Gruppe von 220 Drogenmissbrauch-Patienten, der meisten von ihnen Polyrauschgift abusers, 17 wurden an Unfällen beteiligt, die Leute töten, im Vergleich zu einer Kontrollgruppe anderer Patienten hat zufällig ausgewählt keine Beteiligung an tödlichen Unfällen zu haben. Jedoch hat es vielfache Studien gegeben, die die Fähigkeit von methadone Wartungspatienten nachprüfen zu fahren.

Toleranz und Abhängigkeit

Als mit anderen opioid Medikamenten entwickeln sich Toleranz und Abhängigkeit gewöhnlich mit wiederholten Dosen. Es gibt einige klinische Beweise, dass die Toleranz zu Schmerzlosigkeit weniger mit methadone im Vergleich zu anderem opioids ist; das kann wegen seiner Tätigkeit am NA Empfänger sein. Die Toleranz zu den verschiedenen physiologischen Effekten von methadone ändert sich; die Toleranz zu schmerzlindernden Eigenschaften kann oder kann quicky nicht entwickeln, aber die Toleranz zum Wohlbefinden entwickelt sich gewöhnlich schnell, wohingegen sich die Toleranz zu Verstopfung, Sedierung und Atemnot langsam (wenn jemals) entwickelt.

Entzugserscheinungen

Physische Symptome

• Schwindel
• Das Reißen
• Laufende Nase
• Das Gähnen
• Das Niesen

Brechreiz Das Erbrechen

• Diarrhöe
• Das strenge Jucken
• Fieber
• Das Schwitzen
• Kälte
• Beben
• Akathisia
• Tachycardia
• Schmerzen und Schmerzen, häufig in den Gelenken und/oder Beinen
• Hochschmerzempfindlichkeit
• Hochblutdruck
• Reduziertes Atmen (kann zwischen 2-4 Stunden tödlich sein)

Kognitive Symptome

• Selbstmörderischer ideation
• Empfänglichkeit für Sehnsüchte
• Depression

Reduziertes Atmen (kann zwischen 2-4 Stunden tödlich sein)

• Spontaner Orgasmus
• Anhaltende Schlaflosigkeit
• Delirium
• Gehörhalluzinationen
• Sehhalluzinationen
• Vergrößerte Wahrnehmung des Gestankes (olfaction), echten oder vorgestellten
• Gekennzeichnete Abnahme im Sexuallaufwerk

Aufregung

• Angst
• Panische Unordnung
• Paranoia
• Wahnvorstellungen

Entzugserscheinungen haben sich gezeigt, um bis zu zweimal so streng zu sein, als diejenigen von Morphium oder Heroin an gleichwertigen Dosen und sind bedeutsam mehr anhaltend; Methadone-Entzugserscheinungen können seit mehreren Wochen oder mehr dauern. Eine allgemeine Richtlinie ist 1:1 Verhältnis für störungsfreien detox. Auf einer unveränderlichen Dosis dessen zu sein, sagt 100 Mg seit einem Jahr, kann 18-24 Monate für sicheren detoxification nehmen. An hohen Wartungsdosen kann die plötzliche Beendigung der Therapie auf strenge Entzugserscheinungen von Wochen zu Monaten hinauslaufen.

Es gibt eine Tendenz im Management der betäubenden Hingabe zur Verminderung einer methadone Dosierung eines Patienten zu einem Punkt, wo sie zu buprenorphine oder einem anderen Betäubungsmittel mit einem leichteren Abzug-Profil geschaltet werden können. Wenn detoxing an einer empfohlenen Rate (normalerweise 1-2 Mg pro Woche), Abzug entweder minimal oder nicht existierend ist, weil der Körper des Patienten Zeit hat, um sich an jede Verminderung der Dosis anzupassen. Jedoch, wie methadone, erzeugt buprenorphine ähnlichen kognitiven dehabilitation in vielfachen Gebieten der geistigen Funktion sowohl im Gedächtnis als auch in den zeitlich festgelegten auserlesenen Aufgabe-Tests, die nach der Beendigung der Ersatz-Behandlung andauern können.

Arzneimittellehre

Methadone handelt durch die Schwergängigkeit zum µ-opioid Empfänger, sondern auch hat etwas Sympathie für den NMDA ionotropic glutamate Empfänger. Methadone ist metabolized durch CYP3A4, CYP2B6, CYP2D6 und ist ein Substrat für das Protein von P-Glycoprotein efflux im Eingeweide und Gehirn. Bioverfügbarkeits- und Beseitigungshalbwertzeit von methadone ist der wesentlichen zwischenindividuellen Veränderlichkeit unterworfen. Sein Hauptweg der Regierung ist mündlich. Nachteilige Effekten schließen hypoventilation, Verstopfung und miosis, zusätzlich zur Toleranz, der Abhängigkeit und den Abzug-Schwierigkeiten ein. Die Abzug-Periode kann viel mehr anhaltend sein als mit anderen Betäubungsmitteln, überall von zwei Wochen bis zu den sechs Monaten abmessend. Es kann auch in Urinproben sechs bis zehn Wochen nach der letzten Dosis gefunden werden. Es wurde allgemein gedacht, dass es das System 2-3 Tage nach dem letzten Gebrauch verlassen hat, aber das ist nicht der Fall, tragen viele Faktoren bei, wie lange es im System bleiben wird. Es hängt ein Körpergewicht einer Person, Metabolismus, Geschichte des Gebrauches/Missbrauchs und noch vieler Faktoren ab. In Studien, die auf Benutzern von Methadone getan sind, die detox durchgehen, haben Personen verschiedene Entzugserscheinungen und Abzug-Perioden erfahren, wenn auch sie ihre letzte Dosis zur gleichen Zeit erhalten haben. Als sie Blut und Urinproben gegeben haben, ist der methadone in einigen Person-Proben nicht weniger als vier Wochen aufgetaucht, nachdem es in anderen Person-Proben nicht offensichtlich war.

Mechanismus der Handlung

Methadone ist ein voller µ-opioid agonist. Methadone bindet auch zum glutamatergic NMDA (N Methyl D aspartate) Empfänger, und handelt so als ein Empfänger-Gegner gegen glutamate. Glutamate ist der primäre excitatory neurotransmitter im CNS. NMDA Empfänger haben eine sehr wichtige Rolle im Modulieren langfristiger Erregung und Speicherbildung. NMDA Gegner wie dextromethorphan (DXM), ketamine (ein dissociative Narkosemittel, auch M.O.A +.), tiletamine (ein Tiernarkosemittel) und ibogaine (vom afrikanischen Baum Tabernanthe iboga, auch M.O.A +.) werden für ihre Rolle im Verringern der Entwicklung der Toleranz zu opioids und als möglich studiert, um Hingabe/Toleranz/Abzug, vielleicht durch die Unterbrechung des Speicherschaltsystemes zu beseitigen. Wenn er weil handelt, kann ein NMDA Gegner ein Mechanismus sein, durch die Methadone-Abnahmen, die sich nach opioids und Toleranz sehnen, und als ein möglicher Mechanismus für seine ausgezeichnete Wirkung bezüglich der Behandlung des neuropathic Schmerzes vorgeschlagen worden ist. Die Dextrorotary-Form (d-methadone) handelt als ein NMDA Gegner und ist an der opioid Tätigkeit leer: Wie man gezeigt hat, hat es Schmerzlosigkeit in experimentellen Modellen des chronischen Schmerzes erzeugt. Methadone hat auch als ein starker, nichtkonkurrenzfähiger αβ neuronal nicotinic Azetylcholin-Empfänger-Gegner in Ratte-Empfängern gehandelt, die in menschlichen embryonischen Nierezelllinien ausgedrückt sind.

Metabolismus

Methadone hat einen langsamen Metabolismus und sehr hohe fette Löslichkeit, es längere Beständigkeit machend, als Morphium-basierte Rauschgifte. Methadone hat eine typische Beseitigungshalbwertzeit von 15 bis 60 Stunden mit einem bösartigen von ungefähr 22. Jedoch ändern sich Metabolismus-Raten außerordentlich zwischen Personen, bis zu einem Faktor 100, im Intervall von nur 4 Stunden zu nicht weniger als 130 Stunden oder sogar 190 Stunden. Diese Veränderlichkeit ist anscheinend wegen der genetischen Veränderlichkeit in der Produktion der verbundenen Enzyme CYP3A4, CYP2B6 und CYP2D6. Viele Substanzen können auch veranlassen, hemmen oder sich mit diesen Enzymen bewerben, die weiter (manchmal gefährlich) methadone Halbwertzeit betreffen. Eine längere Halbwertzeit berücksichtigt oft Regierung nur einmal täglich in Opioid detoxification und Wartungsprogrammen. Patienten, die metabolize methadone schnell andererseits verlangen kann, dass zweimal täglich das Dosieren genügend Symptomerleichterung erhält, während es übermäßige Spitzen und Tröge in ihren Blutkonzentrationen und vereinigten Effekten vermeidet. Das kann auch niedrigere Gesamtdosen in einigen solchen Patienten erlauben. Die schmerzlindernde Tätigkeit ist kürzer als die pharmakologische Halbwertzeit; das Dosieren für die Schmerzkontrolle verlangt gewöhnlich vielfache Dosen pro Tag.

Die toxischen Effekten einer Überdosis können mit naloxone behandelt werden. Naloxone wird dem neueren, längeren stellvertretenden Gegner naltrexone bevorzugt. Trotz der viel längeren Dauer von Methadone der Handlung im Vergleich zu jedem Heroin und anderem kürzer handelndem agonists und dem Bedürfnis nach mehrmaligen Dosen des Gegners naloxone wird es noch für die Überdosis-Therapie verwendet. Da naltrexone eine längere Halbwertzeit hat, ist es schwieriger zu titrieren. Wenn eine zu große Dosis des opioid Gegners einem abhängigen Patienten gegeben wird, wird sie auf Entzugserscheinungen (vielleicht streng) hinauslaufen. Wenn man naloxone verwenden wird, wird der naloxone schnell beseitigt, und der Abzug wird kurzlebig sein. Dosen von naltrexone nehmen länger, um vom System des Patienten beseitigt zu werden.

Ein häufiges Problem im Behandeln methadone Überdosen besteht darin, dass, in Anbetracht der kurzen Handlung von Naloxone (gegen äußerst länger handelnden Methadone), eine Dosierung von einem Methadone-überdosierten Patienten gegebenem Naloxone am Anfang arbeiten wird, um dem Patienten aus der Überdosis zu bringen, aber sobald sich Naloxone abnutzt, wenn kein weiterer Naloxone verwaltet wird, kann der Patient in die Überdosis gerade zurückgehen (gestützt auf der Zeit, und die Dosierung von Methadone hat aufgenommen).

Weg der Regierung

Der allgemeinste Weg der Regierung an einer methadone Klinik ist in einer racemic mündlichen Lösung, obwohl in Deutschland nur der R enantiomer (der L optische isomer) traditionell verwendet worden ist, weil es für die meisten gewünschten opioid Effekten verantwortlich ist. Das wird weniger wegen der höheren Produktionskosten üblich.

Methadone ist in der traditionellen Pille, dem subsprachlichen Block und den zwei verschiedenen für den Patienten entworfenen Formulierungen verfügbar, um zu trinken. Trinkformen schließen ready-dispense Flüssigkeit ein, und "Disket", der ein Block ist, hat vorgehabt, sich in Wasser für die mündliche Regierung zu verstreuen, die auf eine ähnliche Mode an Alka-Selterswasser verwendet ist. Die flüssige Form ist am üblichsten, weil sie kleinere Dosis-Änderungen berücksichtigt. Methadone ist fast so, wenn verwaltet, mündlich wirksam wie durch die Einspritzung. Tatsächlich läuft die Einspritzung von methadone auf keinen "Sturm" als mit einem anderen starken opioids wie Morphium oder hydromorphone hinaus, weil sein außerordentlich großes Volumen des Vertriebs es veranlasst, sich in andere Gewebe im Körper, besonders fetthaltiges Gewebe zu verbreiten; die Maximalkonzentration im Blut wird in grob derselben Zeit erreicht, ob das Rauschgift eingespritzt oder aufgenommen wird. Das Einspritzen, das Methadone Pillen verursachen können, ist Adern, das Quetschen, die Schwellung, und vielleicht die anderen schädlichen Effekten zusammengebrochen. Pillen von Methadone enthalten häufig Talk, der, wenn eingespritzt, einen Schwarm von winzigen festen Partikeln im Blut erzeugt, zahlreiche geringe Blutklumpen verursachend. Diese Partikeln können vor der Einspritzung nicht herausgefiltert werden, und werden im Körper mit der Zeit, besonders in den Lungen und Augen anwachsen, verschiedene Komplikationen wie Lungenhypertonie, eine irreversible und progressive Krankheit erzeugend. Methadose/Methadone sollte auch nicht eingespritzt werden. Während es in äußerst verdünnten Konzentrationen getan worden ist, sind Beispiele des Herzstillstand sowie beschädigte Adern von Zucker berichtet worden, und andere Zutaten (Sollten Zuckerfreie Sirupe nicht auch eingespritzt werden). Mündliches Medikament bietet Sicherheit, Einfachheit an und vertritt einen Schritt weg von spritzenbasiertem Drogenmissbrauch in denjenigen, die sich von Hingabe erholen. Amerikanische Bundesregulierungen verlangen die mündliche Form in Hingabe-Behandlungsprogrammen.

Geschichte

Methadone wurde 1937 in Deutschland von Wissenschaftlern entwickelt, die für I.G. Farbenindustrie AG an Farbwerke Hoechst arbeiten (es wird von 1,1 diphenylbutane 2 sulfonic Säure und dimethylamino-2-chloropropane aufgebaut), die nach einem synthetischen opioid suchten, der mit sogleich verfügbaren Vorgängern geschaffen werden konnte, um Deutschlands Opiumknappheitsproblem zu beheben.

Der Grund für sein schnelles Aufgeben als eine Alternative zu Morphium war wegen der nachteiligen Effekten, die es auf deutschen Soldaten während früher Proben hatte. Im Gegensatz zu Morphium, das verwendet wurde, um Schmerz im verletzten zu erleichtern, sondern auch die Wertschätzung zu erhöhen, hatten Aushalten und Laufwerk von deutschen Soldaten im Kampf, methadone Effekten, die als solcher beschrieben worden sind; "Dolophine (Methadone) hatte viele nachteilige Effekten auf die Soldaten, denen er gegeben wurde, zu Teilnahmslosigkeit, Schlafsucht und verminderter Bereitwilligkeit führend, sich mit dem Kampf zu beschäftigen".

Am 11. September 1941 haben Bockmühl und Ehrhart eine Anwendung für ein Patent für eine synthetische Substanz abgelegt, die sie Hoechst 10820 oder polamidon (ein Name noch im regelmäßigen Gebrauch in Deutschland) genannt haben, und dessen Struktur nur geringe Beziehung zu Morphium oder den betäubenden Alkaloiden (Bockmühl und Ehrhart, 1949) hatte.

Nach dem Krieg wurden alle deutschen Patente, Handelsnamen und Forschungsaufzeichnungen beschlagnahmt und von den Verbündeten enteignet. Die Aufzeichnungen auf der Forschungsarbeit des I.G. Farbenkonzerns an Farbwerke Hoechst wurden durch die amerikanische Handelsministerium-Intelligenz beschlagnahmt, die von einem Technischen Industriekomitee der amerikanischen Abteilung des Staates untersucht ist, und haben dann in die Vereinigten Staaten gebracht.

Es war nur 1947, dass das Rauschgift der Gattungsname "methadone" vom Rat auf der Apotheke und Chemie der amerikanischen Medizinischen Vereinigung gegeben wurde (RAT... 1947). Seitdem die offenen Rechte auf den I.G. Farbenkonzern und Farbwerke Hoechst nicht mehr geschützt wurden, konnte jede pharmazeutische für die Formel interessierte Gesellschaft die Rechte für die kommerzielle Produktion von methadone für gerade einen Dollar (MOLL 1990) kaufen.

Methadone wurde in die Vereinigten Staaten 1947 von Eli Lilly und Gesellschaft als ein Analgetikum eingeführt (sie haben ihm den Handelsnamen Dolophine gegeben, der jetzt zu Laboratorien von Roxane eingeschrieben wird). Seitdem ist es für seinen Gebrauch in der behandelnden Drogenabhängigkeit am besten bekannt gewesen. Sehr viel anekdotische Beweise war "auf der Straße" verfügbar, dass sich methadone wirksam im behandelnden Heroin-Abzug erweisen könnte und es sogar in einigen Krankenhäusern verwendet worden war. Erst als Studien an der Universität von Rockefeller in New York City durch Professor Vincent Dole, zusammen mit Marie Nyswander und Mary Jeanne Kreek geleistet haben, dass methadone als eine potenzielle Ersatz-Therapie systematisch studiert wurde. Ihre Studien haben eine umfassende Änderung im Begriff eingeführt, dass Drogenabhängigkeit nicht notwendigerweise ein einfacher Charakter-Fehler, aber eher eine ebenso als andere Krankheiten zu behandelnde Unordnung war. Bis heute, methadone Wartungstherapie ist am systematischsten studiert und am erfolgreichsten, und am meisten politisch Polarisierung von jedem pharmacotherapy für die Behandlung von Drogenabhängigkeitspatienten gewesen.

Methadone (als Dolophine) wurde zuerst in den USA von Eli Lilly und Gesellschaft Pharmacueticals verfertigt, wer zuerst FDA Billigung am 14. August 1947, für ihren Dolophine 5-mg- und 10-Mg-Blöcke erhalten hat. Mallinckrodt Arzneimittel haben Billigung bis zum 15. Dezember 1947 nicht erhalten, um ihr Hauptteil-Zusammensetzen-Puder zu verfertigen. Mallinckrodt hat Billigung für ihr gebrandmarktes allgemeines, Methadose am 15. April 1993 für Methadose ihre 5-mg- und 10-Mg-Blöcke erhalten. Mallinckrodt, der auch 5 Mg, allgemeine und 10-Mg-40-Mg-Blöcke zusätzlich zu ihrem gebrandmarkten allgemeinen Methadose macht, hat Billigung für ihre einfachen allgemeinen Blöcke am 27. April 2004 erhalten.

Die Ergebnisse der frühen Hauptstudien haben gezeigt, dass methadone illegalen Opioid-Gebrauch effektiv unterbrechen und die verbundenen Kosten zur Gesellschaft, Ergebnisse reduzieren konnte, die mit der späteren Forschung im Einklang stehend gewesen und durch moderne Kenntnisse der psychologischen, sozialen und pharmakologischen Mechanismen der illegalen opioid Hingabe unterstützt sind haben.

Ursprung des Namens von Dolophine

Eine beharrliche, aber untreue städtische Legende behauptet, dass der Handelsname "Dolophine" in der Huldigung Adolf Hitler von seinen deutschen Schöpfern ins Leben gerufen wurde, und es manchmal sogar gefordert wird, dass das Rauschgift "adolphine" oder "adolophine" oder "Dolphamine" ursprünglich genannt wurde. Der Anspruch wird noch als Tatsache von der Kirche der Literatur von Scientology präsentiert und wurde vom Schauspieler wiederholt, und stimmlicher Scientologist Tom Cruise in einer 2005-Unterhaltung interviewen Wöchentlich. Jedoch, wie die Zeitschrift darauf hingewiesen hat, ist das nicht wahr: Der Name "Dolophine" wurde tatsächlich geschaffen, nachdem der Krieg durch den amerikanischen Zweig von Eli Lilly und das Pejorativum "adolphine" nennen (nie, ein wirklicher Name des Rauschgifts) ist in den Vereinigten Staaten am Anfang der 1970er Jahre erschienen.

Ähnliche Rauschgifte

Es gibt zwei methadone isomers, die die racemic Mischung bilden, die üblicher ist, weil es preiswerter ist zu erzeugen. Der laevorotary isomer, der durch mehrere recrystalisations von racemic methadone isoliert wird, ist teurer, um zu erzeugen, als der racemate. Es ist am opioid Empfänger stärker als die racemic Mischung und wird besonders im kontinentalen Europa als ein Analgetikum unter den Handelsnamen Levo-Polamidone, Polamidone, Heptanone, Heptadone, Heptadon und andere auf den Markt gebracht. Es wird als das Hydrochlorid-Salz fast exklusiv mit einigen ungewöhnlichen Arzneimitteln und Forschungsthemen verwendet, die aus dem tartrate bestehen. Der dextrorotary isomer d-methadone ist nicht gewerblich verfügbar. Es ist an der opioid Tätigkeit leer, und es handelt als ein NMDA Gegner. Wie man gezeigt hat, ist es in experimentellen Modellen des chronischen Schmerzes schmerzlindernd gewesen. Klinische Proben mit d-methadone, um seine schmerzlindernde Wirkung gegen neuropathic Schmerz zu prüfen, sind im Gange.

Der nächste chemische Verwandte von methadone im klinischen Gebrauch ist levo \U 03B1\acetylmethadol oder LAAM. Es hat eine längere Dauer der Handlung (von 48 bis 72 Stunden), die Verminderung der Frequenz des Gebrauches erlaubend. 1994 wurde es als eine Drogenabhängigkeitsbehandlung genehmigt. In den Niederlanden, wie methadone und ganzer anderer starker opioids, ist LAAM eine Liste, die ich des Opiumgesetzes, und im Formular II des Kontrollierten USA-Substanz-Gesetzes betäube. LAAM ist von den amerikanischen und europäischen Märkten wegen Berichte von seltenen Herznebenwirkungen seitdem entfernt worden.

Andere Rauschgifte, die nicht strukturell mit methadone verbunden sind, werden auch in der Wartungsbehandlung, besonders Subutex (buprenorphine) und Suboxone (buprenorphine verbunden mit naloxone) verwendet. Im NL können die Schweiz, das Vereinigte Königreich und einige andere europäische Länder, jedoch, nicht nur buprenorphine und mündlicher methadone sondern auch injectable methadone und Arzneimittel diamorphine (Heroin) oder anderer opioids für die ambulante Wartungsbehandlung der betäubenden Hingabe verwendet werden, und Behandlung wird allgemein in viel weniger schwer geregelten Umgebungen zur Verfügung gestellt als in den Vereinigten Staaten. Im Vereinigten Königreich wird diamorhpine äußerst auswählend verwendet und ist auf der Vorschrift für Süchtige nicht verfügbar; außer in Fachmann-Proben, die nicht mehr als mit 300 Teilnehmern verbunden gewesen sind. Eine Studie von Österreich hat angezeigt, dass langsame Ausgabe mündliches Morphium (in der Form von FRAU Contin) unter Handelsnamen Substitol-Retard und Compensan, bessere Ergebnisse zur Verfügung stellen Sie als mündlicher methadone, und Studien der Heroin-Wartung angezeigt haben, dass eine niedrige Hintergrunddosis von mit der Heroin-Wartung verbundenem methadone Ergebnisse für weniger - antwortende Patienten bedeutsam verbessern kann. Seit dem Ende der 90er Jahre in Österreich langsame Ausgabe ist mündliches Morphium neben methadone und buprenorphine für OST verwendet worden, und mehr kürzlich ist es in Slowenien und Bulgarien genehmigt worden, und es hat Billigung in anderen EU-Nationen einschließlich des Vereinigten Königreichs gewonnen, obwohl sein Gebrauch nicht bezüglich noch nicht als weit verbreitet ist. Das attraktivere Nebenwirkungsprofil von Morphium im Vergleich zu buprenorphine oder methadone hat zur Adoption von Morphium als eine OST Behandlungsauswahl geführt, und zurzeit in Wien verwerten mehr als 60 Prozent der Ersatz-Therapie langsame Ausgabe mündliches Morphium. Illegale Ablenkung ist ein Problem gewesen, aber den vielen Befürwortern der Anwendung von Morphium für OST überwiegen die Vorteile weit die Kosten, den viel höheren Prozentsatz von Süchtigen in Betracht ziehend, die "gehalten" werden oder von einer anderen Perspektive, die durch diese Behandlungsauswahl im Vergleich mit methadone zufrieden ist, und buprenorphine Süchtige behandelt hat, die mit größerer Wahrscheinlichkeit auf ihre Behandlung verzichten und zum Verwenden von Heroin usw. in vielen Fällen zurückkehren werden, indem sie ihren methadone oder buprenorphine Vorschrifte verkaufen, um ihr Betäubungsmittel der Wahl zu gewähren. Das Fahren von Schwächungstests, die in den Niederlanden getan sind, die Morphium gezeigt haben, um die am wenigsten negativen Effekten auf die kognitive Fähigkeit auf mehreren geistigen Aufgaben auch zu haben, weist darauf hin, dass der Morphines-Gebrauch in OST bessere psychologische Wirkung und Verpflichtung in der Gesellschaft berücksichtigen kann. Andere Betäubungsmittel wie dihydrocodeine sowohl in der Form der verlängerten Ausgabe als auch in unmittelbaren Ausgabe werden auch manchmal für die Wartungsbehandlung als eine Alternative zu methadone oder buprenorphine in einigen europäischen Ländern verwendet.

Ein anderer naher Verwandter von methadone ist dextropropoxyphene, zuerst auf den Markt gebracht 1957 unter dem Handelsnamen von Darvon. Mündliche schmerzlindernde Stärke ist eine Hälfte zu einem Drittel dieses des Kodeins mit zu ungefähr 600 Mg des Aspirins ungefähr gleichwertigen 65 Mg. Dextropropoxyphene wird für die Erleichterung von milden vorgeschrieben, Schmerz zu mäßigen. Hauptteil dextropropoxyphene ist im Formular II des Kontrollierten USA-Substanz-Gesetzes, während Vorbereitungen, die es enthalten, im Formular IV sind. Mehr als 100 Tonnen von dextropropoxyphene werden in den Vereinigten Staaten jährlich erzeugt, und mehr als 25 Millionen Vorschrifte werden für die Produkte geschrieben. Da dextropropoxyphene relativ bescheidene Schmerzerleichterung im Vergleich zu anderem opioids erzeugt, aber noch strenge Atemnot an hohen Dosen erzeugt, ist es, wenn missbraucht, besonders gefährlich, weil Rauschgift-Benutzer gefährlich hohe Dosen in einem Versuch nehmen können, Rauschgifteffekten zu erreichen. Diese Droge ist unter den 10 ersten Rauschgiften, die von medizinischen Prüfern in Erholungsrauschgift-Gebrauch-Todesfällen berichtet sind. Jedoch wird dextropropoxyphene noch für die kurzfristige Erleichterung von betäubenden Entzugserscheinungen besonders vorgeschrieben, wenn das Ziel der Behandlung ist, detoxification zu einem Rauschgift-Freistaat aber nicht einen Schalter zur Wartungsbehandlung zu glätten.

Andere Entsprechungen von methadone, die noch im klinischen Gebrauch sind, sind dipipanone (Diconal) und dextromoramide (Palfium), die kürzere Beständigkeit, aber beträchtlich wirksamer als Analgetika sind. In den 1980er Jahren und wurde der Anfang der 1990er Jahre, vor dem pharmazeutischen Rang IV Heroin-Behandlung ist verfügbar für Heroinsüchtige entweder als der einzelne Rauschgift-Ersatz für Straßenheroin geworden, oder neben vorgeschriebenem methadone, mündlicher dextromoramide verwendet zu werden, Heroinsüchtigen statt dessen weil vorgeschrieben, selbst wenn genommen mündlich es noch einen starken, so genannten "Sturm", ohne das Bedürfnis nach IV Regierung und einige der damit beteiligten Gefahren erzeugt. Diese Rauschgifte haben ein hohes Potenzial für den Missbrauch und die Abhängigkeit und waren dafür notorisch, weit missbraucht zu werden, und haben durch Rauschgiftsüchtige in den 1970er Jahren gesucht. Sie werden noch für die Erleichterung des strengen Schmerzes in der Behandlung des Endkrebses oder der anderen ernsten medizinischen Bedingungen selten verwendet. Verschiedene Nationen innerhalb der EU haben verschiedene Regulierungen, und in einigen Nationen haben Ärzte für Allgemeinmedizin das gesetzliche Recht, Süchtige damit zu unterstützen, dass sie halten, um im Aufrechterhalten ihrer Gesundheit am wirksamsten zu sein und gut zu sein.

Referenzen

Links

• ONDCP tatsächliche Angaben
• Klinik Locator, USA-
• DHHS, Zentren für die Krankheitskontrolle und Verhinderung (CDC)
• Über Methadone
• Methadone.org
• Methadone Unterstützung Org - Schwangerschaft, Methadone Anonymous (MA)
• DAS VERRINGERN DER METHADONE WARTUNG: BEWEIS-BASIERTE RICHTLINIEN
• Methadone Paket-Einsatz
• BESTE METHODEN: Methadone Wartungsbehandlung
• Amerikanische nationale Bibliothek der Medizin: Rauschgift-Informationsportal - Methadone
• Methadone.us: Ein Quellenzentrum auf der opioid Hingabe-Behandlung