Clarithromycin ist ein macrolide Antibiotikum, das verwendet ist, um Rachenkatarrh, Mandelentzündung, akute maxillary Sinusitis, akute Bakterienverärgerung der chronischen Bronchitis, Lungenentzündung (besonders atypische Lungenentzündungen zu behandeln, die mit Chlamydia pneumoniae oder TWAR vereinigt sind), Haut und Hautstruktur-Infektionen. Außerdem wird es manchmal verwendet, um Legionellosis, Pförtner von Helicobacter und lyme Krankheit zu behandeln.

Clarithromycin ist unter mehreren Markennamen, zum Beispiel Crixan, Claritt, Clarac, Biaxin, Klaricid, Klacid, Klaram, Klabax, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin, Resclar, Ranbaxy und Clarihexal verfügbar.

Geschichte

Clarithromycin wurde von Forschern an der japanischen Drogenfirma Taisho Pharmaceutical in den 1970er Jahren erfunden. Das Produkt ist durch Anstrengungen erschienen, eine Version des Antibiotikums erythromycin zu entwickeln, der saure Instabilität im Verdauungstrakt nicht erfahren hat, Nebenwirkungen, wie Brechreiz und Magen-Schmerz verursachend. Taisho hat für den offenen Schutz für das Rauschgift 1980 abgelegt und hat nachher eine gebrandmarkte Version seines Rauschgifts, genannt Clarith zum japanischen Markt 1991 eingeführt. 1985 hat Taisho mit der amerikanischen Gesellschaft Abbott Laboratorien für die internationalen Rechte vereinigt, und Abbott hat auch FDA Billigung für Biaxin im Oktober 1991 gewonnen. Das Rauschgift ist allgemein in Europa 2004 und in den Vereinigten Staaten Mitte 2005 gegangen.

Antibakterienspektrum ist dasselbe als erythromycin, aber es ist gegen Mycobacterium avium komplizierter MAV, M. leprae und atypische Mycobacteria aktiv.

Mechanismus der Handlung

Clarithromycin hält Bakterien davon ab, durch das Stören ihrer Protein-Synthese zu wachsen. Clarithromycin bindet zu den Subeinheits-50ER JAHREN des bakteriellen ribosome und hemmt so die Übersetzung von peptides. Clarithromycin hat ähnliches antimikrobisches Spektrum als erythromycin, aber ist gegen bestimmte mit dem Gramm negative Bakterien, besonders Legionella pneumophila wirksamer. Außer dieser bacteriostatic Wirkung, clarithromycin hat auch bakterizide Wirkung auf bestimmte Beanspruchungen wie Haemophilus influenzae, Streptokokkus pneumoniae und Neisseria gonorrhoeae.

Pharmacokinetics

Verschieden von erythromycin ist clarithromycin sauer-stabil und kann deshalb mündlich genommen werden, ohne vor Magensäuren geschützt zu werden. Es wird sogleich absorbiert, und in die meisten Gewebe und phagocytes ausgegossen. Wegen der hohen Konzentration in phagocytes wird clarithromycin zur Seite der Infektion aktiv transportiert. Während aktiven phagocytosis werden große Konzentrationen von clarithromycin veröffentlicht. Die Konzentration von clarithromycin in den Geweben kann mehr als 10mal höher sein als in Plasma. Höchste Konzentrationen wurden im Leber- und Lungengewebe gefunden.

Metabolismus

Clarithromycin hat einen ziemlich schnellen ersten Pass hepatischer Metabolismus. Jedoch "ist 14-hydroxy clarithromycin", der metabolite von clarithromycin, fast zweimal so aktiv und hat ein halbes Leben von 7 Stunden im Vergleich zu den 5 von clarithromycin. Clarithromycin und seine metabolites Hauptwege der Beseitigung sind biliary und Harnausscheidung. Aller Rauschgifte in seiner Klasse hat clarithromycin die beste Bioverfügbarkeit an 50 %, die ihn zugänglich der mündlichen Regierung macht.

Nebenwirkungen

Allgemeinste Nebenwirkungen sind gastrointestinal: Diarrhöe, Brechreiz, äußerste Gereiztheit, Unterleibsschmerz und das Erbrechen, die Gesichtsschwellung. Weniger allgemeine Nebenwirkungen schließen Kopfweh, Halluzinationen (Gehör- und visuell), Schwindel/Reisekrankheit, Ausschläge, Modifizierung im Geruchssinn und Geschmack einschließlich eines metallischen Geschmacks ein, der die komplette Zeit dauert, nimmt man es. Trockener Mund, Panik und / oder Angst-Angriffe und Albträume sind auch obgleich weniger oft berichtet worden. In ernsteren Fällen, wie man bekannt hat, hat es Gelbsucht, Zirrhose und Niereprobleme einschließlich des Nierenmisserfolgs verursacht. Unebene Herzschläge, Brust-Schmerz und Atemnot sind auch berichtet worden, während man dieses Rauschgift nimmt.

Clarithromycin verursacht positives auf Urinrauschgift-Schirmen für Kokain.

Nachteilige Effekten von clarithromycin im Zentralnervensystem schließen Schwindel, ototoxicity und Kopfweh ein, aber Delirium und Manie sind auch ungewöhnliche Nebenwirkungen. Gemäß einer Studie hat clarithromycin zu nachteiligen Effekten auf das Nervensystem in bis zu 3 % von Patienten, einschließlich Schwindels, Angst, Schlaflosigkeit, schlechten geführt

Träume, Verwirrung, Verwirrung und Halluzination.

Wenn genommen, zusammen mit einem statins haben Rauschgifte gepflegt, Blutserum-Cholesterin-Niveaus zu reduzieren, Muskelschmerz kann vorkommen.

Es gibt auch die Gefahr von mündlichem candidiasis wegen der Beseitigung der natürlichen Bakterienmitbewerber der Hefe durch das Antibiotikum.

Widerstand

Viele Gramm positive Mikroben entwickeln schnell Widerstand gegen clarithromycin nach Standardkursen der Behandlung, am häufigsten über den Erwerb des erm (B) Gen, das Widerstand auf höchster Ebene gegen den ganzen macrolides zuteilt.

Gegenindikationen

Clarithromycin sollte mit der Verwarnung verwendet werden, wenn der Patient Leber oder Nierekrankheit, bestimmte Herzprobleme (z.B, QT Verlängerung oder bradycardia), oder eine Elektrolyt-Unausgewogenheit (z.B, niedriges Kalium oder Natriumsniveaus) hat. Viele andere Rauschgifte können mit clarithromycin aufeinander wirken, der ist, warum der Arzt über irgendwelche anderen Rauschgifte informiert werden sollte, nimmt der Patient concomitantly.

Clarithromycin wird fast in HIV-Patienten wegen der bedeutenden Wechselwirkung mit HIV-Rauschgiften nie verwendet. Clarithromycin soll in schwangeren Patienten nicht verwendet werden.

Clarithromycin kann auch serotonin Syndrom-Symptome, wenn genommen, in Verbindung mit buspirone (Buspar) verursachen.

Clarithromycin verdoppelt fast das Niveau von carbamazepine im Serum durch das Reduzieren seiner Abfertigung, die toxische Symptome von Carbamazepine, einschließlich diplopia und Brechreizes außer hyponatremia (reduziertes Niveau von Natrium im Serum) veranlasst. Die Forschung in vielen Fällen hat eine scharfe Zunahme im Serum-Niveau von Carbamazepine in Patienten gezeigt, denen Clarithromycin gegeben wurde. Deshalb, für epileptische Patienten, die carbamazepine nehmen, sollte vermeiden, Clarithromycin zu nehmen.

Rauschgifte mit clarithromycin

In Bangladesch ist es als Claricin verfügbar, der von Acme Laboratories Ltd erzeugt ist. Im allgemeinen USA-clarithromycin ist von Andrx, Genpharm, Ivax, Ranbaxy Laboratorien, Roxane, Sandoz, Teva und Wockhardt verfügbar. Es wird auch als ein Teil einer Kombinationstherapie verwendet, um Pförtner von Helicobacter zu behandeln. Im Nahen Osten ist es als Claridar verfügbar, der durch Dar Al Dawa erzeugt ist. In Indien wird Gel der ACNESOL-KL-., 1 % w/w Clarithromycin enthaltend, der von Systopic auf den Markt gebracht ist, verwendet, um Akne vulgaris zu behandeln.

Potenzial hat Sterblichkeit mit clarithromycin vergrößert

In der CLARICOR Probe hat der Gebrauch der clarithromycin Kurzzeitbehandlung einem vergrößerten Vorkommen von Todesfällen entsprochen, die als plötzliche Herztodesfälle klassifiziert wurden.

Es hat Fall-Berichte gegeben, vermutend, dass clarithromycin Leber-Krankheit verursachen kann.

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