Citalopram (

Markennamen: Celexa, Cipramil) ist ein antidepressives Rauschgift der Klasse des auswählenden serotonin Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoffs (SSRI). Es hat amerikanische Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel (FDA) Billigung, Hauptdepression zu behandeln, und wird außer Etikett für mehrere Angst-Bedingungen vorgeschrieben.

Medizinischer Gebrauch

Citalopram wird genehmigt, um die Symptome von der Hauptdepression zu behandeln.

Außer Etikett

Citalopram wird oft außer Etikett verwendet, um Angst, panische Unordnung, PMDD, Körper dysmorphic Unordnung und OCD zu behandeln.

Wie man

gefunden hat, hat Citalopram die Symptome vom diabetischen Nervenleiden und der Frühejakulation außerordentlich reduziert. Es gibt auch Beweise, dass citalopram in der Behandlung des Postschlags das pathologische Schreien wirksam sein kann.

Während selbstständig citalopram weniger wirksam ist, als amitriptyline in der Verhinderung von Migränen, in der widerspenstigen Fall-Kombinationstherapie wirksamer sein kann.

Citalopram und anderer SSRIs können verwendet werden, um Hitzewallungen zu behandeln.

Eine 2009-Mehrseite randomized kontrollierte Studie hat keinen Vorteil und einige nachteilige Effekten in autistischen Kindern von citalopram gefunden, Zweifel erhebend, ob SSRIs wirksam sind, um wiederholendes Verhalten in Kindern mit Autismus zu behandeln.

Etwas Forschung weist darauf hin, dass citalopram mit cannabinoid Protein-Kopplungen im Ratte-Gehirn, aufeinander wirkt

und das wird als eine potenzielle Ursache von etwas von der antidepressiven Wirkung des Rauschgifts vorgebracht.

Regierung

Citalopram wird normalerweise in einer Dosis entweder am Morgen oder Abend genommen. Citalopram kann mit oder ohne Essen genommen werden. Die Absorption von citalopram, nimmt wenn genommen, mit dem Essen nicht zu, aber das Tun kann so helfen, Brechreiz zu verhindern. Brechreiz wird häufig verursacht, wenn 5HT3 Empfänger aktiv freien serotonin absorbieren, weil dieser Empfänger innerhalb des Verdauungstrakts da ist. 5HT3 stimulieren Empfänger das Erbrechen. Diese Nebenwirkung, wenn anwesend, sollte sich senken, weil sich der Körper an das Medikament anpasst.

Citalopram wird sicher und gut geduldet in der therapeutischen Dosis-Reihe betrachtet. Verschieden von einigen anderen Agenten in seiner Klasse stellt citalopram geradlinigen pharmacokinetics und minimales Rauschgift-Wechselwirkungspotenzial aus, es eine bessere Wahl für den Ältlichen oder die comorbid Patienten machend.

Nachteilige Effekten

Sexuelle Funktionsstörung ist häufig eine Nebenwirkung mit SSRIs. Spezifisch schließen allgemeine Nebenwirkungen Schwierigkeit ein, die aufgeweckt wird, fehlen von Interesse im Geschlecht und anorgasmia (Schwierigkeiten, die Orgasmus erreichen). Genitale Anästhesie, Verlust oder verminderte Antwort auf sexuelle Stimuli und ejaculatory anhedonia sind auch möglich. Obwohl gewöhnlich umkehrbar, können diese sexuellen Nebenwirkungen seit Monaten oder wenige Jahre dauern, nachdem das Rauschgift völlig zurückgezogen worden ist. Das ist als Post-SSRI Sexuelle Funktionsstörung bekannt.

Citalopram verursacht theoretisch Nebenwirkungen durch die Erhöhung der Konzentration von serotonin in anderen Teilen des Körpers (z.B, die Eingeweide). Andere Nebenwirkungen, wie vergrößerte Teilnahmslosigkeit und das emotionale Flachdrücken, können durch die Abnahme in der Dopamine-Ausgabe verursacht werden, die mit vergrößertem serotonin vereinigt wird. Citalopram ist auch ein mildes Antihistaminikum, das für einige seiner beruhigenden Eigenschaften verantwortlich sein kann.

Allgemeine Nebenwirkungen von citalopram schließen Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Brechreiz ein, Gewicht-Änderungen, lebhafte verträumte, häufige Urinabsonderung, haben Sexuallaufwerk, anorgasmia, trockenen Mund, das vergrößerte Schwitzen, das Zittern, die Diarrhöe, das übermäßige Gähnen und die Erschöpfung vermindert. Weniger allgemeine Nebenwirkungen schließen bruxism, das Erbrechen ein, Herzarrhythmia, Blutdruck-Änderungen, hat Schüler, Angst, Stimmungsschwankungen, Kopfweh und Schwindel ausgedehnt. Seltene Nebenwirkungen schließen Konvulsionen, Halluzinationen und strenge allergische Reaktionen ein. Wenn Sedierung vorkommt, kann die Dosis in der Schlafenszeit aber nicht am Morgen genommen werden.

Citalopram und anderer SSRIs können einen Mischstaat, besonders in denjenigen mit der undiagnostizierten bipolar Unordnung veranlassen.

Citalopram sollte mit dem Echten Johanniskraut, tryptophan oder 5-HTP nicht genommen werden, weil die resultierende Rauschgift-Wechselwirkung zu serotonin Syndrom führen konnte. Mit dem Echten Johanniskraut kann das durch Zusammensetzungen im Pflanzenextrakt verursacht werden, der die Wirkung des hepatischen cytochrome P450 Enzyme dieser Prozess citalopram reduziert. Es ist auch darauf hingewiesen worden, dass solche Zusammensetzungen, einschließlich hypericin, hyperforin und flavonoids, SSRI-mimetic Effekten auf das Nervensystem haben konnten, obwohl das noch der Debatte unterworfen ist. Eine Studie hat gefunden, dass Extrakte von Hypericum ähnliche Effekten im Behandeln gemäßigter Depression als citalopram mit weniger Nebenwirkungen hatten. Tryptophan und 5-HTP sind Vorgänger zu serotonin und können einen Anstieg von serotonin verursachen. Wenn genommen, mit einem SSRI, wie citalopram, kann das zu Niveaus von serotonin führen, der tödlich sein kann.

In den Vereinigten Staaten ermahnen Bundesgesundheitsgangregler, dass Ärzte hohe Dosen von Citalopram wegen der Gefahr von tödlichen Herzkomplikationen nicht vorschreiben. Die Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel hat gesagt, dass das Rauschgift die elektrische Tätigkeit des Herzens an Dosen über 40 Milligrammen stören und zu plötzlichem Tod führen konnte.

Citalopram wird in Personen kontraindiziert, die MAOIs wegen des Potenzials für serotonin Syndrom nehmen.

SSRIs, einschließlich citalopram, kann die Gefahr der Blutung, besonders wenn verbunden, mit dem Aspirin, NSAIDs, warfarin, oder den anderen Antikoagulanzien vergrößern.

Wenn genommen, mit Prilosec kann die Abfertigung von citalopram reduziert werden, zu höheren Blutniveaus von citalopram führend. Prilosec hemmt den CYP450 2C19 Enzym, eines der zwei primären für den Metabolismus von citalopram verantwortlichen Enzyme. Dosierungsanpassungen können wegen dieser Wirkung erforderlich sein.

SSRI Unterbrechungssyndrom ist berichtet worden, wenn Behandlung angehalten wird. citalopram Therapie im Vergleich mit der plötzlichen Unterbrechung allmählich aufzuhören, wird empfohlen, um das Ereignis und die Strenge von Unterbrechungssymptomen zu verringern. Einige Ärzte können beschließen, einen Patienten zu Prozac (Fluoxetine) zu schalten, wenn sie Citalopram unterbrechen, weil Prozac eine viel längere Halbwertzeit hat (d. h. im Körper bleibt, der im Vergleich zu Citalopram länger ist). Das kann viele der strengen mit der Unterbrechung von Citalopram vereinigten Entzugserscheinungen vermeiden. Das kann entweder durch das Verwalten einer einzelnen 20-Mg-Dosis von Prozac oder durch den Anfang auf einer niedrigen Dosierung von Prozac und langsam das Zuspitzen unten getan werden. Jede dieser Vorschrifte kann in der flüssigen Form geschrieben werden, um ein sehr langsames und allmähliches Zuspitzen unten in der Dosierung zu erlauben. Wechselweise kann ein Patient, der möchte aufhören, Citalopram zu nehmen, eine Zusammensetzen-Apotheke besuchen, wo seine oder ihre Vorschrift in progressiv kleinere Dosierungen umgeordnet werden kann.

Gemäß dem FDA kann Celexa "anomale Änderungen zur elektrischen Tätigkeit des Herzens verursachen." und kann zu tödlichen Änderungen im Rhythmus des Herzens führen. Je höher die Dosis, desto größer die Gefahr zum Herzen.

Suicidality

In den Vereinigten Staaten trägt citalopram, wie andere Antidepressiven, eine schwarze Kasten-Warnung, die festsetzt, dass es das selbstmörderische Denken und Verhalten in jenen minderjährigen 24 vergrößern kann.

Anomaler Herzrhythmus

Die amerikanische Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel (FDA) informiert Gesundheitsfürsorge-Fachleuten und Patienten dass das Antidepressivum Celexa (citalopram Hydrobromid; auch auf den Markt gebracht als generics) sollte an Dosen nicht mehr verwendet werden, die größer sind als 40 Mg pro Tag, weil es anomale Änderungen in der elektrischen Tätigkeit des Herzens verursachen kann, die äußerst selten, aber potenziell ernst sind. Vorher hat das citalopram Rauschgift-Etikett festgestellt, dass bestimmte Patienten eine Dosis von 60 Mg pro Tag verlangen können. Patienten an der besonderen Gefahr, um Verlängerung des QT Zwischenraums zu entwickeln, schließen diejenigen mit zu Grunde liegenden Herzleiden und denjenigen ein, die für niedrige Stufen des Kaliums und Magnesiums im Blut geneigt gemacht werden. Der FDA hat das mitgeteilt, wenn Sie zurzeit mehr als 40 Mg von Celexa ein Tag nehmen, um sich mit Ihrem Gesundheitsfürsorge-Fachmann in Verbindung zu setzen.

Überdosierung

Überdosierung kann auf das Erbrechen, die Sedierung, die Störungen in Herzrhythmus, Schwindel, Schwitzen, Brechreiz, Beben, und selten Amnesie, Verwirrung, Koma oder Konvulsionen hinauslaufen. Mehrere Überdosis-Todesfälle sind vorgekommen, manchmal andere Rauschgifte sondern auch mit citalopram als der alleinige Agent einschließend. Citalopram und N-desmethylcitalopram können quantitated im Blut oder Plasma sein, um eine Diagnose der Vergiftung in hospitalisierten Patienten zu bestätigen oder bei einer medicolegal Todesuntersuchung zu helfen. Blut oder Plasma citalopram Konzentrationen sind gewöhnlich in einer Reihe von 50-400 μg/L in Personen, die das Rauschgift therapeutisch, 1000-3000 μg/L in Patienten erhalten, die akute Überdosierung und 3-30 mg/L in denjenigen überleben, die nicht überleben.

Stereochemistry

Citalopram hat einen stereocenter, zu dem eine 4-fluorophenyl Gruppe und ein N, N dimethyl 3 aminopropyl Gruppe binden. Wegen dieses chirality besteht das Molekül in (zwei) Enantiomeric-Formen (Spiegelimages). Sie werden S-genannt (+)-citalopram und R-(-)-citalopram.

</tr></tr></tr></Tisch>

Citalopram wird als eine racemic Mischung verkauft, aus 50 % (R) - ()-citalopram und 50 % (S) - (+)-citalopram bestehend. Nur (S) - (+) hat enantiomer die gewünschte antidepressive Wirkung. Lundbeck kauft jetzt (S) - (+) enantiomer ein, dessen Gattungsname escitalopram ist. Wohingegen citalopram geliefert wird, weil das Hydrobromid, escitalopram als das Oxalat-Salz (Hydrooxalat) verkauft wird. In beiden Fällen machen die Salz-Formen des Amins diese sonst lipophilic wasserlösliche Zusammensetzungen.

Metabolites

Citalopram metabolites desmethylcitalopram und didesmethylcitalopram sind bedeutsam weniger energisch, und ihr Beitrag zur gesamten Handlung von citalopram ist unwesentlich.

Geschichte

Citalopram wurde 1989 von der pharmazeutischen Gesellschaft Lundbeck ursprünglich geschaffen. Das Patent ist 2003 abgelaufen, anderen Gesellschaften erlaubend, allgemeine Versionen gesetzlich zu erzeugen. Lundbeck hat kürzlich genannten escitalopram einer aktualisierten Formulierung veröffentlicht, der der S-enantiomer des racemic citalopram ist (sieh b), und hat ein neues Patent dafür erworben. In den Vereinigten Staaten, Waldlaboratorium-Fertigungen und Märkten das Rauschgift.

Markennamen

Citalopram wird unter den Markennamen Celexa (die Vereinigten Staaten und Kanada, Forest Laboratories, Inc.), Citalopram (die USA, das Vereinigte Königreich, Dänemark), Citta (Brasilien), Cipramil (Australien, Brasilien, Belgien, Finnland, Deutschland, die Niederlande, Irland, Israel, Norwegen, Schweden, das Vereinigte Königreich, Neuseeland, Südafrika, Russland), Elopram (Italien), Citol (Russland), Vodelax (die Türkei), Citrol, Seropram, Talam (Europa und Australien), Citabax, Citaxin (Polen), Citalec (die Slowakei, Tschechien), Solokonzert (Israel, Thrima Inc. für Unipharm Ltd.) verkauft Zetalo (Indien), Celapram, Ciazil (Australien, Neuseeland), Zentius, Cimal (Südamerika, durch Roemmers und Recalcine), Ciprapine (Irland), Cilift, Cilate (Südafrika), Citox (Mexiko), Temperax (Chile, Peru, Argentinien), Talohexal (Australien), Citopam (Australien), Akarin (Dänemark, Nycomed), Cipram (die Türkei, Dänemark, H. Lundbeck A/S), Dalsan (Osteuropa), Prahm (Russland), Pramcit (Pakistan), Celius (Griechenland), Humorup (Argentinien), Humorap (Peru), Oropram (Island, Actavis), Opra (Russland) und Zylotex (Portugal).

Links

• Produktseite von Celexa auf der Waldlaborwebsite
• Cipramil Patient-Informationsflugblatt Cipramil Patient-Informationsflugblatt
• Amerikanische nationale Bibliothek der Medizin: Rauschgift-Informationsportal - Citalopram
• Citalopram auf der Gesundheit von PubMed