Risperidone (Risperdal und generics) ist eine zweite Generation oder atypisch antipsychotisch. Es wird verwendet, um Schizophrenie (einschließlich jugendlicher Schizophrenie), schizoaffective Unordnung, die manischen und Mischstaaten zu behandeln, die mit der bipolar Unordnung und Gereiztheit in Leuten mit Autismus vereinigt sind. Es wird mit bedeutender Gewichtszunahme und metabolischen Problemen, sowie tardive dyskinesia und neuroleptic bösartigem Syndrom vereinigt. Risperidone und anderer antipsychotics vergrößern auch die Gefahr des Todes in Patienten mit Dementia. Das Rauschgift wurde durch Janssen-Cilag entwickelt und zuerst 1994 veröffentlicht.

Medizinischer Gebrauch

Risperidone wird für die Behandlung der Schizophrenie, bipolar Unordnung und Verhaltensprobleme in Leuten mit Autismus verwendet. In Autismus, jedoch, verbessert es Unterhaltungsfähigkeit oder soziale Sachkenntnisse nicht und scheint nicht, zwanghaftes Verhalten in den meisten autistischen Menschen zu reduzieren.

Wegen seines starken Antagonismus von Serotonin und Dopaminergic wurde Risperidone von der USA-Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel (FDA) 1993 für die Behandlung der Schizophrenie genehmigt. Am 22. August 2007 wurde risperidone als der einzige Rauschgift-Agent genehmigt, der für die Behandlung der Schizophrenie in Jugendaltern 13-17 verfügbar ist; es wurde auch dass derselbe Tag für die Behandlung der bipolar Unordnung in der Jugend und den Kinderaltern 10-17 genehmigt, sich Lithium anschließend. Risperidone enthält die funktionellen Gruppen von benzisoxazole und piperidine als ein Teil seiner molekularen Struktur. 2003 hat der FDA risperidone für die Kurzzeitbehandlung der manischen und mit der bipolar Unordnung vereinigten Mischstaaten genehmigt. 2006 hat der FDA risperidone für die Behandlung der Gereiztheit in Kindern und Jugendlichen mit Autismus genehmigt. Die Entscheidung des FDA hat teilweise auf einer Studie von autistischen Leuten mit strengen und fortdauernden Problemen des gewaltsamen Schmelzens, der Aggression und der Selbstverletzung basiert; risperidone wird für autistische Leute mit milder Aggression und explosivem Verhalten ohne ein fortdauerndes Muster nicht empfohlen. Wie anderer atypischer antipsychotics ist risperidone auch außer Etikett für die Behandlung von Angst-Unordnungen wie Zwanghaft-Zwangsunordnung verwendet worden; strenge, gegen die Behandlung widerstandsfähige Depression mit oder ohne psychotische Eigenschaften; Tourette-Syndrom; störende Verhaltensunordnungen in Kindern; und Essstörungen, unter anderen. In zwei kleinen Studien, wie man berichtete, hat risperidone die Symptome von phencyclidine (PCP) Psychose wegen akuter Vergiftung und chronischen Gebrauches erfolgreich behandelt.

Verfügbarkeit

Das Patent von Janssen auf Risperdal ist am 29. Dezember 2003 abgelaufen, den Markt für preiswertere allgemeine Versionen des Rauschgifts von anderen Gesellschaften öffnend, und die exklusiven Marktrechte von Janssen sind am 29. Juni 2004 abgelaufen (das Ergebnis einer pädiatrischen Erweiterung.)

Risperidone ist als ein Block, als eine mündliche Lösung, und als eine Ampulle Risperdal Consta verfügbar, der eine Depot-Einspritzung verwaltet einmal alle zwei Wochen ist. Es ist auch als eine Oblate verfügbar, die in den Vereinigten Staaten und Kanada als Risperdal M Etikette und anderswohin als Risperdal Quicklets bekannt ist.

Risperidone ist verfügbar als ein markenloses Medikament im Oktober 2008 von Teva Arzneimitteln, Laboratories, Inc. von Dr Reddy und Patrioten Pharmaceutics geworden. Der allgemeine Patriot ist Arzneimittel von Janssen "autorisiertes allgemeines Arzneimittel."

Das Rauschgift wird zurzeit in Indien unter mehreren Markennamen einschließlich Risperdal, Risdon und Sizodon auf den Markt gebracht.

Nachteilige Effekten

Risperidone ist mit der Gewichtszunahme vereinigt worden.

Andere allgemeine Nebenwirkungen schließen akathisia, Sedierung, dysphoria, Schlaflosigkeit, sexuelle Funktionsstörung, niedrigen Blutdruck, hohen Blutdruck, Muskelsteifkeit, Muskelschmerz, Beben, Hyperspeichelfluss, Verstopfung und stickige Nase ein. Außerdem, risperidone Behandlung kann Lichtempfindlichkeit verursachen, und Patienten sollten ermahnt werden, verlängerte Aussetzung von der Sonne zu vermeiden oder wirksamen sunscreen (SPF 15 +) zu verwenden. Andere Hautbedingungen sind auch, einschließlich Ausschlags, xerosis (trockene Haut), Akne vulgaris, Haarausfall (Haarausfall) und seborrhea berichtet worden. An hohen Dosen kann Hauthyperpigmentation auch vorkommen. Gereiztheit, Aggression, Schlaf-Unordnungen und Essstörungen sind auch wegen der blockierenden Handlung von Serotonin üblich, den Risperidone erzeugt.

bekannt, verursachen viele antipsychotics hyperprolactinemia, der zu hypogonadism-veranlasstem osteoporosis, galactorrhoea (unerwartete weibliche Brustmilch-Produktion), gynaecomastia (männliche Brustentwicklung), unregelmäßige Menstruation und sexuelle Funktionsstörung führen kann.

Neuroleptic bösartiges Syndrom ist mit risperidone und mindestens 2 tödlichen Fällen des neuroleptic bösartigen durch risperidone veranlassten Syndroms berichtet worden, sind berichtet worden.

Tardive Dyskinesia, eine irreversible Bewegungsunordnung, ist auch mit risperidone berichtet worden.

Patienten mit Dementia

Klinische Tests, die in Kanada und dem Vereinigten Königreich geführt sind, haben angezeigt, dass der Gebrauch von antipsychotischen Medikamenten wie risperidone in Leuten mit Dementia, wie diejenigen, die unter Alzheimerkrankheit leiden, mit höheren Vorkommen des Todes verbunden worden ist. Zusätzlich zu einer höheren Rate des Todes sind Patienten mit Dementia, die anti-psychotics nimmt, gegen ernste Nebenwirkungen einschließlich des Schlags empfindlich.

Unterbrechung

Der britische Nationale Formulary empfiehlt einen allmählichen Abzug, wenn er antipsychotische Behandlung unterbricht, um akutes Abzug-Syndrom oder schnellen Rückfall zu vermeiden. Wegen ausgleichender Änderungen an dopamine, serotonin, adrenergic und Histamin-Empfänger-Seiten im Zentralnervensystem, können Entzugserscheinungen während der plötzlichen oder überschnellen Verminderung der Dosierung vorkommen. Jedoch, trotz der zunehmenden Nachfrage nach sicheren und wirksamen antipsychotischen Abzug-Protokollen oder Listen der Dosis-Verminderung, sind keine spezifischen Richtlinien mit der bewiesenen Sicherheit und Wirkung zurzeit verfügbar. Einige haben vorgeschlagen, das Handbuch von Ashton http://www.benzo.org.uk/manual/ zu verwenden, sich ursprünglich für den benzodiazapine Abzug entwickelt. Unterstützungsgruppen wie Das Projekt von Icarus http://theicarusproject.net/HarmReductionGuideComingOffPsychDrugs und die anderen Online-Foren stellen Mittel und soziale Unterstützung für diejenigen zur Verfügung, die versuchen, antipsychotics und andere psychiatrische Medikamente zu unterbrechen. Entzugserscheinungen haben berichtet, um vorzukommen, nachdem die Unterbrechung von antipsychotics Brechreiz, emesis, Schwindel, diaphoresis, dyskinesia, orthostasis, tachycardia, Nervosität, Schwindel, Kopfweh, das übermäßige pausenlose Schreien und die Angst einschließt. Einige haben behauptet, dass zusätzliche somatische und psychiatrische Symptome, die mit der dopaminergic Superempfindlichkeit, einschließlich dyskinesia und akuter Psychose vereinigt sind, gemeinsame Merkmale des Abzugs in mit neuroleptics behandelten Personen sind. Das hat einige dazu gebracht vorzuschlagen, dass der Abzug-Prozess selbst Schizophrener-mimetic sein könnte, einer Schizophrenie ähnliche Symptome sogar in vorher gesunden Patienten erzeugend, einen möglichen pharmakologischen Ursprung der geistigen Krankheit in einem noch unbekannten Prozentsatz von Patienten zurzeit anzeigend, und vorher mit antipsychotics behandelt hat. Diese Frage ist ungelöst, und bleibt ein hoch umstrittenes Problem unter Fachleuten in den medizinischen und Gemeinschaften der psychischen Verfassung, ebenso dem Publikum. Komplizierte und andauernde Rückprall-Schlaflosigkeitssymptome können auch nach dem Zurücktreten von antipsychotics vorkommen.

Arzneimittellehre

Risperidone ist als ein "qualitativ atypischer" antipsychotischer Agent mit einem relativ niedrigen Vorkommen von extrapyramidal Nebenwirkungen (EPS) klassifiziert worden (wenn gegeben, an niedrigen Dosen), der ausgesprocheneren serotonin Antagonismus hat als dopamine Antagonismus. Risperidone ist unter dem grössten Teil anderen atypicals einzigartig, in dem er hohe Sympathie für den D2 Empfänger hat (auch bekannt als 'dichte Schwergängigkeit'), wohingegen die meisten anderen atypicals 'lose Schwergängigkeit' des D2 Empfängers haben. Es hat Handlungen an mehreren 5-HT (serotonin) Empfänger-Subtypen. Diese sind 5-HT, mit der Gewichtszunahme verbunden, verbundene mit seiner antipsychotischen Handlung und Erleichterung von einigen der extrapyramidal mit dem typischen neuroleptics erfahrenen Nebenwirkungen 5-HT.

• 5-HT serotonin Empfänger (Ki = 420nM)
• 5-HT serotonin Empfänger (Ki = 100nM)
• 5-HT serotonin Empfänger (Ki = 0.16nM)
• 5-HT Empfänger (Ki = 26nM)
• 5-HT irreversibler Gegner
• D dopaminergic Empfänger (Ki = 536 nM)
• D dopaminergic Empfänger (Ki = 3.13 nM)
• α adrenergic Empfänger (Ki = 0.8 nM)
• α adrenergic Empfänger (Ki = 7.54 nM)
• H Histamin-Empfänger (Ki = 2.23 nM)

Es erreicht Maximalplasmaniveaus schnell unabhängig davon, ob es als eine Flüssigkeit oder Pille verwaltet wird. Risperidone ist metabolized ziemlich schnell, so senkt sich das Potenzial für Brechreiz gewöhnlich in zwei bis drei Stunden. Jedoch bleibt der aktive metabolite, 9-hydroxy-risperidone, der ähnlichen pharmacodynamics zu risperidone hat, im Körper für den viel längeren, und ist als ein antipsychotischer in seinem eigenen Recht, genannt paliperidone entwickelt worden.

Eine intramuskuläre Vorbereitung, auf den Markt gebracht als Risperdal Consta, kann einmal alle zwei Wochen gegeben werden. Es wird von der Spritzenseite langsam veröffentlicht. Diese Methode der Regierung kann auf sanktionierten Patienten verwendet werden, die sich neigen, oder Patienten zustimmen, die das Denken aufgelöst haben können und sich nicht merken können, ihre täglichen Dosen zu nehmen.

Dosen erstrecken sich von 12.5 bis 50 Mg, die als eine intramuskuläre Einspritzung einmal alle zwei Wochen gegeben sind.

Meinungsverschiedenheit, Rechtssachen und Ansiedlungen

Am 11. April 2012 wurden Johnson & Johnson und seine Tochtergesellschaft, Janssen Pharmaceuticals Inc., ungefähr $ 1.2 Milliarden von einem Arkansas Richter bestraft. Die Jury hat gefunden, dass die Gesellschaften vielfache mit Risperidone (Risperdal) vereinigte Gefahren heruntergespielt hatten. Der Richter hat gemeint, dass fast 240,000 Übertretungen des Schwindel-Gesetzes des Gesundheitsdienstes für Bedürftige des Staates begangen worden waren. Jede Übertretung hat eine Geldstrafe von 5,000 $ getragen. Die Gesellschaften wurden auch $ 11 Millionen für mehr als 4,500 Übertretungen der 'irreführenden Methoden-Gesetze des Staates' bestraft.

Markennamen

Es wird unter dem Handelsnamen Risperdal in den Niederlanden, den Vereinigten Staaten, Kanada, Australien, dem Vereinigten Königreich, Portugal, Spanien, Israel, der Türkei, Neuseeland, Saudi-Arabien, Venezuela, Irland und mehreren anderen Ländern, Risperdal oder Ridal in Neuseeland und Venezuela, Sizodon oder Riscalin oder Risdone in Indien, Rispolept in Osteuropa und Russland, Zepidone in Nigeria, Riperidone in Südkorea, Risperidona in Spanien, Apexidone in Ägypten und Belivon oder Rispen anderswohin verkauft.

Links

• Drugs.com Berufsinformation über risperidone
• Drugs.com Verbraucherinformation über risperidone
• Offizielle Website von Janssen L.P. auf Risperdal (risperidone)
• Substanz-Zusammenfassung von PubChem: Risperidone nationales Zentrum für die Biotechnologie-Information.
• Amerikanische nationale Bibliothek der Medizin: Rauschgift-Informationsportal - Risperidone
• Janssen-Ortho: Produktmonografie: Risperdal Block (Letzt aktualisiert am 30. Juni 2008)