Quetiapine (gebrandmarkt als Seroquel, Ketipinor), ist ein atypischer antipsychotischer, der für die Behandlung der Schizophrenie, bipolar Unordnung und als eine Erweiterung genehmigt ist, um Depression zu behandeln.

Jährliche Verkäufe sind etwa $ 5.7 Milliarden weltweit und $ 2.9 Milliarden in den Vereinigten Staaten. Das amerikanische Patent, das veranlasst wurde, 2011 abzulaufen, hat eine pädiatrische Exklusivitätserweiterung erhalten, die seinen Ablauf bis zum 26. März 2012 gestoßen hat. Das Patent ist bereits in Kanada abgelaufen. Es gibt jetzt mehrere allgemeine Versionen von quetiapine wie Quepin.

Medizinischer Gebrauch

Quetiapine fumarate wird verwendet, um entweder Schizophrenie oder bipolar Unordnung zu behandeln.

Schizophrenie

Es ist diskutabel, ob, als eine Klasse sind typische oder atypische antipsychotics besser. Beide haben gleichen Schulabbrecher und Symptomrückfall-Raten, wenn typicals an niedrig verwendet werden, um Dosierungen zu mäßigen.

Unordnung von Bipolar

In denjenigen mit der bipolar Unordnung wird es für depressive Episoden, akute manische Episoden verwendet, die mit bipolar I Unordnung (entweder als die Monotherapie oder als beigeordnete Therapie zu Lithium, valproate oder lamotrigine), und Wartungsbehandlung von bipolar I Unordnung (als beigeordnete Therapie zu Lithium oder divalproex) vereinigt sind.

Alzheimer

Quetiapine ist in der abnehmenden Aufregung unter Leuten mit Alzheimer unwirksam, dessen Gebrauch des Rauschgifts einmal 29 % von Verkäufen eingesetzt hat. Quetiapine macht kognitive Wirkung im Ältlichen mit Dementia schlechter und wird so nicht empfohlen.

Anderer

Es wird manchmal außer Etikett häufig als ein Zunahme-Agent verwendet, um Bedingungen wie Zwanghaft-Zwangsunordnung, posttraumatische Betonungsunordnung, Autismus, Alkoholismus, Grenzpersönlichkeitsunordnung, Depression, Syndrom von Tourette zu behandeln, und ist von Ärzten als ein Beruhigungsmittel für diejenigen mit Schlaf-Unordnungen oder Angst-Unordnungen verwendet worden.

Nachteilige Effekten

Die allgemeinste Nebenwirkung von quetiapine ist Schlafsucht. Andere allgemeine Nebenwirkungen schließen ein: Flaute, Erschöpfung, trockener Mund, Halsweh, Schwindel, Unterleibsschmerz, Verstopfung, Magenschmerzen, orthostatic hypotension, Entzündung oder Schwellung der Kurven oder Kehlröhre, hat Appetit und Gewichtszunahme vergrößert.

Es wird als einer der am meisten beruhigenden vom ganzen anti-psychotics auf den Markt gebracht, obwohl um jene Ansprüche gekämpft wird. Anfang von Benutzern kann sich äußerst müde und 'daraus' seit den ersten paar Tagen, und manchmal länger fühlen. Die neueste Anzeige von Quetiapine, für bipolar Depression, fordert gewöhnlich spezifisch auf, dass die komplette Dosis vor der Schlafenszeit wegen seiner beruhigenden Effekten genommen wird. Die beruhigenden Effekten können nach einer Zeit auf dem Rauschgift, oder mit einer Änderung der Dosierung, und mit vielleicht dem verschiedenen, nichtberuhigenden Nebenwirkungsauftauchen verschwinden.

Sowohl typischer als auch atypischer antipsychotics kann tardive dyskinesia verursachen. Gemäß einer Studie sind Raten mit dem atypicals an 3.9 % im Vergleich mit dem typicals an 5.5 % niedriger. Obwohl Quetiapine und Clozapine atypischer antipsychotics sind, ist das Umschalten zu diesen atypicals eine Auswahl, Symptome von tardive dyskinesia verursacht durch anderen atypicals zu minimieren.

Gewichtszunahme kann ein Problem für einige Patienten sein. Wie man gefunden hat, hat Quetiapine mehr Gewichtszunahme verursacht als fluphenazine, haloperidol, loxapine, molindone, olanzapine, pimozide, risperidone, thioridazine, thiothixene, trifluoperazine, und ziprasidone, aber weniger als chlorpromazine, clozapine, perphenazine, und sertindole, wenn berechnet, gemäß einem festen Effekten-Modell.

Auf Beagles geführte Studien sind auf die Bildung des grauen Stars hinausgelaufen. Während es Berichte des grauen Stars gibt, der in Menschen vorkommt, haben kontrollierte Studien einschließlich Tausende von Patienten keine klare kausale Vereinigung zwischen quetiapine Therapie und dieser Nebenwirkung demonstriert. Jedoch empfiehlt die Website von Seroquel noch, dass Benutzer Augenüberprüfungen alle sechs Monate haben.

Als mit einem anderen anti-psychotics kann quetiapine die Beschlagnahme-Schwelle senken, und sollte mit der Verwarnung in der Kombination mit Rauschgiften wie bupropion genommen werden.

Eine neue vergleichende Studie von anti-psychotics Rauschgiften hat gefunden, dass quetiapine Modobehandlung mit der vergrößerten Gefahr des Todes hinsichtlich der anderen analysierten Behandlungen (aber noch besser vereinigt wurde als keine anti-psychotics Rauschgift-Behandlung überhaupt).

Unterbrechung

Quetiapine sollte allmählich mit der reiflichen Überlegung vom Vorschreiben-Arzt unterbrochen werden, um Entzugserscheinungen oder Rückfall zu vermeiden.

Der britische Nationale Formulary empfiehlt einen allmählichen Abzug, wenn er antipsychotische Behandlung unterbricht, um akutes Abzug-Syndrom oder schnellen Rückfall zu vermeiden. Wegen ausgleichender Änderungen an dopamine, serotonin, adrenergic und Histamin-Empfänger-Seiten im Zentralnervensystem, können Entzugserscheinungen während der plötzlichen oder überschnellen Verminderung der Dosierung vorkommen. Jedoch, trotz der zunehmenden Nachfrage nach sicheren und wirksamen antipsychotischen Abzug-Protokollen oder Listen der Dosis-Verminderung, sind keine spezifischen Richtlinien mit der bewiesenen Sicherheit und Wirkung zurzeit verfügbar. Einige haben vorgeschlagen, das Handbuch von Ashton http://www.benzo.org.uk/manual/ zu verwenden, sich ursprünglich für den benzodiazapine Abzug entwickelt. Unterstützungsgruppen wie Das Projekt von Icarus http://theicarusproject.net/HarmReductionGuideComingOffPsychDrugs und die anderen Online-Foren stellen Mittel und soziale Unterstützung für diejenigen zur Verfügung, die versuchen, antipsychotics und andere psychiatrische Medikamente zu unterbrechen. Entzugserscheinungen haben berichtet, um vorzukommen, nachdem die Unterbrechung von antipsychotics Brechreiz, emesis, Schwindel, diaphoresis, dyskinesia, orthostasis, tachycardia, Nervosität, Schwindel, Kopfweh, das übermäßige pausenlose Schreien und die Angst einschließt. Einige haben behauptet, dass zusätzliche somatische und psychiatrische Symptome, die mit der dopaminergic Superempfindlichkeit, einschließlich dyskinesia und akuter Psychose vereinigt sind, gemeinsame Merkmale des Abzugs in mit neuroleptics behandelten Personen sind. Das hat einige dazu gebracht vorzuschlagen, dass der Abzug-Prozess selbst Schizophrener-mimetic sein könnte, einer Schizophrenie ähnliche Symptome sogar in vorher gesunden Patienten erzeugend, einen möglichen pharmakologischen Ursprung der geistigen Krankheit in einem noch unbekannten Prozentsatz von Patienten zurzeit anzeigend, und vorher mit antipsychotics behandelt hat. Diese Frage ist ungelöst, und bleibt ein hoch umstrittenes Problem unter Fachleuten in den medizinischen und Gemeinschaften der psychischen Verfassung, ebenso dem Publikum.

Komplizierte und andauernde Rückprall-Schlaflosigkeitssymptome können auch nach dem Zurücktreten von antipsychotics vorkommen.

Überdosierung

Die meisten Beispiele des akuten Überdosierungsergebnisses nur in Sedierung, hypotension und tachycardia, aber Herzarrythmia, Koma und Tod sind in Erwachsenen vorgekommen. Serum oder Plasma quetiapine Konzentrationen sind gewöhnlich in der 1-10 Mg/L-Reihe in Überdosis-Überlebenden, während Leichenblutniveaus von 10-25 mg/L allgemein in tödlichen Fällen beobachtet werden.

Arzneimittellehre

Quetiapine hat die folgenden pharmakologischen Handlungen:

• D (IC = 1268nM), D (IC = 329nM), D, und D Empfänger-Gegner
• 5-HT (IC = 717nM), 5-HT (IC = 148nM), 5-HT und 5-HT Empfänger-Gegner
• α-adrenergic (IC = 94nM) und α-adrenergic Empfänger (IC = 271nM) Gegner
• H Empfänger (IC = 30nM) Gegner
• Mach-Empfänger (IC => 5000nM) Gegner

Das bedeutet, dass Quetiapine ein dopamine, serotonin, und adrenergic Gegner und ein starkes Antihistaminikum mit klinisch unwesentlichen anticholinergic Eigenschaften ist. Quetiapine bindet stark zu serotonin Empfängern. Serien-LIEBLINGS-Ansehen, die D Empfänger-Belegung von quetiapine bewertend, hat dass quetiapine sehr schnell disassociates vom D Empfänger demonstriert. Theoretisch berücksichtigt das normale physiologische Wogen von dopamine, um normale Effekten in Gebieten wie der nigrostriatal und die tuberoinfundibular Pfade zu entlocken, so die Gefahr von Nebenwirkungen wie pseudo-parkinsonism sowie Erhebungen in prolactin minimierend.

Einige der angekämpften Empfänger (serotonin, norepinephrine) sind wirklich Autoempfänger, deren Blockade dazu neigt, die Ausgabe von neurotransmitters zu vergrößern.

Norquetiapine ist der aktive metabolite von quetiapine. Es hat die meisten Effekten von quetiapine mit ähnlichen Stärken, und ist auch ein starker norepinephrine Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoff und muscarinic Gegner. Bemerken Sie, dass die Daten unten von einer anderen Quelle (das offizielle Vorschreiben-Info für Seroquel) sind, und das Maß vom obengenannten verschieden ist (Ki dagegen. IC). Es gibt noch Größenordnungsdiskrepanzen für D, α, H und M.

Synthese

Warawa, E. J.; Migler, B. M.; 1988.

Dosierung

An sehr niedrigen Dosen handelt quetiapine in erster Linie als ein Histamin-Empfänger blocker (Antihistaminikum) und α-adrenergic blocker. Wenn die Dosis vergrößert wird, aktiviert quetiapine das adrenergic System und bindet stark zu serotonin Empfängern und Autoempfängern. An hohen Dosen fängt quetiapine an, bedeutende Beträge von dopamine Empfängern zu blockieren. Der Gebrauch der niedrigen Dosis quetiapine wird außer provisorisch während der Rauschgift-Titrieren-Periode (weniger als 30 Tage) nicht empfohlen.

Wegen ausgleichender Änderungen an dopamine, serotonin, adrenergic und Histamin-Empfänger-Seiten im Zentralnervensystem, wird die allmähliche Verminderung der Dosierung empfohlen, Entzugserscheinungen zu minimieren oder zu vermeiden. Entzugserscheinungen haben berichtet, um vorzukommen, nachdem die Unterbrechung von quetiapine einschließt: Schlaflosigkeit, Brechreiz, emesis, Schwindel, diaphoresis, orthostasis, tachycardia, sowie Nervosität, Schwindel, Kopfweh und Angst. Die gegenwärtigen Beweise weisen darauf hin, dass diese Symptome eine kleine Anzahl von empfindlichen mit quetiapine behandelten Personen betreffen.

Der britische Nationale Formulary empfiehlt einen allmählichen Abzug, wenn er antipsychotische Behandlung unterbricht, um akutes Abzug-Syndrom oder schnellen Rückfall zu vermeiden.

Anhaltende Ausgabe

AstraZeneca hat einen neuen Rauschgift-Antrag für eine Version der anhaltenden Ausgabe von quetiapine in den Vereinigten Staaten, Kanada und der Europäischen Union in der zweiten Hälfte von 2006 für die Behandlung der Schizophrenie eingereicht. AstraZeneca wird das exklusive Recht behalten, gestützte Ausgabe quetiapine bis 2017 auf den Markt zu bringen. Die anhaltende Ausgabe quetiapine wird hauptsächlich als Seroquel XR auf den Markt gebracht. Andere Marktnamen sind Seroquel Verlängern und Seroquel Depot.

Am 18. Mai 2007 hat AstraZeneca bekannt gegeben, dass der FDA Seroquel XR für die akute Behandlung der Schizophrenie genehmigt hat. Während Q2 seiner 2007-Einkommenskonferenz hat AstraZeneca Pläne bekannt gegeben, Seroquel XR in den Vereinigten Staaten während des Augusts 2007 zu starten. Jedoch Seroquel ist XR nur verfügbar in amerikanischen Apotheken geworden, nachdem der FDA Seroquel XR für den Gebrauch als Wartungsbehandlung für Schizophrenie zusätzlich zur akuten Behandlung der Krankheit am 16. November 2007 genehmigt hat. Die Gesellschaft hat keinen Grund für die Verzögerung des Starts von Seroquel XR zur Verfügung gestellt.

Gesundheit Kanada hat Verkauf von Seroquel XR am 27. September 2007 genehmigt.

Der FDA hat Seroquel XR für die Behandlung der bipolar Depression und bipolar Manie Anfang Oktober 2008 genehmigt. Gemäß AstraZeneca Seroquel ist XR "das erste Medikament, das durch den FDA für die einmal tägliche akute Behandlung sowohl von depressiven als auch von manischen mit bipolar vereinigten Episoden genehmigt ist."

Am 31. Juli 2008 haben Handa Arzneimittel, die in Fremont, Kalifornien gestützt sind, bekannt gegeben, dass seine abgekürzte neue Rauschgift-Anwendung ("ANDA") für quetiapine fumarate Blöcke der verlängerten Ausgabe, die allgemeine Version des SEROQUEL von AstraZeneca XR, durch den FDA akzeptiert worden ist.

Am 1. Dezember 2008 hat Biovail bekannt gegeben, dass der FDA akzeptiert hatte, dass der ANDA der Gesellschaft seine eigene Version der anhaltenden Ausgabe quetiapine auf den Markt gebracht hat. Die Blöcke der anhaltenden Ausgabe von Biovail werden sich mit dem Seroquel von AstraZeneca XR bewerben.

Am 24. Dezember 2008 hat AstraZeneca Aktionäre benachrichtigt, dass der FDA um Zusatzinformation auf der Anwendung der Gesellschaft gebeten hatte, um den Gebrauch der anhaltenden Ausgabe quetiapine für die Behandlung der Depression auszubreiten.

Gesellschaft und Kultur

Rechtliche Stellung

Quetiapine hat seine anfängliche Anzeige von der amerikanischen Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel für die Behandlung der Schizophrenie 1997 erhalten. 2004 hat es seine zweite Anzeige für die Behandlung der Manie-verbundenen bipolar Unordnung erhalten. 2007 und 2008 wurden Studien auf der Wirkung von quetiapine im Behandeln der verallgemeinerten Angst-Unordnung und Hauptdepression geführt. Im April 2009 hat der Psychopharmacologic Rauschgift-Beratungsausschuss der amerikanischen Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel (FDA) ein Publikum gehalten, das sich trifft zu besprechen, ob Studienergebnisse die Billigung des FDA für die Angst und Depression, mit Gefahren von metabolischen Nebenwirkungen und tardive dyskinesia und plötzlichen Herztodes unterstützt haben.

Meinungsverschiedenheit

AstraZeneca ist durch die Vereinigten Staaten verklagt worden (sich aus einer Klage von Qui Tam ergebend, die von Stefan P. Kruszewski eingereicht ist) Regierung über das Marketing von quetiapine. Eine Ansiedlung von $ 520 Millionen wurde am 29. Oktober 2009 erreicht.

Mehrere amerikanische Soldaten und Veteran sind gestorben, während sie Seroquel für PTSD nehmen.

Vielfache Klagen sind in Bezug auf die Nebenwirkungen von quetiapine, insbesondere Zuckerkrankheit eingereicht worden.

In Australien, Professor Patrick McGorry, hat ein Schlüsselberater der psychischen Verfassung eine Probe in Melbourne 2011 vorgeschlagen. Es sollte nachforschen, ob Seroquel vermindern oder die Gefahr von Leuten im Alter von zwischen 15 und 40 mit frühen Zeichen der geistigen Krankheit verzögern würde, eine spätere psychotische Unordnung entwickelnd. Jedoch in Psychiatern im Juli 2011 haben Psychologen und Forscher von Australien, Neuseeland, Kanada, Großbritannien und den Vereinigten Staaten eine Klage mit dem Ethik-Komitee der Melbourner Gesundheit eingereicht. Sie haben der Probe als "unmoralisch" und "gefährlich" entgegengesetzt.

Erholungsgebrauch

Quetiapine wird als eine kontrollierte Substanz nicht klassifiziert, "beleidigende Selbstregierung scheint, durch die beruhigenden und anxiolytic Effekten von quetiapine gesteuert zu werden (mit dem Schlaf zu helfen oder 'sich zu beruhigen'), aber nicht durch seine antipsychotischen Eigenschaften." Berichte des Quetiapine-Missbrauchs sind in der medizinischen Literatur jedoch erschienen, während das Rauschgift gewöhnlich durch das Zerknittern missbraucht und von Blöcken (insufflation) schnaubend wird, hat es auch Berichte des intravenösen Missbrauchs und der intravenösen Co-Regierung mit Kokain gegeben. Das wird allgemein einen "Q-Ball" genannt. Ein 2004-Leserbrief der amerikanischen Zeitschrift der Psychiatrie hat eine anekdotische Schätzung zur Verfügung gestellt, dass bis zu 30 % von Gefangenen, die für psychiatrische Dienstleistungen im Grafschaftgefängnis von Los Angeles gesehen wurden, psychotische Symptome in einem Versuch fälschten, quetiapine zu erhalten. Auch bekannt als, "unterdrücken Sie" "Snoozeberries" oder "Susie-Q", das Rauschgift kann in Gefängnissen wegen seiner Kapazität allgemeiner missbraucht werden, regelmäßig als ein Beruhigungsmittel und die Nichtverfügbarkeit im Gefängnis allgemeiner missbrauchter Substanzen vorgeschrieben zu werden. Ein Leserbrief, der in der amerikanischen Zeitschrift im Januar 2007 der Psychiatrie erschienen ist, hat ein "Bedürfnis nach zusätzlichen Studien vorgeschlagen, um das Hingabe-Potenzial von quetiapine zu erforschen". Der Brief berichtet, dass seine Autoren Ärzte sind, die im Ohio Verbesserungssystem arbeiten. Sie berichten, dass "Gefangene... gerichtlichem Vorgehen und sogar Selbstmord, wenn geboten, die Unterbrechung von quetiapine gedroht haben", und dass sie ähnliches Rauschgift suchendes Verhalten mit anderer zweiter Generation antipsychotics der vergleichbaren Wirkung nicht "gesehen haben". Es ist auch berichtet worden, dass, wenn Seroquel mit methadone verwendet wird, es den Benutzer veranlasst, ein Summen oder opioid Wohlbefinden zu erfahren.

Datum-Vergewaltigung

Quetiapine ist manchmal als ein Datum-Vergewaltigungsrauschgift verwendet worden, Person veranlassend, Bewusstsein vor einem sexuellen Angriff, besonders wenn coadministered mit Alkohol zu verlieren.

Nurofen plus der Fehler

Im August 2011 haben Die UKs Arzneimittel und das Gesundheitsfürsorge-Ordnungsamt (MHRA) herausgekommen ein Rauschgift-Alarmsignal der Klasse 4 berichtet im Anschluss an dass einige Gruppen von Nurofen plus enthaltener Seroquel XL stattdessen.

Im Anschluss an das Problem des Rauschgift-Alarmsignals der Klasse 4 Reckitt Benckiser (das Vereinigte Königreich) hat Ltd weitere Berichte von Schelm-Blase-Streifen in Kartons von zwei zusätzlichen Gruppen von Nurofen Plus Blöcke erhalten. Eine der neuen Gruppen hat 50-Mg-Blöcke von Seroquel XL enthalten, und man hat das Produkt von Pfizer 100-Mg-Kapseln von Neurontin enthalten.

Folgende Diskussionen mit Defective Medicines Report Centre (DMRC) des MHRA, Reckitt Benckiser (das Vereinigte Königreich) hat sich Ltd dafür entschieden, das ganze restliche nicht abgelaufene Lager von Nurofen Plus Blöcke in jeder Satz-Größe zurückzurufen, die zu einem Rauschgift-Alarmsignal der Klasse 1 führt.

Außenverbindungen

• NAMI Zusammenfassung
• Internetrauschgift-Listenzusammenfassung
• Zusammensetzung #1802: Quetiapine ChemBank
• Intranasenquetiapine-Missbrauch
• Amerikanische nationale Bibliothek der Medizin: Rauschgift-Informationsportal - Quetiapine
• Seroquel nachteilige Ereignisse hat dem FDA berichtet