Ciprofloxacin (GASTHOF) ist ein synthetisches Antibiotikum der fluoroquinolone Rauschgift-Klasse.

Es ist eine zweite Generation fluoroquinolone antibakteriell. Es tötet Bakterien durch das Stören der Enzyme, die DNA veranlassen, zurückzuspulen, kopiert, der Synthese der DNA und des Proteins aufhört.

Ciprofloxacin wurde zuerst 1983 von Bayer A.G. patentiert und nachher von der amerikanischen Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel (FDA) 1987 genehmigt. Ciprofloxacin hat 12 FDA-genehmigten menschlichen Nutzen und anderen Tiergebrauch, aber er wird häufig für den ungebilligten (außer Etikett) Gebrauch verwendet. Ciprofloxacin wirkt mit anderen Rauschgiften, natürlichen und Kräuterergänzungen, eine Eigenschaft aufeinander, die er mit anderen weit verwendeten Antibakterienrauschgiften wie amoxicillin, trimethoprim, azithromycin, cephalexin, und doxycycline teilt.

Bezüglich 2011 hat der FDA zwei schwarze Kasten-Warnungen für dieses Rauschgift in der Verweisung auf spontane Sehne-Brüche und die Tatsache hinzugefügt, dass ciprofloxacin Verschlechterung von myasthenia gravis Symptome, einschließlich der Muskelschwäche und des Atmens von Problemen verursachen kann. Solch eine nachteilige Reaktion ist ein potenziell lebensbedrohendes Ereignis und kann Ventilatory-Unterstützung verlangen.

Medizinischer Gebrauch

Ciprofloxacin wird verwendet, um mehrere Infektionen zu behandeln, einschließlich: Infektionen von Knochen und Gelenken, endocarditis, Gastroenteritis, bösartiger otitis externa, Atemwege-Infektionen, Zellulitis, Harnfläche-Infektionen, prostatitis, Milzbrand, chancroid, unter anderen.

• Harnfläche-Infektionen (nicht empfohlen als ein Antibiotikum der ersten Linie)
• Akute unkomplizierte Blasenentzündung in Frauen
• Chronischer bakterieller prostatitis (nicht empfohlen als eine Antibiotikum-Wahl der ersten Linie)
• Niedrigere Atemwege-Infektionen (nicht empfohlen als eine Antibiotikum-Wahl der ersten Linie)
• Akute Sinusitis (nicht empfohlen als eine Antibiotikum-Wahl der ersten Linie)
• Haut und Hautstruktur-Infektionen
• Knochen und gemeinsame Infektionen
• Ansteckende Diarrhöe
• Typhus (Darmfieber) verursacht von der Salmonelle typhi
• Unkomplizierter Halswirbel und Harnröhre-Tripper (wegen N. gonorrhoeae) - jedoch, diese Anzeige ist in einigen Gebieten (zum Beispiel, asiatische Länder, die Vereinigten Staaten (einschließlich der Hawaiiinseln), Kanada und Schottland) wegen des Bakterienwiderstands nicht mehr wirksam. Fluoroquinolones werden in den USA für diese Anzeige nicht mehr empfohlen.

Ciprofloxacin wird für die Behandlung der Tuberkulose nicht empfohlen.

Sowie in der Kombination mit anderen spezifischen Rauschgiften:

• Komplizierte Intraunterleibsinfektionen (in der Kombination mit metronidazole);
• Empirische Therapie für fiebrige neutropenic Patienten (in der Kombination mit piperacillin)

Mündliche und intravenöse fluoroquinolones werden durch die Vereinigten Staaten nicht lizenziert. FDA für den Gebrauch in Kindern wegen der Gefahr der dauerhaften Verletzung zum musculoskeletal System, mit zwei Ausnahmen, wie entworfen, unten. Innerhalb der Studien, die als Antwort auf eine Pädiatrische Schriftliche Bitte (ciprofloxacin, um 2004) vorgelegt sind, wie man berichtete, war die Rate von arthropathy 9.3 % in einem Monat und 13.6 % in einem Jahr. Als solcher wird der pädiatrische Gebrauch von ciprofloxacin auf bewiesene komplizierte Harnfläche-Infektionen und pyelonephritis wegen E. coli und Einatmungsmilzbrandes eingeschränkt. Obwohl gefordert, wirksam zu sein, soll ciprofloxacin als kein erster Linienagent für Einatmungsmilzbrand in der pädiatrischen Bevölkerung betrachtet werden. Jedoch werden die fluoroquinolones lizenziert, tiefer Atmungsinfektionen in Kindern mit zystischem fibrosis im Vereinigten Königreich zu behandeln.

Aktuelle Empfehlungen durch die amerikanische Akademie der Kinderheilkunde bemerken, dass der Körpergebrauch von ciprofloxacin in Kindern auf Infektionen eingeschränkt werden sollte, die durch das Mehrrauschgift widerstandsfähiger pathogens verursacht sind, oder wenn keine sicheren oder wirksamen Alternativen verfügbar sind.

Anzeigen schließen ein:

• Komplizierte Harnfläche-Infektionen und pyelonephritis wegen Escherichia coli
• Milzbrand von Inhalational (Postaussetzung)

Ciprofloxacin wird nicht empfohlen, Gemeinschaft hat Lungenentzündung erworben (CAP) als ein eigenständiger Agent der ersten Linie zu behandeln. Die aktuellen Richtlinien (Ansteckende Krankheitsgesellschaft Amerikas 2007) Staat, in sehr beschränkten Verhältnissen, ciprofloxacin oder levofloxacin sollte mit anderen Rauschgiften wie ein Rauschgift des Betas-lactam verbunden werden, um spezifische KAPPE-Infektionen zu behandeln, aber kein Rauschgift wird empfohlen, getrennt als ein eigenständiger Agent der ersten Linie verwendet zu werden. Außerdem setzen die aktuellen Richtlinien fest: "Daten bestehen darauf hinweisend, dass der Widerstand gegen macrolides und älteren fluoroquinolones (ciprofloxacin und levofloxacin) auf klinischen Misserfolg hinausläuft. Andere Studien haben gezeigt, dass der wiederholte Gebrauch von fluoroquinolones eine vergrößerte Gefahr der Infektion mit fluoroquinolone-widerstandsfähigem pneumococci...." voraussagt

Als solcher hat die allgemeine Meinung 1994 festgestellt, dass ciprofloxacin "nicht betrachtet werden soll, scheint ein passender Agent für den Gebrauch in der allgemeinen Praxis für die blinde anfängliche Behandlung von Brust-Infektionen...." nicht, sich innerhalb dieser aktuellen Richtlinien geändert zu haben.

Antibiotika können das langfristige klinische Ergebnis für Sinusitis nicht verbessern.

Wenn vorgeschrieben, für chronische Bronchitis und akute Bakteriensinusitis bietet der Gebrauch der fluoroquinolone Klasse keine zwingenden Vorteile gegenüber der feststehenden Behandlung an. Noch antibiotische Behandlung hilft Halsweh. Der Gebrauch von Antibiotika wie ciprofloxacin, um Bronchitis zu behandeln, soll unnötig betrachtet werden, und weil solcher den Patienten zu einer unannehmbaren Gefahr ausstellt, eine strenge nachteilige Reaktion zu ertragen. Zusätzlich haben Antibiotika keine Wirkung auf Vireninfektionen, wie der allgemeine Schnupfen oder Virenatmungsinfektionen.

Ciprofloxacin sollte in Säuglings nicht verwendet werden, weil sie genügend Enzyme zu metabolize das Rauschgift nicht entwickelt haben. Strenge nachteilige Reaktion kann in dieser geduldigen Gruppe vorkommen.

Ciprofloxacin kann für anderen Gebrauch lizenziert, oder durch die verschiedenen Ordnungsämter weltweit eingeschränkt werden.

Verfügbarkeit

Ciprofloxacin ist als Blöcke, intravenöse Lösungen, Auge und Ohr-Fälle verfügbar.

Gegenindikationen

Wie bemerkt, oben, unter dem lizenzierten Gebrauch, wie man auch jetzt betrachtet, wird ciprofloxacin für die Behandlung von bestimmten Geschlechtskrankheiten von einigen Experten wegen des Bakterienwiderstands kontraindiziert.

Es gibt nur vier innerhalb des 2009-Paket-Einsatzes gefundene Gegenindikationen:

• "Coadministration von ciprofloxacin mit anderen Rauschgiften in erster Linie metabolized durch CYP1A2 läuft auf vergrößerte Plasmakonzentrationen dieser Rauschgifte hinaus und konnte zu klinisch bedeutenden nachteiligen Ereignissen des coadministered Rauschgifts führen."
• "Die begleitende Regierung mit tizanidine wird kontraindiziert."
• "Ciprofloxacin wird in Personen mit einer Geschichte der Hyperempfindlichkeit zu ciprofloxacin, jedem Mitglied der quinolone Klasse von antimikrobischen Agenten oder einigen der Produktbestandteile kontraindiziert."
• "Lokale I.V. Seite-Reaktionen sind häufiger, wenn die Einführungszeit 30 Minuten oder weniger ist. Diese können als lokale Hautreaktionen erscheinen, die sich schnell nach der Vollziehung der Einführung auflösen. Nachfolgende intravenöse Regierung wird nicht kontraindiziert, wenn die Reaktionen nicht wiederkehren oder sich verschlechtern."

Wegen des wachsenden Vorherrschens des antibiotischen Widerstands gegen den fluoroquinolones in Südostasien wird der Gebrauch von ciprofloxacin in Patienten, die nach Südostasien gewesen sind, zunehmend entmutigt.

auch betrachtet, wird Ciprofloxacin innerhalb der pädiatrischen Bevölkerung (abgesehen von den Anzeigen kontraindiziert, die unter dem lizenzierten Gebrauch oben entworfen sind), Schwangerschaft, Nährmütter, und in Patienten mit Fallsucht oder anderen Beschlagnahme-Unordnungen.

• Schwangerschaft

Die fluoroquinolones durchqueren schnell die Blutnachgeburt und Blutmilch-Barrieren, und werden in die fötalen Gewebe umfassend verteilt. Deshalb werden die fluoroquinolones während Schwangerschaft wegen der Gefahr von spontanen Abtreibungen und Geburtsdefekten kontraindiziert. Die fluoroquinolones sind auch als da seiend in der Milch der Mutter berichtet worden und werden dem Nährkind verzichtet, das kann, die Gefahr des Kindes vergrößern, das unter diesem Syndrom ebenso leidet, wenn auch das Kind nie vorgeschrieben worden war oder genommene einige der innerhalb dieser Klasse gefundenen Rauschgifte.

• Pädiatrische Bevölkerung

Fluoroquinolones werden durch die Vereinigten Staaten nicht lizenziert. FDA für den Gebrauch in Kindern wegen der Gefahr von Schicksalsschlägen sowie dauerhafter Verletzung zum musculoskeletal System, mit zwei Ausnahmen. Ciprofloxacin wird für die Behandlung von komplizierten Harnfläche-Infektionen lizenziert und wegen Escherichia coli und inhalational Milzbrandes (Postaussetzung) pyelonephritis, und levofloxacin wurde kürzlich für die Behandlung des inhalational Milzbrandes (Postaussetzung) lizenziert. Jedoch werden die fluoroquinolones lizenziert, tiefer Atmungsinfektionen in Kindern mit zystischem fibrosis im Vereinigten Königreich zu behandeln.

Innerhalb der Studien, die als Antwort auf eine Pädiatrische Schriftliche Bitte (ciprofloxacin, um 2004) vorgelegt sind, wie man berichtete, war die Rate der Atrophie 9.3 %.

Innerhalb der BPCA Pädiatrischen Studienzusammenfassung für ciprofloxacin wurde es festgestellt, dass das gesamte Vorkommen von nachteiligen Ereignissen in sechs Wochen 41 % war. Das würde mit dem Sicherheitsprofil im Einklang stehend sein, das mit dem anderen in der pädiatrischen Bevölkerung studierten fluoroquinolones gefunden ist. Als solcher ist das aktuelle Verbot des Gebrauches des fluoroquinolones in der pädiatrischen Bevölkerung sowohl angemessen als auch durch verschiedene klinische Studien unterstützt. Die neuste langfristige Studie, BUCHT 0 9867 Cipro Pädiatrische Gebrauch-Studie (HIEB), der pädiatrischen Patienten von 1999-2008 gefolgt ist, unterstützt das aktuelle Sachverständigengutachten, dass die Gefahr der dauerhaften Verletzung fortsetzt, die potenziellen Vorteile der ciprofloxacin Therapie in der pädiatrischen Bevölkerung zu überwiegen.

Innerhalb der Vereinigten Staaten hat der FDA festgestellt, dass es ihre Absicht ist, das Genehmigen des fluoroquinolones für den pädiatrischen Gebrauch trotz des auf dieser 62 Sitzung des Anti-Infective Rauschgift-Beratungsausschusses gelieferten Beweises zu verfolgen, dass die fluoroquinolones irreversiblen gemeinsamen Schaden in der pädiatrischen Bevölkerung verursachen.

Spezielle Vorsichtsmaßnahmen

Der Status der Nierenfunktion des Patienten und hepatischer Funktion muss auch in Betracht gezogen werden, um eine Anhäufung zu vermeiden, die zu einer Überdosis und der Entwicklung der Giftigkeit führen kann. Ciprofloxacin wird in erster Linie durch die Nierenausscheidung beseitigt. Jedoch ist das Rauschgift auch metabolized und teilweise geklärt durch die Leber und die Eingeweide. Die Modifizierung der Dosierung wird mit dem Tisch empfohlen, der innerhalb des Paket-Einsatzes für diejenigen mit der verschlechterten Leber oder Nierefunktion gefunden ist. Jedoch, da, wie man bekannt, das Rauschgift wesentlich excreted durch die Nieren ist, kann die Gefahr von toxischen Reaktionen zu diesem Rauschgift in Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion größer sein. Die Dauer der Behandlung hängt von der Strenge der Infektion ab und ist gewöhnlich 7 bis 14 Tage.

Nachteilige Effekten

Die Sicherheit von fluoroquinolones ist diesem anderer Antibiotika ähnlich. In die meisten sind nachteilige Reaktionen mild, um sich zu mäßigen; jedoch kommen gelegentlich ernste nachteilige Effekten vor. Es hat mehrere Durchführungshandlungen gegeben, die infolge solcher nachteiligen Reaktionen genommen sind, die veröffentlichte Warnungen, zusätzliche Warnungen und Sicherheitsinformation eingeschlossen haben, die zu den Paket-Einsätzen zusammen mit der Ausgabe "Lieber Arzt-Briefe" bezüglich der neuen Hinzufügung Schwarzer Kasten-Warnungen hinzugefügt ist. 2004, die Vereinigten Staaten. FDA hat neue Warnetiketten gebeten, zu allen fluoroquinolones, einschließlich ciprofloxacin, bezüglich des peripherischen Nervenleidens (irreversibler Nervenschaden), Sehne-Schaden hinzugefügt zu werden, Herzprobleme (hat QT Zwischenraum / torsades de pointes verlängert), Pseudomembrankolik, rhabdomyolysis (Muskeldepression), Syndrom von Stevens-Johnson, sowie gleichzeitiger Gebrauch des NSAIDs-Beitragens zur Strenge dieser Reaktionen.

Nachfolgend darauf, am 25. Juni 2007, die Vereinigten Staaten. FDA hat verlangt, dass Hersteller eine zusätzliche Warnung zu den Paket-Einsätzen hinzugefügt haben, die "Anderes ernstes und manchmal tödliche Ereignisse festgesetzt haben, sind einige wegen der Hyperempfindlichkeit und einiger wegen der unsicheren Ätiologie, in Patienten berichtet worden, die Therapie mit quinolones einschließlich ciprofloxacin erhalten." Erst als 2008, (vier Jahre später), dass die Etikett-Revisionen für ciprofloxacin irgendwelche Warnungen bezüglich Herzprobleme eingeschlossen haben (hat QT Zwischenraum / torsade de pointes verlängert). Warnungen bezüglich rhabdomyolysis und Syndroms von Stevens-Johnson fehlten noch von den Paket-Einsätzen.

Die ernsten nachteiligen Effekten, die infolge der ciprofloxacin Therapie vorkommen können, schließen irreversibles peripherisches Nervenleiden, spontanen Sehne-Bruch und tendonitis, akuten Leber-Misserfolg oder ernste Leber-Verletzung (Leberentzündung), QTC PROLONGATION/TORSADES DE POINTES, toxischer epidermal necrolysis (TEN) ein, und Syndrom von Stevens-Johnson, strenge Zentralnervensystem-Unordnungen (CNS) und Clostridium difficile hat Krankheit vereinigt (CDAD: Pseudomembrankolik), sowie Reaktionen der Lichtempfindlichkeit/Photogiftigkeit.

Psychotische Reaktionen und Confusional-Staaten, akuter pancreatitis, Knochenmark-Depression, zwischenräumliche Nierenentzündung und hemolytic Anämie können auch während der ciprofloxacin Therapie vorkommen. Zusätzliche ernste nachteilige Reaktionen schließen vorläufigen sowie dauerhaften, Verlust der Vision, irreversibler doppelter Vision ein, Rauschgift hat Psychose und Veitstanz veranlasst (unwillkürliche Muskelbewegungen), hat Farbenvision, exanthema, Unterleibsschmerz, Unbehagen, Rauschgift-Fieber, dysaesthesia und eosinophilia verschlechtert. Wie man berichtet hat, ist Pseudogeschwulst cerebri, allgemein bekannt als idiopathic Intraschädelhypertonie (IIH), (auch gekennzeichnet als vergrößerter Intraschädeldruck), als eine ernste nachteilige Reaktion zu ciprofloxacin vorgekommen.

Kinder und der Ältliche sind an einer viel größeren Gefahr, solche nachteiligen Reaktionen zu erfahren. Tendonitis und andere Formen des Sehne-Schadens können während der fluoroquinolone Therapie erscheinen, und lange nachdem es unterbrochen worden war.

auch berichtet hat, sind ernste Sehkomplikationen mit der fluoroquinolone Augentherapie vorgekommen, die auch mit ciprofloxacin Augenfällen, besonders Hornhautperforation, sondern auch Ausweidung und enucleation vorkommen kann. Das hat zugenommen Ereignisse der Hornhautperforation können wegen fluoroquinolones das Verursachen von Modifizierungen in stromal collagen sein, zur Verminderung der tektonischen Kraft führend. Wie bemerkt, ist vorher dauerhafte doppelte Vision (diplopia) auch berichtet worden.

Ein ungewöhnlicher Fall von Beschlagnahmen ist auch mit ciprofloxacin Ohr-Fällen in einem ältlichen Patienten berichtet worden.

Einige Gruppen beziehen sich auf diese nachteiligen Ereignisse als "fluoroquinolone Giftigkeit". Diese Gruppen von Leuten behaupten, ernsten langfristigen Schaden zu ihrer Gesundheit davon ertragen zu haben, fluoroquinolones zu verwenden. Das hat zu einer Klassenhandlungsrechtssache durch Leute geführt, die durch den Gebrauch von fluoroquinolones, sowie das gerichtliche Vorgehen durch den Verbraucherverfechter-Gruppenpublikum-Bürger verletzt sind. Teilweise infolge der Anstrengungen des Staates Illinois und Öffentlichen Bürgers hat der FDA schwarze Kasten-Warnungen auf dem ganzen fluoroquinolones empfehlende Verbraucher der möglichen toxischen Effekten von fluoroquinolones auf Sehnen bestellt.

Wechselwirkungen

Die Giftigkeit von Rauschgiften, die metabolised durch den cytochrome P450 System sind, wird durch den begleitenden Gebrauch von einem quinolones erhöht. Coadministration kann Tätigkeit von Coumadin (warfarin) gefährlich vergrößern; INR sollte nah kontrolliert werden. Sie können auch mit dem GABA Ein Empfänger aufeinander wirken und neurologische Symptome verursachen; diese Wirkung wird durch bestimmte nonsteroidal antientzündliche Rauschgifte vermehrt. Quercetin, ein flavonol, hat gelegentlich als eine diätetische Ergänzung verwendet, kann mit fluoroquinolones aufeinander wirken, weil quercetin konkurrenzfähig zur Bakterien-DNA gyrase bindet. Einige Nahrungsmittel, wie Knoblauch und Äpfel, enthalten hohe Niveaus von quercetin; ob das hemmt oder die Wirkung von fluoroquinolones erhöht, ist nicht völlig klar. Ciprofloxacin kann phenytoin Plasmaniveaus reduzieren, die in einigen Fällen auf Beschlagnahmen hinauslaufen können. Ciprofloxacin kann die Niveaus von Schilddrüse-Medikamenten stören, die hypothyroidism hinauslaufen.

Am 9. November 2005, die Vereinigten Staaten. FDA hat verlangt, dass Hersteller zusätzliche Warnungen innerhalb der Paket-Einsätze bezüglich ciprofloxacin zur Verfügung gestellt haben, ein Hemmstoff von menschlichem cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) zu sein, hat Metabolismus vermittelt. Die neue Warnung hat festgesetzt:

Die gleichzeitige Regierung von ciprofloxacin mit Magnesium oder Aluminiumantazida, sucralfate oder Produkten, die Kalzium, Eisen oder Zink (einschließlich Mehrvitamine oder anderer diätetischer Ergänzungen) enthalten, kann die Absorption von ciprofloxacin wesentlich vermindern, auf Serum und Urinniveaus beträchtlich tiefer hinauslaufend, als gewünscht.

Bedeutende Rauschgift-Wechselwirkungen

Ciprofloxacin kann sich verändern und durch den Metabolismus und die Effekten anderer Rauschgifte verändert werden, auf einige bedeutende Wechselwirkungen des Rauschgift-Rauschgifts hinauslaufend, die den musculoskeletal, andere und Hauptnervennierensysteme betreffen können.

Strom oder vorige Behandlung mit mündlichem corticosteroids werden mit einer vergrößerten Gefahr des Achillessehne-Bruchs besonders in ältlichen Patienten vereinigt, die auch den fluoroquinolones nehmen. Das ist das Thema von Schwarzen Kasten-Warnungen in FDA und BNF, der für quinolones etikettiert.

Das Komitee auf der Sicherheit von Arzneimitteln und dem FDA warnt, dass Zentralnervensystem nachteilige Effekten, einschließlich der Beschlagnahme-Gefahr, können vergrößert werden, wenn NSAIDs mit quinolones verbunden werden. Die Wechselwirkung zwischen quinolones und NSAIDs ist wichtig, weil es das Potenzial für die beträchtliche CNS Giftigkeit hat. Wie man glaubt, ist der Mechanismus für diese Wechselwirkung wegen eines synergistischen vergrößerten Antagonismus von GABA neurotransmission.

Die Nierenabfertigung von Ciprofloxacin kann anderes Rauschgift-Thema der Nierenabfertigung oder sonst dem Beeinflussen der Niere betreffen. Der Gebrauch von ciprofloxacin concomitantly mit cyclosporine ist auch mit vergänglichen Erhebungen im Serum creatinine vereinigt worden. Der röhrenförmige Nierentransport von methotrexate kann von der begleitenden Regierung von ciprofloxacin gehemmt werden, potenziell zu vergrößerten Plasmaniveaus von methotrexate und Gefahr der methotrexate Giftigkeit führend. Probenecid stört röhrenförmige Nierensekretion von ciprofloxacin und erzeugt eine Zunahme im Niveau von ciprofloxacin im Serum.

Einige quinolones, einschließlich ciprofloxacin, üben eine hemmende Wirkung auf den cytochrome P-450 Enzym CYP1A2 aus, dadurch Abfertigung reduzierend, und so Blutniveaus von tizanidine und methylxanthines (zum Beispiel, theophylline und Koffein) vergrößernd. Wie man auch berichtet hat, haben die quinolones die Effekten von warfarin oder seinen Ableitungen erhöht. Solche Wechselwirkungen können die Effekten des co-administered Rauschgifts einschließlich nachteiliger Effekten vermehren. Ciprofloxacin kann Effekten anderer Rauschgifte reduzieren; zum Beispiel, wie man gezeigt hat, hat es mit Schilddrüse-Medikamenten (levothyroxine) aufeinander gewirkt, auf unerklärten hypothyroidism hinauslaufend. Veränderte Serum-Niveaus von phenytoin (vergrößert und vermindert) sind in Patienten berichtet worden, die Begleiterscheinung ciprofloxacin erhalten.

Überdosis

Die Überdosis von ciprofloxacin kann auf umkehrbare Nierengiftigkeit hinauslaufen. Die Behandlung der Überdosis schließt das Leeren des Magens über das veranlasste Erbrechen oder durch gastrischen lavage ein. Sorgfältige Überwachung und unterstützende Behandlung, Überwachung der Nierenfunktion und das Aufrechterhalten entsprechender Hydratation werden vom Hersteller empfohlen. Die Regierung von Magnesium, Aluminium oder Kalzium, das Antazida enthält, kann die Absorption von ciprofloxacin reduzieren. Hemodialysis oder peritoneal Dialyse entfernen nur weniger als 10 Prozent von ciprofloxacin. Ciprofloxacin kann quantitated in Plasma oder Serum sein, um für die Rauschgift-Anhäufung in Patienten mit der hepatischen Funktionsstörung zu kontrollieren oder eine Diagnose der Vergiftung in akuten Überdosis-Opfern zu bestätigen.

Mechanismus der Handlung

Ciprofloxacin ist ein Antibiotikum des breiten Spektrums, das sowohl gegen mit dem Gramm positive als auch gegen mit dem Gramm negative Bakterien aktiv ist. Es fungiert durch das Hemmen der DNA gyrase, ein Typ II topoisomerase und topoisomerase IV, Enzyme, die notwendig sind, um Bakterien-DNA, dadurch das Hemmen der Zellabteilung zu trennen.

Dieser Mechanismus kann auch Säugetierzellerwiderung betreffen. Insbesondere einige congeners dieser Rauschgift-Familie (zum Beispiel diejenigen, die das c-8 Fluor enthalten) zeigen hohe Tätigkeit nicht nur gegen bakteriellen topoisomerases sondern auch gegen eukaryotic topoisomerases und sind für kultivierte Säugetierzellen und in vivo Geschwulst-Modellen toxisch.

Obwohl quinolones für Säugetierzellen in der Kultur hoch toxisch sind, ist sein Mechanismus der cytotoxic Handlung nicht bekannt. Quinolone-veranlasster DNA-Schaden wurde zuerst 1986 berichtet (Range und andere.).

Neue Studien haben eine Korrelation zwischen der Säugetierzelle cytotoxicity vom quinolones und der Induktion von Mikrokernen demonstriert.

Als solcher kann ein fluoroquinolones Verletzung zum Chromosom von eukaryotic Zellen verursachen.

Es setzt fort, Debatte betreffs zu geben, ob dieser DNA-Schaden als einer der Mechanismen der Handlung bezüglich der strengen nachteiligen Reaktionen betrachtet werden soll, die von einigen Patienten im Anschluss an die fluoroquinolone Therapie erfahren sind.

Chemie

Ciprofloxacin ist 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7 - (1-piperazinyl) - 3-quinolinecarboxylic Säure. Seine empirische Formel ist CHFNO, und sein Molekulargewicht ist 331.4 g/mol. Es ist schwach gelblich zur hellgelben kristallenen Substanz.

Hydrochlorid von Ciprofloxacin (USP) ist das monohydrochloride Monohydrat-Salz von ciprofloxacin. Es ist schwach gelblich zur hellgelben kristallenen Substanz mit einem Molekulargewicht von 385.8 g/mol. Seine empirische Formel ist CHFNOHCl · HO.

Pharmacokinetics

Die Effekten von 200-400 Mg von ciprofloxacin gegeben sind intravenös geradlinig; Rauschgift-Anhäufung, kommt wenn verwaltet, an 12-stündigen Zwischenräumen nicht vor. Bioverfügbarkeit ist etwa 70-80 % ohne bedeutende erste Pass-Wirkung. IV Regierung erzeugt ein ähnliches Serum Niveaus als diejenigen, die mit der Regierung von 500 Mg erreicht sind, verwaltet mündlich. IV Regierung mehr als 60 Minuten gegeben alle 8 Stunden erzeugt ähnliche Serum-Niveaus des Rauschgifts als 750 Mg verwaltet mündlich alle 12 Stunden. Biotransformation ist hepatisch. Die Beseitigung Hälfte des Lebens ist 4 Stunden.

Geschichte

Die offene Geschichte für ciprofloxacin spielt bis 1982 europäisches Patent an (offene Nummer 0049355), ebenso hat ein deutsches Patent am 21. Januar 1986 datiert. Bayer hat ciprofloxacin 1987 eingeführt, und er wurde später durch die Vereinigten Staaten genehmigt. FDA am 22. Oktober 1987 für den Gebrauch in den Vereinigten Staaten, um spezifische Bakterieninfektionen zu behandeln. 1991 wurde die intravenöse Formulierung eingeführt. Das aktuelle USA-Patent scheint, von Bayer gehalten zu werden, der Bevollmächtigte seiend. Um das USA-Patent wurde im Januar 1987 beworben, aber wurde bis 1996 gemäß der offenen Geschichte nicht genehmigt.

2004 hat ciprofloxacin und levofloxacin zusammen 65 % ($ 3.3 Milliarden) der globalen Verkäufe der fluoroquinolone Klasse befohlen. Die ersten neun Monate von 2008-Verkäufen für ciprofloxacin waren $ 242 Millionen verglichen mit $ 324 Millionen für das Aspirin von Bayer. Ciprofloxacin ist ein hoch erfolgreiches Rauschgift für Bayer A. G. gewesen, Milliarden von Dollars in Einnahmen erzeugend. "1999 war Cipro das elfte am meisten vorgeschriebene Rauschgift in den Vereinigten Staaten, die auf neuen Vorschriften gestützt sind, und hat sich zwanzigst in Gesamt-USA-Verkäufen aufgereiht. 1999 waren die groben Verkäufe von Bayer von Cipro in den Vereinigten Staaten etwa $ 1.04 Milliarden." Der Verkauf von ciprofloxacin hat drastisch im Anschluss an die Milzbrandpanik von 2001 zugenommen. Am 24. Oktober 2002 hat die Regierung von Bush (2001-2009) ein Geschäft zwischen der Regierung und den Arzneimitteln von Bayer bekannt gegeben, um 100 Millionen Blöcke von ciprofloxacin zu einem reduzierten Preis von 0.95 $ pro Pille zu kaufen. Ein voller Kurs von ciprofloxacin für die Postaussetzungsprophylaxe (60 Tage), sich aus dieser Einordnung ergebend, kostet die Regierungs-204 $ pro Person behandelt im Vergleich zu mit doxycycline behandelten 12 $ pro Person, das Rauschgift hat normalerweise gepflegt, Milzbrand, einen Unterschied von 192 $ zu behandeln.

Allgemeine Entsprechungen

Am 24. Oktober 2001, Prescription Access Litigation (PAL), hat Klage erhoben, um eine Abmachung zwischen Bayer und drei seiner Mitbewerber aufzulösen, die allgemeine Versionen von Rauschgiften erzeugt haben (Barr Laboratorien, Rugby-Laboratorien und Hoechst-Marion-Roussel), dass es gefordert hat, blockierte Zugang zum entsprechenden Bedarf und den preiswerteren, allgemeinen Versionen von ciprofloxacin. Die Ankläger haben angeklagt, dass Bayer Corporation, eine Einheit von Bayer AG, den drei konkurrierenden Gesellschaften insgesamt $ 200 Millionen ungesetzlich bezahlt hatte, um preiswertere, allgemeine Versionen von ciprofloxacin davon abzuhalten, zum Markt gebracht zu werden, sowie den Preis und die Versorgung von ciprofloxacin zu manipulieren. Viele andere Verbraucherbefürwortungsgruppen haben sich der Rechtssache angeschlossen. Am 15. Oktober 2008 fünf Jahre, nachdem das Patent von Bayer abgelaufen war, hat das USA-Landgericht für den Ostbezirk New Yorks Bayer und die Bewegung der anderen Angeklagten für das zusammenfassende Urteil gewährt, meinend, dass irgendwelche Antiwettbewerbseffekten, die durch die Ansiedlungsabmachungen zwischen Bayer und seinen Mitangeklagten verursacht sind, innerhalb der ausschließenden Zone des Patents waren und so durch das Bundeskartellgesetz nicht wieder gutgemacht werden konnten, tatsächlich die Abmachung von Bayer mit seinen Mitbewerbern hochhaltend.

Schwarze Kasten-Warnungen

Dem Gebrauch von quinolone Antibiotika zugeschriebene Unordnungen von Musculoskeletal wurden zuerst in der medizinischen Literatur 1972 als eine nachteilige Reaktion zu nalidixic Säure berichtet. Die rheumatische Krankheit nach dem Gebrauch eines fluoroquinolone (norfloxacin) wurde zuerst 11 Jahre später berichtet. Als Antwort auf einen in der Zeitschrift von Neuengland der Medizin veröffentlichten 1995-Brief haben Vertreter der amerikanischen Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel (FDA) festgestellt, dass die Agentur das Beschriften ["aktualisieren würde, hat Paket-Einsatz] für alle fluoroquinolones auf den Markt gebracht, um eine Warnung über die Möglichkeit des Sehne-Bruchs einzuschließen."

Vor dem August 1996 hatte der FDA nicht gehandelt, und der Verbraucherbefürwortungsgruppenpublikum-Bürger hat eine Bitte mit dem FDA das Auffordern die Agentur abgelegt zu handeln. Zwei Monate später hat der FDA ein Alarmsignal in der FDA Medizinischen Meldung veröffentlicht und hat gebeten, dass fluoroquinolone Paket-Einsätze amendiert werden, um Information über diese Gefahr einzuschließen.

Neun Jahre später, 2005, hat der Oberste Justizbeamte von Illinois eine zweite Bitte mit dem FDA abgelegt, wieder Schwarze Kasten-Warnungen und "den Lieben Arzt" Briefe suchend, die Gefahr des Sehne-Bruchs betonend; der FDA hat geantwortet, dass er noch nicht im Stande gewesen war, zu einer Entscheidung auf der Sache zu kommen. 2006 hat Öffentlicher Bürger, der vom Obersten Justizbeamten von Illinois unterstützt ist, seine Nachfrage von zehn für Schwarze Kasten-Warnungen vorherigen Jahren erneuert, indem er eine dritte Bitte abgelegt hat, die um solche Änderungen bittet gemacht werden. Als der FDA gescheitert hat, auf diese zwei Bitten, wie erforderlich, durch den Öffentlichen Gesetzbürger im Januar 2008 zu antworten, hat Klage erhoben, um den FDA dazu zu zwingen, auf ihre 2006-Bitte zu antworten. Am 7. Juli 2008 hat der FDA gebeten, dass die Schöpfer des Körpergebrauches fluoroquinolones eine in Schachteln gepackte Warnung bezüglich spontaner Sehne-Brüche hinzufügen, und einen Medikament-Führer für Patienten zu entwickeln. Die Paket-Einsätze für Ciprofloxacin, Avelox (moxifloxacin), Proquin XR, Factive (gemifloxacin), Floxin (ofloxacin), Noroxin (norfloxacin) und Levaquin (levofloxacin) wurden am 8. September 2008 amendiert, um diese neuen Warnungen einzuschließen. Bayer, der Cipro, Avelox und Proquin XR verfertigt, hat einen Lieben Gesundheitsfürsorge-Berufsbrief am 22. Oktober bezüglich dieser Änderungen ausgegeben. Ortho-McNeil, die Hersteller von Levaquin, hat einen ähnlichen Brief im November ausgegeben. durch das Gesundheitsfürsorge-Ankündigungsnetz, eine Registrierung-Only-Website, die Rauschgift-Alarmsignale lizenzierten Gesundheitsfürsorge-Fachleuten verteilt.

Am 25. Februar 2011 ein

zusätzlicher Schwarzer Kasten, der warnt, wurde zu allen Rauschgiften innerhalb dieser Klasse einschließlich ciprofloxacin hinzugefügt, feststellend, dass die fluoroquinolone Klasse Verschlechterung von myasthenia gravis Symptome, einschließlich der Muskelschwäche und des Atmens von Problemen verursachen kann. Solch eine nachteilige Reaktion ist ein potenziell lebensbedrohendes Ereignis und kann Ventilatory-Unterstützung verlangen.

Die Rezension der FDA Website zeigt an, dass die Mehrheit der allgemeinen Versionen des fluoroquinolones nicht aktualisiert worden ist, um diesen Schwarzen Kasten einzuschließen, der bezüglich des Septembers 2009 Warnt. Zusätzlich gibt es zahlreiche Berichte, dass diese Information dessiminated dem Apotheker nicht gewesen ist, setzen die Namenprodukte der Marke fort, die vorherigen Etiketten zu enthalten, die dieser Warnung fehlen, und der Medikament-Führer zum pharmicist oder Arzt für den Vertrieb nicht bereitgestellt worden ist.

FDA Warnung von Briefen

Zusätzlich haben die Hersteller von ciprofloxacin (Bayer A.G.) zahlreiche Warnbriefe von der USA-Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel bezüglich der falschen Werbung und des Misserfolgs erhalten, entsprechende Warnungen innerhalb ihrer Beförderungsmaterialien zur Verfügung zu stellen.

Bakterienwiderstand

Ciprofloxacin wird für die Harnfläche und Darminfektionen (die Diarrhöe des Reisenden) und allgemein verwendet

wurde einmal als ein starkes Antibiotikum des letzten Auswegs, verwendet betrachtet, um besonders zähe Infektionen zu behandeln. Nicht alle Ärzte sind mit dieser Bewertung, wie gezeigt, durch seinen weit verbreiteten Gebrauch übereingestimmt, um geringe Infektionen sowie nichtgenehmigten Gebrauch zu behandeln. Infolgedessen in den letzten Jahren haben viele Bakterien Widerstand gegen dieses Rauschgift entwickelt, es bedeutsam weniger wirksam verlassend, als es sonst gewesen wäre.

Der Widerstand gegen ciprofloxacin und anderen fluoroquinolones kann sich schnell sogar während eines Kurses der Behandlung entwickeln. Zahlreiche pathogens, einschließlich des Staphylokokkus aureus, enterococci, und Streptokokkus pyogenes stellen jetzt Widerstand weltweit aus. Der weit verbreitete Tiergebrauch des fluoroquinolones, besonders in Europa, ist hineingezogen worden.

Fluoroquinolones war die meistens vorgeschriebene Klasse von Antibiotika Erwachsenen 2002 geworden. Fast Hälfte (von 42 %) jener Vorschrifte war für Bedingungen, die nicht durch den FDA, wie akute Bronchitis, otitis Medien und akute obere Atemwege-Infektion gemäß einer Studie genehmigt sind, die teilweise von der Agentur für die Gesundheitsfürsorge-Forschung und Qualität unterstützt wurde. Zusätzlich wurden sie für medizinische Bedingungen allgemein vorgeschrieben, die zunächst, wie Vireninfektionen oder diejenigen nicht sogar bakteriell waren, zu denen kein bewiesener Vorteil bestanden hat.

Streitigkeit

Bayer AG

Eine Klassenhandlung wurde gegen Bayer AG im Auftrag Angestellter der Brentwood Post in Washington, D.C abgelegt. und Arbeiter am amerikanischen Kapitol, zusammen mit Angestellten von American Media, Inc. in Florida und Postarbeitern im Allgemeinen, die behauptet haben, dass sie ernste nachteilige Effekten darunter ertragen haben, das Antibiotikum ciprofloxacin (Cipro) nach den Milzbrandangriffen 2001 zu nehmen. Die nachteiligen Effekten eingeschlossen; Sehne-Bruch, Beschlagnahmen, Darmprobleme, tendonitis, Angst, Schlaflosigkeit, Muskelschmerzen, Depression und Meniskus-Tränen. Die Handlung hat behauptet, dass Bayer gescheitert hat, Klassenmitglieder der potenziellen Nebenwirkungen des Rauschgifts zu warnen, dadurch Pennsylvanien Unfaire Handelsmethoden und Verbraucherschutzgesetze verletzend. Gemäß den Behauptungen innerhalb der Beschwerde wurden ausgestellte Personen über das wahre Sicherheitsprofil von ciprofloxacin, die hohe Rate von nachteiligen Ereignissen nicht informiert, die mit seinem Gebrauch oder der Verfügbarkeit von sichereren und ebenso wirksamen alternativen Rauschgiften vereinigt sind. Die Beschwerde hat weiter behauptet, dass, infolge der Einnahme von Cipro, viele Personen strenge und schwächende Verletzungen ertragen haben. Die Handlung hat Finanzierung für ein medizinisches Mithörprogramm und ausgleichende Schäden für jene Arbeiter gesucht, die Nebenwirkungen ertragen haben. 2004, die Anwaltskanzlei von Goodell, DeVries, wurde Leech & Dann, LLP als der nationale Anwalt in dieser Streitigkeit behalten. Die Klassenhandlung wurde vereitelt und die von den Anklägern aufgegebene Streitigkeit.

Eine ähnliche Handlung war in New Jersey abgelegt worden, das New Jersey Postarbeiter bedeckt. Die Endverfügung dieser Rechtssache ist unbekannt. Im Anschluss an die Hinzufügung des Schwarzen Kastens, der 2008 bezüglich des Sehne-Schadens Warnt, hat eine bedeutende Anzahl von Produkthaftungsanwaltskanzleien begonnen, Kunden zu bitten, die einen spontanen Sehne-Bruch im Anschluss an die fluoroquinolone Therapie ertragen haben.

Markennamen

Ciprofloxacin wird weltweit mit mehr als dreihundert verschiedenen Markennamen auf den Markt gebracht. In den Vereinigten Staaten, Kanada und dem Vereinigten Königreich, wird es als Baycip, Ciloxan, Ciflox, Cipro, Cipro XR, Cipro XL, Ciproxin, Prociflor, und am meisten kürzlich, Proquin auf den Markt gebracht. Es wird auch als Ciprex in Indien und Russland und "Cetraxal" in Spanien auf den Markt gebracht. In Pakistan wird es als Axcin auf den Markt gebracht. Außerdem ist ciprofloxacin als ein markenloses Medikament unter einer Vielfalt von verschiedenen Markennamen verfügbar und ist auch für den beschränkten Gebrauch in der Veterinärmedizin verfügbar.

Siehe auch

• Nachteilige Effekten von fluoroquinolones
• Giftigkeit von Fluoroquinolone
• Quinolone

Links

• Wie Zeug - Cipro arbeitet
• Amerikanische nationale Bibliothek der Medizin: Rauschgift-Informationsportal - Ciprofloxacin
• Cipro Paket-Einsatz
• Proquin XR Paket-Einsatz
• Ciloxan Paket-Einsatz