Koffein ist ein bitteres, weißes kristallenes xanthine Alkaloid, das als ein stimulierendes Rauschgift handelt. Koffein wird in unterschiedlichen Mengen in den Samen, den Blättern und der Frucht von einigen Werken gefunden, wo es als ein natürliches Schädlingsbekämpfungsmittel handelt, das lähmt und das bestimmte Kerbtier-Füttern mit den Werken tötet. Es wird meistens von Menschen in Einführungen verbraucht, die aus dem Samen des Kaffee-Werks und den Blättern des Teestrauches, sowie von verschiedenen Nahrungsmitteln herausgezogen sind, und Getränke, die Produkte enthalten, sind auf die kola Nuss zurückzuführen gewesen. Andere Quellen schließen yerba maté, guarana Beeren, guayusa, und die yaupon Stechpalme ein.

In Menschen handelt Koffein als ein Zentralnervensystem-Anreiz, provisorisch warding von der Schläfrigkeit und Wiederherstellungsvorsicht. Es ist das in der Welt am weitesten hat psychoactive Rauschgift verbraucht, aber, verschieden von vielen anderen psychoactive Substanzen, ist es sowohl gesetzlich als auch in fast allen Teilen der Welt ungeregelt. Getränke, die Koffein, wie Kaffee, Tee, alkoholfreie Getränke, und Energiegetränke enthalten, genießen große Beliebtheit; in Nordamerika verbrauchen 90 % von Erwachsenen Koffein täglich.

Koffein ist an genug hohen Dosen toxisch, aber gewöhnlicher Verbrauch stellt wenige bekannte Gesundheitsgefahren, selbst wenn fortgesetzt seit Jahren auf — es kann eine bescheidene Schutzwirkung gegen einige Krankheiten einschließlich bestimmter Typen des Krebses geben. Einige Menschen erfahren Schlaf-Störung, wenn sie Koffein besonders während der Abendstunden verbrauchen, aber andere zeigen wenig Störung und die Wirkung von Koffein auf dem Schlaf hoch variabel ist.

Beweise einer Gefahr zu Schwangerschaft sind doppelsinnig, aber einige Behörden haben beschlossen, dass vernünftiger Rat für schwangere Frauen ist, um Verbrauch auf die Entsprechung von zwei Tassen von Kaffee pro Tag oder weniger zu beschränken. Koffein hat diuretische Eigenschaften, wenn verwaltet, Leuten, die daran nicht gewöhnt sind, aber regelmäßige Benutzer entwickeln eine Toleranz zu dieser Wirkung, und Studien allgemein gescheitert haben, den allgemeinen Begriff zu unterstützen, dass gewöhnlicher Verbrauch bedeutsam zu Wasserentzug beiträgt. Mit dem schweren Gebrauch entwickelt sich starke Toleranz schnell, und Koffein kann klinisch bedeutende physische und geistige Abhängigkeit erzeugen.

Gesundheitseffekten

Stimulierende Effekten

Koffein ist ein Zentralnervensystem und metabolischer Anreiz, und wird sowohl Erholungs-als auch medizinisch verwendet, physische Erschöpfung zu reduzieren und Vorsicht wieder herzustellen, wenn Schläfrigkeit vorkommt. Es erzeugt vergrößertes Wachen, schnelleren und klareren Fluss des Gedankens, des vergrößerten Fokus und der besseren allgemeinen Körperkoordination. Der Betrag von Koffein musste Effekten erzeugen ändert sich von der Person der Person, abhängig von der Körpergröße und dem Grad der Toleranz. Effekten beginnen weniger als eine Stunde nach dem Verbrauch, und nutzt sich eine gemäßigte Dosis gewöhnlich in ungefähr fünf Stunden ab.

Koffein hat mehrere Effekten auf den Schlaf, aber betrifft alle Leute ebenso nicht. Es verbessert Leistung während der Schlaf-Beraubung, aber kann zu nachfolgender Schlaflosigkeit führen. In Schichtarbeitern führt es zu weniger durch die Müdigkeit verursachten Fehlern. In der Leichtathletik können gemäßigte Dosen von Koffein Sprint, Dauer und Mannschaft-Sportleistung verbessern, aber die Verbesserungen sind gewöhnlich nicht sehr groß. Hohe Dosen von Koffein können jedoch athletische Leistung durch das Stören der Koordination verschlechtern. Beweise zeigen, dass, gegen den allgemeinen Rat, Koffein an der hohen Höhe nützlich sein kann.

Physische Effekten

Der Verbrauch von großen Beträgen von Koffein — gewöhnlich mehr als 250 Mg pro Tag — kann zu einer Bedingung bekannt als caffeinism führen. Caffeinism verbindet gewöhnlich Koffein-Abhängigkeit mit einer breiten Reihe von unangenehmen physischen und Geisteszuständen einschließlich Nervosität, Gereiztheit, Zappelei, Schlaflosigkeit, Kopfwehs und Herzherzklopfen nach dem Koffein-Gebrauch.

Kaffee-Verbrauch wird mit einer niedrigeren gesamten Gefahr des Krebses vereinigt. Das ist in erster Linie wegen einer Abnahme in den Gefahren von hepatocellular und endometrial Krebs, aber es kann auch eine bescheidene Wirkung auf colorectal Krebs haben. Es scheint nicht, eine bedeutende Schutzwirkung gegen andere Typen von Krebsen zu geben, und schwerer Kaffee-Verbrauch kann die Gefahr des Blase-Krebses vergrößern. Es gibt wenig oder keine Beweise, dass Koffein-Verbrauch die Gefahr der kardiovaskulären Krankheit vergrößert, und es die Gefahr der Zuckerkrankheit des Typs 2 etwas reduzieren kann. Das Trinken von vier oder mehr Tassen von Kaffee betrifft pro Tag die Gefahr der Hypertonie im Vergleich zum Trinken wenig oder keines Kaffees nicht. Jedoch können diejenigen, die 1-3 Tassen pro Tag trinken, an einer ein bisschen vergrößerten Gefahr sein. Koffein vergrößert Intraaugendruck in denjenigen mit Glaukom, aber scheint nicht, normale Personen zu betreffen. Es kann Leute vor Leber-Zirrhose schützen. Es gibt keine Beweise, dass Kaffee ein Wachstum eines Kindes hemmt. Koffein kann zunehmen die Wirksamkeit von einigen Medikamenten einschließlich hat gepflegt, Kopfweh zu behandeln.

Der Koffein-Verbrauch während Schwangerschaft scheint nicht, die Gefahr von angeborenen Missbildungen, Fehlgeburt oder Wachstumszurückgebliebenheit selbst wenn verbraucht im gemäßigten zu hohen Beträgen zu vergrößern. Jedoch als die Daten, die diesen Beschluss unterstützen, ist von schlechter Qualität einige schlagen vor, Koffein-Verbrauch während Schwangerschaft zu beschränken. Zum Beispiel hat die Nahrungsmittelstandardagentur des Vereinigten Königreichs empfohlen, dass schwangere Frauen ihre Koffein-Aufnahme, aus der Umsicht, zu weniger als 200 Mg Koffein ein Tag — die Entsprechung von zwei Tassen von Pulverkaffee, oder anderthalb zu zwei Tassen von frischem Kaffee beschränken sollten. Obwohl die Beweise, dass Koffein während Schwangerschaft schädlich sein kann, doppelsinnig sind, gibt es klare Beweise, dass die hormonalen mit Schwangerschaft vereinigten Änderungen die metabolische Abfertigung von Koffein vom System verlangsamen, eine gegebene Dosis veranlassend, länger anhaltende Effekten (nicht weniger als 15 Stunden im dritten Vierteljahr) zu haben.

Auf der positiven Seite ist Koffein die primäre Behandlung der Atmen-Unordnungen apnea von der Frühreife und kann auch im Verhindern bronchopulmonary dysplasia in Frühsäuglings wirksam sein. Die einzige mit der Koffein-Zitrat-Behandlung vereinigte Kurzzeitgefahr ist die vorläufige Verminderung der Gewichtszunahme während der Therapie, und längere Begriff-Studien (18 bis 21 Monate) haben anhaltende Vorteile der Behandlung von Frühsäuglings mit Koffein gezeigt. Jedoch kann die Möglichkeit von feinen langfristigen Entwicklungsproblemen nicht völlig ausgeschlossen werden.

Wenn Dosen von zu 2-3 Tassen von Kaffee gleichwertigem Koffein Leuten verwaltet werden, die Koffein während vorheriger Tage nicht verbraucht haben, erzeugen sie eine Anregung in der Harnproduktion. Wegen dieser diuretischen Wirkung haben einige Behörden empfohlen, dass Athleten oder Luftfahrtgesellschaft-Passagiere Koffein vermeiden, um die Gefahr des Wasserentzugs zu reduzieren. Die meisten Menschen, die Koffein jedoch verbrauchen, nehmen es täglich auf. Wie man gezeigt hat, haben regelmäßige Benutzer von Koffein eine starke Toleranz zur diuretischen Wirkung entwickelt, und Studien haben allgemein gescheitert, den Begriff zu unterstützen, dass der gewöhnliche Verbrauch von caffeinated Getränken bedeutsam zu Wasserentzug sogar in Athleten beiträgt.

Psychologisch

Vier Koffein-veranlasste Unordnungen werden von American Psychiatric Association (APA) anerkannt einschließlich: Koffein-Vergiftung, Koffein-veranlasste Schlaf-Unordnung, Koffein-veranlasste Angst-Unordnung und Koffein-zusammenhängender Unordnungsnicht sonst angegeben (NOS). In gemäßigten Dosen kann es Symptome von der Depression reduzieren und Selbstmordgefahr senken. Hohe Dosen können Angst und selten Manie und Psychose auslösen. Bezüglich 2010 ist die Wirkung von Koffein auf Leuten mit ADHD nicht bekannt. Der DSM-IV definiert Koffein-veranlasste Schlaf-Unordnung als eine Person, die regelmäßig hohe Dosen von Koffein aufnimmt, das genügend ist, um eine bedeutende Störung in seinem oder ihrem Schlaf zu veranlassen, genug streng, klinische Aufmerksamkeit zu bevollmächtigen.

Koffein kann sowohl positive als auch negative Effekten auf Angst-Unordnungen abhängig von der Dosis haben. An hohen Dosen, die normalerweise größer sind als 300 Mg, kann es sowohl verursachen und Angst schlechter machen.

An niedrigen Dosen kann es wenig Wirkung haben oder kann Symptome von der Angst reduzieren. Koffein-Abzug kann andererseits eine Zunahme im Angst-Niveau verursachen. In gemäßigtem Dosis-Koffein betrifft normalerweise das Lernen oder Gedächtnis nicht. Es verbessert wirklich jedoch kognitive Funktion in Leuten, die wegen seiner Wirkung auf die Vorsicht ermüdet werden. Einige Studien haben jedoch einen bescheidenen Schutz-gegen Krankheit von Alzheimer gefunden, aber die Beweise sind nicht überzeugend.

Koffein-Vergiftung

Die tödliche Mitteldosis (LD) gegeben mündlich, ist 192 Milligramme pro Kilogramm in Ratten. Der LD von Koffein in Menschen ist von der individuellen Empfindlichkeit abhängig, aber wird geschätzt, ungefähr 150 bis 200 Milligramme pro Kilogramm der Körpermasse oder ungefähr 80 bis 100 Tassen von Kaffee für einen durchschnittlichen Erwachsenen zu sein. Obwohl das Erzielen tödlicher Dosis mit Koffein mit regelmäßigem Kaffee außergewöhnlich schwierig sein würde, hat es berichtete Todesfälle dadurch gegeben, auf Koffein-Pillen mit ernsten Symptomen von der Überdosis zu überdosieren, die Krankenhausaufenthalt verlangt, der von nur 2 Grammen Koffein vorkommt. Eine Ausnahme dazu würde ein Rauschgift wie fluvoxamine oder levofloxacin nehmen, der das Leber-Enzym blockiert, das für den Metabolismus von Koffein verantwortlich ist, so die Haupteffekten und Blutkonzentrationen von Koffein fünffach vergrößernd. Tod kommt normalerweise wegen ventrikulären fibrillation vor, der durch Effekten von Koffein auf dem kardiovaskulären System verursacht ist.

Die Behandlung der strengen Koffein-Vergiftung ist allgemein unterstützend, Behandlung der unmittelbaren Symptome zur Verfügung stellend, aber wenn der Patient sehr hohe Serum-Niveaus von Koffein dann peritoneal Dialyse, hemodialysis hat, oder hemofiltration erforderlich sein kann.

Hingabe, Toleranz und Abzug

Mit dem wiederholenden Gebrauch werden physische Abhängigkeit oder Hingabe wahrscheinlich vorkommen. Außerdem werden die stimulatory Effekten von Koffein mit der Zeit, ein als eine Toleranz bekanntes Phänomen wesentlich reduziert. Toleranz entwickelt sich schnell zu einigen (aber nicht alle) Effekten von Koffein, besonders unter schwerem Kaffee und Energie trinken Verbraucher. Einige Kaffee-Alkoholiker entwickeln Toleranz zu seinen Schlaf störenden Effekten, aber andere tun anscheinend nicht. Entzugserscheinungen — einschließlich Kopfwehs, Gereiztheit, Unfähigkeit, sich, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit und Schmerz im Magen, dem oberen Körper und den Gelenken zu konzentrieren — können innerhalb von 12 bis 24 Stunden nach der Unterbrechung der Koffein-Aufnahme, Spitze in ungefähr 48 Stunden erscheinen, und gewöhnlich von 2 bis 9 Tagen dauern.

In anderen Tieren

Während sicher, in Menschen ist Koffein für verschiedene Tiere, wie Hunde und Vögel beträchtlich toxisch.

Die vergrößerte Giftigkeit von Koffein in einigen Tieren ist mindestens teilweise wegen einer schlechteren Fähigkeit zu metabolize die Zusammensetzung.

Koffein hat auch eine ausgesprochene Wirkung auf Weichtiere, verschiedene Kerbtiere und Spinnen.

Quellen und Verbrauch

Der globale Verbrauch von Koffein ist auf 120,000 Tonnen pro Jahr geschätzt worden, es die populärste psychoactive Substanz in der Welt machend. Das beläuft sich auf eine Portion eines caffeinated Getränkes für jede Person jeden Tag.

Koffein wird in vielen Pflanzenarten gefunden, wo es als ein natürliches Schädlingsbekämpfungsmittel mit hohen Koffein-Niveaus handelt, die in Sämlingen noch beobachten werden, die Laub entwickeln, aber an mechanischem Schutz Mangel haben; Koffein lähmt und tötet das bestimmte Kerbtier-Füttern mit dem Werk. Hohe Koffein-Niveaus sind auch im Umgebungsboden von Kaffee-Bohnensämlingen gefunden worden. Deshalb, wie man versteht, hat Koffein eine natürliche Funktion sowohl als ein natürliches Schädlingsbekämpfungsmittel als auch als ein Hemmstoff der Samen-Germination anderer nahe gelegener Kaffee-Sämlinge, so ihm eine bessere Chance des Überlebens gebend.

Allgemeine Quellen von Koffein sind Kaffee, Tee, und (in einem kleineren Ausmaß) Schokolade ist auf Kakao-Bohnen zurückzuführen gewesen. Weniger allgemein verwendete Quellen von Koffein schließen den yerba maté, guarana und die Stechpalme guayusa Werke ein, die manchmal in der Vorbereitung von Tees und Energiegetränken verwendet werden. Zwei der alternativen Namen von Koffein, mateine und guaranine, werden aus den Namen dieser Werke abgeleitet.

Die Verschiedenheit in der Erfahrung und den Effekten zwischen den verschiedenen natürlichen Koffein-Quellen konnte darin bestehen, weil Pflanzenquellen von Koffein auch weit unterschiedliche Mischungen anderer xanthine Alkaloide, einschließlich der Herzanreize theophylline und theobromine und anderen Substanzen wie Polyphenol enthalten, das unlösliche Komplexe mit Koffein bilden kann.

Eine der primären Quellen in der Welt von Koffein ist der Kaffee "Bohne" (der der Samen des Kaffee-Werks ist), von dem Kaffee gebraut wird. Der Koffein-Inhalt in Kaffee ändert sich weit abhängig vom Typ der Kaffee-Bohne und der Methode der verwendeten Vorbereitung; sogar Bohnen innerhalb eines gegebenen Strauches können Schwankungen in der Konzentration zeigen. Im Allgemeinen erstreckt sich eine Portion von Kaffee von 80-100 Milligrammen, für einen einzelnen Schuss (30 Milliliter) des Arabica-Vielfalt-Espressos, zu etwa 100-125 Milligrammen für eine Tasse (120 Milliliter) Filterkaffee. Kaffee von Arabica enthält normalerweise Hälfte vom Koffein der robusta Vielfalt.

Im Allgemeinen hat Dunkel-Bratenkaffee sehr ein bisschen weniger Koffein als leichter röstet, weil der röstende Prozess einen kleinen Betrag des Koffein-Inhalts der Bohne reduziert.

Tee ist eine andere allgemeine Quelle von Koffein. Obwohl Tee mehr Koffein enthält als Kaffee (durch das trockene Gewicht), enthält eine typische Portion viel weniger, weil Tee normalerweise viel schwächer gebraut wird. Außer der Kraft des Gebräus, Bedingungen anbauend, Techniken und andere Variablen bearbeitend, betreffen auch Koffein-Inhalt. Bestimmte Typen des Tees können etwas mehr Koffein enthalten als andere Tees.

Tee enthält kleine Beträge von theobromine und ein bisschen höhere Niveaus von theophylline als Kaffee. Vorbereitung und viele andere Faktoren haben einen bedeutenden Einfluss auf Tee, und Farbe ist ein sehr schlechter Hinweis des Koffein-Inhalts. Tees wie der grüne japanische Lattentee, gyokuro enthalten zum Beispiel viel mehr Koffein als viel dunklere Tees wie lapsang souchong, der sehr wenig hat.

Koffein ist auch eine allgemeine Zutat von alkoholfreien Getränken wie Cola, die ursprünglich von kola Nüssen bereit ist. Alkoholfreie Getränke enthalten normalerweise ungefähr 10 bis 50 Milligramme Koffein pro Portion. Im Vergleich können Energiegetränke, wie Roter Stier, an 80 Milligrammen Koffein pro Portion anfangen. Das Koffein in diesen Getränken entweder entsteht aus den Zutaten verwendet oder ist ein Zusatz ist auf das Produkt von decaffeination oder von der chemischen Synthese zurückzuführen gewesen. Guarana, eine Hauptzutat von Energiegetränken, enthält große Beträge von Koffein mit kleinen Beträgen von theobromine und theophylline in einer natürlich vorkommenden langsamen Ausgabe excipient.

Schokolade ist auf Kakao-Bohnen zurückzuführen gewesen enthält einen kleinen Betrag von Koffein. Die schwache stimulierende Wirkung von Schokolade kann wegen einer Kombination von theobromine und theophylline, sowie Koffein sein. Eine typische 28-Gramm-Portion eines Milchschokoladenriegels hat fast so viel Koffein wie eine Tasse von decaffeinated Kaffee, obwohl etwas dunkle Schokolade zurzeit in der Produktion nicht weniger als 160 Mg pro 100g enthält.

Verschiedene Hersteller-Marktkoffein-Blöcke, behauptend, dass das Verwenden von Koffein der pharmazeutischen Qualität geistige Vorsicht verbessert. Diese Effekten sind durch die Forschung unterstützt worden, die zeigt, dass Koffein-Gebrauch (ob in der Block-Form oder nicht) auf verminderte Erschöpfung und vergrößerte Aufmerksamkeit hinausläuft.

Diese Blöcke werden von Studenten allgemein verwendet, die für ihre Prüfungen und von Leuten studieren, die arbeiten oder seit langen Stunden fahren. Eine amerikanische Gesellschaft ist auch Marketing, das Koffein-Streifen als eine Alternative zu Energiegetränken auflöst. Ein anderer ungewöhnlicher Aufnahme-Weg ist SpazzStick, eine caffeinated Lippenpomade.

, eingeatmetes Koffein ist eine Vertriebsmethode unter Prüfung durch einige amerikanische Gesetzgeber.

Chemische Eigenschaften und Biosynthese

Koffein ist ein achiral Molekül ohne stereoisomers.

Die zwei amide Gruppen von Koffein bestehen predominately als zwitterionic Klangfülle-Strukturen, wo der Stickstoff und die Kohlenstoff-Atome verpfändet zu einander doppelt sind, so dass beide dieser Stickstoff-Atome (in der sp Augenhöhlenkreuzung) im Wesentlichen planar sind. Das verschmolzene Ringsystem enthält deshalb insgesamt zehn Pi-Elektronen, und folglich gemäß der Regierung von Hückel ist aromatisch.

Koffein wird in Werken vom purine nucleotides AMPERE, GMP und TEUFELCHEN synthetisiert. Diese werden der Reihe nach in xanthosine und dann theobromine, das letzte Wesen der vorletzte Vorgänger von Koffein umgestaltet.

Als ein Nebenprodukt von decaffeination sogleich verfügbar seiend, wird Koffein chemisch nicht gewöhnlich synthetisiert. Wenn gewünscht, kann es von dimethylurea und Malonsäure synthetisiert werden.

Reines wasserfreies Koffein ist ein weißes farbloses Puder mit einem Schmelzpunkt von 227-228 °C. Koffein ist in Wasser bei der Raumtemperatur (2 g/100 mL) gemäßigt auflösbar, aber in kochendem Wasser (66 g/100 mL) sehr auflösbar. Es ist auch in Vinylalkohol (1.5 g/100 mL) gemäßigt auflösbar. Es ist (pK = ~0.6) das Verlangen starker Säure zu protonate es schwach grundlegend.

Arzneimittellehre

Innerhalb der Körperkoffein-Taten durch mehrere Mechanismen, aber seiner wichtigsten Wirkung ist, einer Substanz genannt Adenosin entgegenzuwirken, das natürlich an hohen Niveaus überall im Körper, und besonders im Nervensystem zirkuliert. Im Gehirn spielt Adenosin eine allgemein Schutzrolle, deren Teil Nervenbeschäftigungsgrade — zum Beispiel reduzieren soll, es gibt einige Beweise, dass Adenosin hilft, Erstarrung in Tieren zu veranlassen, die jahreszeitlich überwintern.

Mechanismus der Handlung

Weil Koffein sowohl wasserlöslich als auch lipid-auflösbar ist, durchquert es sogleich die Blutgehirnbarriere, die den Blutstrom vom Interieur des Gehirns trennt. Einmal im Gehirn ist die Hauptweise der Handlung als ein nichtauswählender Gegner von Adenosinempfängern (mit anderen Worten, ein Agent, der die Effekten von Adenosin reduziert). Das Koffein-Molekül ist Adenosin strukturell ähnlich, und ist zur Schwergängigkeit zu Adenosinempfängern auf der Oberfläche von Zellen fähig, ohne sie zu aktivieren, dadurch als ein Wettbewerbshemmstoff handelnd.

Adenosin wird in jedem Teil des Körpers gefunden, weil es eine Rolle im grundsätzlichen Adenosin triphosphate (ATP) verwandter Energieproduzieren-Mechanismus spielt und auch für die RNS-Synthese erforderlich ist, aber es hat zusätzliche Funktionen im Gehirn. Die Beweise zeigen an, dass Gehirnadenosin handelt, um das Gehirn durch das Unterdrücken der Nerventätigkeit und durch die Erhöhung des Blutflusses über auf dem glatten Gefäßmuskel gelegene Empfänger zu schützen. Gehirnadenosinniveaus werden durch verschiedene Typen der metabolischen Betonung, einschließlich des Mangels an Sauerstoff und der Unterbrechung des Blutflusses vergrößert. Es gibt Beweise, dass Adenosin fungiert, weil ein synaptically neurotransmitter in einigen Teilen des Gehirns veröffentlicht hat; jedoch scheinen Betonungszusammenhängende Adenosinzunahmen, hauptsächlich durch den extracellular Metabolismus von ATP erzeugt zu werden. Verschieden vom grössten Teil von neurotransmitters scheint Adenosin nicht, in vesicles paketiert zu werden, die auf eine spannungsgesteuerte Weise veröffentlicht werden, aber die Möglichkeit solch eines Mechanismus ist völlig nicht ausgeschlossen worden.

Mehrere Klassen von Adenosinempfängern sind mit dem verschiedenen anatomischen Vertrieb beschrieben worden. Empfänger, werden und Tat weit verteilt, um Kalzium-Auffassungsvermögen zu hemmen. Empfänger werden im grundlegenden ganglia, ein Gebiet schwer konzentriert, das eine kritische Rolle in der Verhaltenskontrolle spielt, aber kann in anderen Teilen des Gehirns ebenso in niedrigeren Dichten gefunden werden. Es gibt Beweise, dass Empfänger mit dem dopamine System aufeinander wirken, das an der Belohnung und Erweckung beteiligt wird. (Empfänger können auch auf arteriellen Wänden und Blutzellmembranen gefunden werden.)

Außer seinen allgemeinen neuroprotective Effekten gibt es Gründe zu glauben, dass Adenosin an der Kontrolle des Zyklus des Schlaf-Kielwassers mehr spezifisch beteiligt werden kann. Robert McCarley und seine Kollegen haben behauptet, dass die Anhäufung von Adenosin eine primäre Ursache der Sensation der Schläfrigkeit sein kann, die anhaltender Geistestätigkeit folgt, und dass die Effekten sowohl durch die Hemmung von Kielwasser fördernden Neuronen über Empfänger als auch durch Aktivierung von Schlaf fördernden Neuronen über indirekte Effekten auf Empfänger vermittelt werden können. Neuere Studien haben zusätzliche Beweise für die Wichtigkeit von A, aber nicht A, Empfänger zur Verfügung gestellt.

Koffein, wie anderer xanthines, handelt auch als ein phosphodiesterase Hemmstoff. Mehrere potenzielle Mechanismen sind für die athletischen Leistung erhöhenden Effekten von Koffein vorgeschlagen worden. Im klassischen Werk oder der metabolischen Theorie kann Koffein fette Anwendung vergrößern und glycogen Anwendung vermindern. Koffein mobilisiert freie Fettsäuren von fettem und/oder intramuskulärem triglycerides durch die Erhöhung zirkulierend epinephrine Niveaus. Die vergrößerte Verfügbarkeit von freien Fettsäuren vergrößert fette Oxydation und verschont Muskel glycogen, dadurch Dauerleistung erhöhend. Im Nervensystem kann Koffein die Wahrnehmung der Anstrengung durch das Senken der Neuron-Aktivierungsschwelle, das Bilden davon leichter reduzieren, die Muskeln für die Übung zu rekrutieren.

Koffein metabolites

Metabolites von Koffein tragen auch zu den Effekten von Koffein bei. Paraxanthine ist für eine Zunahme im Lipolysis-Prozess verantwortlich, der Glyzerin und Fettsäuren ins Blut veröffentlicht, das als eine Quelle des Brennstoffs durch die Muskeln zu verwenden ist. Theobromine ist ein vasodilator, der den Betrag von Sauerstoff vergrößert und Nährstoff ins Gehirn und die Muskeln fließen. Theophylline handelt als ein glattes Muskelrelaxans, das hauptsächlich bronchioles betrifft und als ein chronotrope und inotrope handelt, der Herzrate und Kraft der Zusammenziehung vergrößert.

Metabolismus

paraxanthine (84 %), theobromine (12 %), und theophylline (4 %) | alt=A Diagramm, das 4 chemische Skelettformeln zeigt. Spitze (Koffein) bezieht sich auf ähnliche Zusammensetzungen paraxanthine, theobromine und theophylline.]]

Das Koffein von Kaffee oder anderen Getränken ist vom Dünndarm innerhalb von 45 Minuten der Nahrungsaufnahme gefesselt und dann überall in allen Geweben des Körpers verteilt. Maximalblutkonzentration wird innerhalb einer Stunde erreicht.

Es wird durch die Kinetik der ersten Ordnung beseitigt. Koffein kann auch rektal absorbiert, durch die Formulierung von Zäpfchen von ergotamine tartrate und Koffein (für die Erleichterung der Migräne) und chlorobutanol und Koffein (für die Behandlung von hyperemesis) gezeigt werden.

Die biologische Halbwertzeit von Koffein — die für den Körper erforderliche Zeit, eine Hälfte der Summe von Koffein zu beseitigen — ändert sich weit unter Personen gemäß solchen Faktoren wie Alter, Leber-Funktion, Schwangerschaft, einige gleichzeitige Medikamente und das Niveau von Enzymen in der für den Koffein-Metabolismus erforderlichen Leber. Es kann auch durch Rauschgifte oder hormonale Staaten bedeutsam verändert werden. In gesunden Erwachsenen ist die Halbwertzeit von Koffein mit einer Reihe von Ergebnissen gemessen worden. Einige Maßnahmen bekommen 4.9 Stunden, und andere sind um 6 Stunden. Schwere Zigarettenraucher zeigen eine Abnahme in der Halbwertzeit von 30-50 %, orale Empfängnisverhütungsmittel können sie verdoppeln, und Schwangerschaft kann sie noch mehr zu nicht weniger als 15 Stunden während des letzten Vierteljahres erheben. In neugeborenen Säuglings kann die Halbwertzeit 80 Stunden oder mehr sein; jedoch fällt es sehr schnell mit dem Alter, vielleicht zu weniger als der erwachsene Wert durch das Alter von 6 Monaten. Das Antidepressivum fluvoxamine (Luvox) reduziert die Abfertigung von Koffein um mehr als 90 %, und verlängert seine mehr als zehnfache Beseitigungshalbwertzeit; von 4.9 Stunden bis zu den 56 Stunden.

Koffein ist metabolized in der Leber durch das cytochrome Enzym-System von P450 oxidase (um, 1A2 isozyme spezifisch zu sein), in drei metabolische dimethylxanthines, von denen jeder seine eigenen Effekten auf den Körper hat:

• Paraxanthine (84 %): Zunahmen lipolysis, zu Hochglyzerin und freien sauren Fettniveaus im Plasma führend.
• Theobromine (12 %): Dehnt Geäder- und Zunahme-Urinvolumen aus. Theobromine ist auch das Hauptalkaloid in der Kakao-Bohne, und deshalb die Schokolade.
• Theophylline (4 %): Entspannt glatte Muskeln der Bronchien und wird verwendet, um Asthma zu behandeln. Die therapeutische Dosis von theophylline ist oft jedoch größer als die vom Koffein-Metabolismus erreichten Niveaus.

Jeder dieser metabolites ist weiter metabolized und dann excreted im Urin. Koffein kann in Personen mit strenger Leber-Krankheit anwachsen, seine Halbwertzeit vergrößernd.

Einige quinolone Antibiotika üben eine hemmende Wirkung auf den cytochrome P-450 Enzym CYP1A2 aus, dadurch Abfertigung von Koffein reduzierend und so Blutniveaus vergrößernd.

Eine durch die Genetik von PLoS veröffentlichte 2011-Analyse hat fünf Studien nachgeprüft, die mehr als 47,000 Themen des europäischen Abstiegs bedecken. Forscher haben beschlossen, dass gewohnheitsmäßige Koffein-Aufnahme mit Schwankungen in zwei Genen vereinigt wird, die regeln, wie schnell der Körper Koffein bearbeitet. Themen, wer eine Veränderung der hohen Aufnahme jedes Gens auf beiden Chromosomen hatte, haben 40 Mg mehr Koffein pro Tag (gleichwertig zu einer Dose der Cola) verbraucht als Leute, die nicht getan haben.

Entdeckung in biologischen Flüssigkeiten

Koffein kann im Blut, Plasma, oder Serum gemessen werden, um Therapie in neonates zu kontrollieren, eine Diagnose der Vergiftung zu bestätigen, oder eine medicolegal Todesuntersuchung zu erleichtern. Plasmakoffein-Niveaus sind gewöhnlich im Rahmen 2-10 mg/L in Kaffee-Alkoholikern, 12-36 mg/L in neonates Empfang der Behandlung für apnea und 40-400 mg/L in Opfern der akuten Überdosierung. Harnkoffein-Konzentration wird oft in Wettbewerbssportprogrammen gemessen, für die, wie man gewöhnlich betrachtet, ein Niveau über 15 mg/L Missbrauch vertritt.

Decaffeination

Die Förderung von Koffein von Kaffee, um decaffeinated Kaffee und Koffein zu erzeugen, ist ein wichtiger Industrieprozess und kann mit mehreren verschiedenen Lösungsmitteln durchgeführt werden. Benzol, Chloroform, Trichlorethylen und dichloromethane sind alle im Laufe der Jahre verwendet worden, aber aus Gründen von Sicherheit, Umweltauswirkung, Kosten und Geschmack, sind sie durch die folgenden Hauptmethoden ersetzt worden:

• Wasserförderung: Kaffee-Bohnen werden Wasser eingesaugt. Das Wasser, das viele andere Zusammensetzungen zusätzlich zu Koffein enthält und zum Geschmack nach Kaffee beiträgt, wird dann durch Aktivkohle passiert, die das Koffein entfernt. Das Wasser kann dann mit den Bohnen zurückgestellt werden und hat trocken verdampft, decaffeinated Kaffee mit seinem ursprünglichen Geschmack verlassend. Kaffee-Hersteller erlangen das Koffein wieder und verkaufen es für den Gebrauch in alkoholfreien Getränken und freihändigen Koffein-Blöcken wieder.
• Superkritische Kohlendioxyd-Förderung: Superkritisches Kohlendioxyd ist ein ausgezeichnetes nichtpolares Lösungsmittel für Koffein und ist sicherer als die organischen Lösungsmittel, die sonst verwendet werden. Der Förderungsprozess ist einfach: CO wird durch die grünen Kaffee-Bohnen bei Temperaturen über 31.1 °C und Druck über 73 atm gezwungen. Unter diesen Bedingungen ist CO in einem "superkritischen" Staat: Es hat Gasmäßigeigenschaften, die ihm erlauben, tief in die Bohnen einzudringen, sondern auch Flüssigkeit ähnliche Eigenschaften, die 97-99 % des Koffeins auflösen. Der Koffein-geladete CO wird dann mit Wasser des Hochdrucks zerstäubt, um das Koffein zu entfernen. Das Koffein kann dann durch die Holzkohle-Adsorption (als oben) oder durch die Destillation, Rekristallisierung oder Rückosmose isoliert werden.
• Förderung durch organische Lösungsmittel: Bestimmte organische Lösungsmittel wie Ethylacetat präsentieren viel weniger Gesundheit und Umweltgefahr als chlorierte und aromatische organische Lösungsmittel verwendet früher. Eine andere Methode ist, triglyceride beim verausgabten Kaffeesatz erhaltene Öle zu verwenden.

Geschichte

Koffein wurde zuerst von Kaffee 1820 vom deutschen Chemiker Friedlieb Ferdinand Runge, und dann unabhängig 1821 von französischen Chemikern Pierre Robiquet, Pierre Pelletier und Joseph Caventou isoliert. Pelletier hat das Wort "cafeine" vom französischen Wort für Kaffee (Café) ins Leben gerufen, und dieser Begriff ist das englische Wort "Koffein" geworden.

Gemäß der chinesischen Legende hat der chinesische Kaiser Shennong, gehalten, in ungefähr 3000 BCE regiert zu haben, zufällig Tee entdeckt, als er bemerkt hat, dass, als bestimmte Blätter in kochendes Wasser gefallen sind, ein duftendes und stärkendes Getränk resultiert hat. Shennong wird auch in Cha Jing von Lu Yu, einer berühmten frühen Arbeit am Thema des Tees erwähnt.

Die Geschichte von Kaffee ist schon zu Lebzeiten von das neunte Jahrhundert registriert worden. Während dieser Zeit waren Kaffee-Bohnen nur in ihrem Platz des Ursprungs, Äthiopien verfügbar. Legenden verfolgen die Entdeckung von Kaffee entweder einem Derwisch von Sufi genannt Omar, oder zu einem goatherder genannt Kaldi, der bemerkt hat, dass Ziegen begeistert und schlaflos nachts nach dem Streifen auf Kaffee-Büschen und, nach dem Versuchen der Beeren werden, die die Ziegen gegessen hatten, hat dieselbe Lebenskraft erfahren. Die frühste literarische Erwähnung von Kaffee kann eine Verweisung auf Bunchum in den Arbeiten des persischen Arztes des 9. Jahrhunderts al-Razi sein. Die erste zuverlässige Aufzeichnung des Gebrauches von Kaffee außerhalb Äthiopiens kommt aus Aden 1451. Die Anerkennung von Kaffee als ein Getränk in europäischen Daten aus dem 17. Jahrhundert. Das erste Kaffeehaus in Venedig hat eine Zeit gegen Ende der 1640er Jahre geöffnet. In Großbritannien wurde das erste Kaffeehaus in Oxford 1650 geöffnet. Sie sind bald populär überall in Westeuropa geworden, und haben eine bedeutende Rolle in sozialen Beziehungen in den 17. und 18. Jahrhunderten gespielt.

Der Gebrauch der kola Nuss, wie die Kaffee-Beere und das Teeblatt, scheint, alte Ursprünge zu haben. Es wird in vielen westafrikanischen Kulturen individuell oder in einem sozialen Hintergrund gekaut, um Lebenskraft und Bequemlichkeitshungerstiche wieder herzustellen. 1911 ist kola der Fokus von einem der frühsten dokumentierten Gesundheitsschrecken geworden, als die US-Regierung 40 Barrels und 20 Fässchen von Coca-Cola-Sirup in Chattanooga, Tennessee gegriffen hat, behauptend, dass das Koffein in seinem Getränk für die Gesundheit "schädlich war". Obwohl sich der Richter für Coca-Cola ausgesprochen hat, wurden zwei Rechnungen ins amerikanische Repräsentantenhaus 1912 eingeführt, um das Reine Nahrungsmittel- und Rauschgift-Gesetz zu amendieren, Koffein zur Liste von "Gewohnheit bildenden" und "schädlichen" Substanzen hinzufügend, die auf einem Etikett eines Produktes verzeichnet werden müssen.

Die frühsten Beweise des Kakao-Bohnengebrauches kommen aus dem Rückstand, der in einem alten zu 600 BCE datierten Mayatopf gefunden ist. In der Neuen Welt wurde Schokolade in genanntem xocolatl eines bitteren und würzigen Getränks verbraucht, der häufig mit der Vanille, dem Pfeffer von Chile und achiote reif ist. Wie man glaubte, hat Xocolatl mit Erschöpfung, ein Glaube gekämpft, der wahrscheinlich dem theobromine und Koffein-Inhalt zuzuschreibend ist. Schokolade war ein wichtiger Luxusnutzen überall in vorkolumbianischem Mesoamerica, und Kakao-Bohnen wurden häufig als Währung verwendet.

Xocolatl wurde nach Europa von den Spaniern eingeführt, und ist ein populäres Getränk vor 1700 geworden. Die Spanier haben auch den Kakaobaum in die Westindische Inseln und die Philippinen eingeführt. Es wurde in alchimistischen Prozessen verwendet, wo es als "schwarze Bohne" bekannt war.

Die Blätter und Stämme der yaupon Stechpalme (Stechpalme vomitoria) wurden von Indianern verwendet, um zu brauen, ein Tee hat asi oder das "schwarze Getränk" genannt. Archäologen haben Beweise dieses Gebrauch-Streckens zurück weit in die Altertümlichkeit gefunden, vielleicht zu Späten Archaischen Malen miteinander gehend.

Entdeckung

1819 hat der deutsche Chemiker Friedlieb Ferdinand Runge relativ reines Koffein zum ersten Mal isoliert; er hat es "Kaffebase" genannt (d. h., eine Basis, die in Kaffee besteht). 1821 wurde Koffein sowohl vom französischen Chemiker Pierre Jean Robiquet als auch von einem anderen Paar von französischen Chemikern, Pierre-Joseph Pelletier und Joseph Bienaimé Caventou gemäß dem schwedischen Chemiker Jöns Jacob Berzelius in seiner jährlichen Zeitschrift isoliert. Außerdem hat Berzelius festgestellt, dass die französischen Chemiker ihre Entdeckungen unabhängig von irgendwelchen Kenntnissen von Runge oder jede Arbeit eines anderen gemacht hatten.

Der Artikel von Pelletier über Koffein war erst, um den Begriff im Druck (in der französischen Form Caféine) zu gebrauchen. Es bekräftigt die Rechnung von Berzelius:

Deutscher Chemiker Emil Fischer (1852-1919) das erste synthetisierte Koffein von Rohstoffen 1895 und zwei Jahre später, er hat auch die Strukturformel der Zusammensetzung abgeleitet.

Robiquet war einer der ersten, um die Eigenschaften von reinem Koffein zu isolieren und zu beschreiben, während Pelletier erst war, um eine elementare Analyse durchzuführen.

Berzelius hat später den Vorrang von Runge in der Förderung von Koffein anerkannt, festsetzend: "Jedoch, an diesem Punkt, sollte es nicht unerwähnt bleiben, dass Runge (in seinen Phytochemical Entdeckungen, 1820, Seiten 146-147) dieselbe Methode angegeben hat und Koffein unter dem Namen Caffeebase ein Jahr früher beschrieben hat als Robiquet, zu dem die Entdeckung dieser Substanz gewöhnlich zugeschrieben wird, die erste mündliche Ansage darüber auf einer Sitzung der Apotheke-Gesellschaft in Paris gemacht.) Gemäß Runge hat er das auf das Geheiß von Johann Wolfgang von Goethe getan." 1827, M. Oudry hat "theine" vom Tee isoliert, aber es wurde später von Mulder und von Carl Jobst bewiesen, dass theine dasselbe als Koffein war. Die Struktur von Koffein wurde in der Nähe vom Ende des 19. Jahrhunderts von Hermann Emil Fischer aufgehellt, der auch erst war, um seine Gesamtsynthese zu erreichen. Das war ein Teil der Arbeit, für die Fischer dem Nobelpreis 1902 zuerkannt wurde.

Rechtmäßigkeit

Heute ist Koffein gesetzlich und in vielen Formen in allen Rechtsprechungen verfügbar.

Historisch Kaffee und so war Koffein für einige Klassen in Mecca in Teilen des 16. Jahrhunderts im Osmanischen Reich ungesetzlich, Charles II aus England hat versucht, es 1676 zu verbieten, Frederic II aus Preußen hat es 1777 verboten, und Kaffee wurde in Schweden in den Jahren 1756-1769, 1794-1796, 1799-1802, und 1817-1823 verboten.

Die Verbote von Kaffee haben häufig religiöse, wirtschaftliche oder politische Gründe gehabt, anstatt auf Sorgen für das Wohlbehagen der Bevölkerung zu basieren.

Religion

Einige Siebent-tägige Adventisten, Kirche des Gottes (Wiederherstellung) Anhänger und Christian Scientists verbrauchen Koffein nicht. Einige von diesen Religionen glauben, dass man einen nichtmedizinischen, psychoactive Substanz nicht verbrauchen oder glauben soll, dass man eine Substanz nicht verbrauchen soll, die suchterzeugend ist. Die Kirche von Jesus Christus von Heiligen Aus neuester Zeit hat den folgenden hinsichtlich caffeinated Getränke gesagt: "Bezüglich Cola-Getränke hat die Kirche eine Position auf dieser Sache nie offiziell genommen, aber die Führer der Kirche haben empfohlen, und wir empfehlen wirklich jetzt gegen den Gebrauch jedes Getränks spezifisch, das schädliche Gewohnheit bildende Rauschgifte unter Verhältnissen enthält, die auf das Erwerben der Gewohnheit hinauslaufen würden. Jedes Getränk, das für den Körper schädliche Zutaten enthält, sollte vermieden werden."

Gaudiya Vaishnavas enthalten sich allgemein auch von Koffein, weil, wie man behauptet, es die Meinung bewölkt und die Sinne überstimuliert. Um unter einem Guru begonnen zu werden, muss man kein Koffein, Alkohol, Nikotin oder andere Rauschgifte seit mindestens einem Jahr gehabt haben.

Leute, die davon Abstand nehmen, Koffein aus religiösen oder anderen Gründen zu verbrauchen, können stattdessen einen Ersatz verwenden, der eine kulturell ähnliche Rolle für Kaffee durchführt.

Im Islam besteht die Hauptregel auf Koffein darin, dass es erlaubt ist. Hinsichtlich des Koffeins in Kaffee hat Al-Lärm von Imam Shihab gesagt: "Es ist halal, der (gesetzlich) ist, um zu trinken, weil alle Dinge halal außer dass sind, welcher Gott haraam (ungesetzlich) gemacht hat".

Links

• Koffein hat zu Proteinen im PDB gebunden
• Der Verbrauchervereinigungsbericht über Legale und Illegale Rauschgifte, mit dem Koffein teiliger 1 Teil 2
• Koffein: ChemSub online-
• eMedicine Koffein-zusammenhängende Psychiatrische Unordnungen